国際特許分類[A61K31/4545]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015) | さらに複素環系を含有するもの (5,603) | 環異種原子として窒素を有する6員環を含むもの,例.ピパンペロン,アナバシン (2,072)
国際特許分類[A61K31/4545]に分類される特許
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肺高血圧を予防および治療するための組成物および方法
本願発明は、1ないし4個の酸化窒素(NO)ドナー基および反応性酸素種(ROS)分解触媒を含む、ピペリジン、ピロリジンまたはアゼパン誘導体を用いる、肺高血圧の予防、治療または管理のための医薬組成物および方法を提供する。該方法はさらに、該誘導体を含むナノ粒子を含む水分散性粉末、ならびにその医薬組成物および使用法を提供する。 (もっと読む)
置換ナフチリジン及びSYKキナーゼ阻害剤としてのその使用
本発明は、式1(式中、R1は、−O−R3又は−NR3R4の中から選択され、R3は、R5及びR6により置換されているC1−6−アルキルであり、R5は、水素、分岐鎖又は直鎖C1−6−アルキル、C2−6−アルケニル、−C1−6−アルキレン−O−C1−3−アルキル、C1−3−ハロアルキルから選択され、R6は、環Xであり、nは、0又は1のいずれかであり、そして、式(I)は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、A、B、D及びEは、それぞれ互いに独立して、CH2、CH、C、N、NH、O又はSから選択され、そして、環Xは、位置A、B、D又はEのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Xは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−C1−3−アルキル、−C1−3−ハロアルキル、−O−C1−3−アルキル、−C1−3−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される1、2又は3個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、R4、R2、R7、R8、R9、R10、R11及びQは、請求項1で示される意味を有してもよい)で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。
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プロテアソーム活性を向上させるための組成物および方法
タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Usp14の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Usp14の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 (もっと読む)
PDE4の二環式ヘテロアリール阻害剤
本発明は、サイトカインおよび前炎症性メディエータの上昇値を伴う炎症性疾病および他の疾病の治療または予防のための、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)の阻害剤として有用となり得る化合物および方法に関する。 (もっと読む)
γセクレターゼモジュレーター
本発明は、式(I)[式中、R1/R1’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり;R2は、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ORで置換された低級アルキル、=O、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)NH−低級アルキル、シアノ、CH2−O−低級アルキル、シクロアルキル、NRR’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−O−(CH2)o−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−(CH2)o−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、C(O)H、−CH2−NH2−、−CH2−NH−C(O)O−低級アルキル、−CH2−NH−C(O)−低級アルキル、−CH2−NH−低級アルキル、−CH2−NH−S(O)2−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される1、2又は3個の置換基で置換された−(CH2)o−フェニルであるか、又は、−(CH2)o−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、CF3、低級アルキル、−CH2CN、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキルもしくはS(O)2−低級アルキルで置換された−(CH2)o−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル(これらは場合により、低級アルキルで置換されている)からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンであり、R及びR’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、oは、0又は1であり;R3は、1回又は2回現れることができ、そして低級アルキルであり;Aは:式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)及び式k)であり;R2’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり;ヘタリールは、5又は6員の、N、S又はOを含有するヘテロアリール基であり;nは、0、1、2又は3であり;nが2又は3である場合、R2は、同じであるか又は異なることができる]で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式(I)の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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口腔内速崩壊性錠
【課題】口腔内速崩壊性錠を製造するに際し、薬物の苦味を抑制する方法を提供する。
【解決手段】(a)苦味を有する薬物及び賦形剤を含有し、かつ、苦味の抑制されていない顆粒、並びに、(b)水溶性糖類を含有する顆粒を用いることにより、薬物の苦味を抑制する。(但し、苦味を有する薬物が、プラバスタチンナトリウム、クエン酸シルデナフィル、塩酸セトラキセートである場合を除く)。更に、(a)及び(b)の一方又は両方に、(c)清涼剤及び甘味剤を配合することが好ましい。
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C型肝炎阻害化合物
式Iの化合物(式中R1、R2、RA、RB、Z1、Z2、Z3、Z4、Z5及びZ6は本明細書で定義される)。この化合物は、C型肝炎ウイルス感染症の治療のための、HCVによりコードされるNS5Aタンパク質の機能阻害剤として有用である。
(I)
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封入のためのロラタジンの医薬製剤およびその組合せ
本発明は、ロラタジンのin vitro溶解性およびバイオアベイラビリティーを向上させる機能性が改善された、ソフトゲルカプセルまたは適当な投与単位中への封入に適したロラタジン製剤に関する。本発明は、消費者受容性および許容される製造コストの助けとなるようにできるだけ小型のカプセルを製造するために、所与の充填体積内で高濃度の溶液として機能性が改善された製剤も提供する。本発明は、ソフトゲルカプセル投与単位と適合する充填用組成物を支持するのに適した最適な安定性を有する製剤にも関する。
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2,5−ジオン−3−(1−メチル−1H−インドール−3−イル)−4−[1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル]−1H−インドール−3−イル]−1H−ピロール一塩酸塩の結晶
【課題】腫瘍の成長を抑制するための、安定な2,5-ジオン-3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-(ピリジン-2-イル-メチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール塩酸塩の提供。
【解決手段】銅放射源(CuKα、λ=1.54056Å)からX線回折パターンを得る場合、2θ=6.8±0.1、10.9±0.1、14.2±0.1および16.6±0.1°のピークを含むパターンを有する、2,5-ジオン-3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-(ピリジン-2-イル-メチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール一塩酸塩もしくはその水和物の結晶、および前記塩を含む医薬製剤。
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フラビウイルス科ウイルスのインヒビター
式I:
式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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