本発明は、式（Ｉａ）の化合物およびその薬学的に許容可能な塩、水和物、幾何異性体、ラセミ体、互変異性体、光学異性体およびＮ−酸化物に関し、ここで、Ｗ^１およびＷ^２のうち一方はＮであり、そして他方はＣＲ^１２である。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬学的組成物、ならびに糖尿病および肥満のようなＧタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の障害に関連する医学的症状の予防および治療のためのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、慢性関節リウマチおよびエンドトキシン血症のような炎症性疾患の治療に用いる薬剤の製造に対するニコチンアミドアデニルジヌクレオチドの生成阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるそれらの酸付加塩（式中、^＊、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^５Ａ、Ｒ^５Ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書に定義されている通りである）、医薬組成物、治療用組合せ、医薬品の製造における用途、ならびに疾患および障害を治療する方法に関する。
【化１】

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

本発明は、抗癌活性および／または抗炎症活性を有する式Ｉのアザベンゾフラニル化合物に関し、そしてより特定すると、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害するアザベンゾフラニル化合物に関する。本発明は、哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するため、または過剰増殖障害を処置するため、または炎症性疾患を処置するために有用な組成物および方法を提供する。本発明はまた、上記化合物を、哺乳動物細胞または関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断または処置のために使用する方法に関する。

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本発明は、下記一般式Iの化合物に関する。
【化１】


（式中、基B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R¹、R²は請求項1で与えられる意味を有する。）さらに、本発明は本発明の少なくとも1種の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、そのMCH-受容体拮抗活性のため、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に適する。 （もっと読む）

Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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炎症性および免疫疾患などの、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患の治療に有用であり、式(I)の構造、


エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、あるいはそのプロドラッグエステル、もしくはその医薬的に許容される塩を有し、式中:Zはヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;Aは5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であり;Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、またはヘテロアリール環であり、ここで各環は隣接原子上のA環に縮合しており、Rから独立して選択される同一または異なる１から４の基により適宜置換されている、非ステロイド化合物を提供する。
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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５のうちの３つは、水素であり、そして残りは、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシからなる群より選択され；そしてｍは、０、２または４である。

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