溶媒抽出、不正変更、破砕または粉砕に対する抵抗性を特徴とし、薬剤の初期急速放出を行ってから制御可能な薬剤放出の長い期間を提供する、薬剤、特に乱用の薬剤を送達するための製剤および方法。
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【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

本発明は、優れたＪＡＫ３阻害活性を有し、自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患を含む、種々の免疫性疾患の治療及び／又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
本発明化合物は、ＪＡＫ３に対する阻害活性を有していることから、望ましくないサイトカインシグナル伝達によって引き起こされる疾患（例、生体移植における拒絶、自己免疫疾患、多発性硬化症、リウマチ、乾癬、喘息、アトピー性皮膚炎、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症）、あるいはサイトカインシグナル伝達異常によって引き起こされる疾患（例、癌、白血病）の治療剤若しくは予防剤の有効成分として有用であることが確認された。
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本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、純度９９％以上の臭化チオトロピウムの溶媒和物、このような純粋な溶媒和物を調製する方法、及びこれらの医薬製剤としての使用に関する。また、本発明は、ＨＰＬＣによる面積が約０．１５％未満の２，２−ジチエニルグリコール酸を含有する臭化チオトロピウム溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、疼痛などのＣＲＦが関与すると考えられる疾患のための治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体に対するアンタゴニストの提供。
【解決手段】次の式［Ｉ］で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン又はピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、実質的に無水である微粒子状態の(1α,2β,4β,5α,7β)-7-[(ヒドロキシジ-2-チエニルアセチル)オキシ]-9,9-ジメチル-3-オキサ-9-アゾニアトリシクロ[3.3.1.0^2.4]ノナン-ブロミドの調製方法、そのような形態、ならびに、医薬品を製造するための前記無水微粒子の使用であって、とりわけ、抗コリン作用を有する医薬品を製造するための前記無水微粒子の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ


（式中、Ｒ^１はＨもしくはＣ_１−５アルキルであり；ＹはＯ、ＳもしくはＯ（ＣＨ_２）_ｍであり；ｍは１もしくは２であり；ｎは０もしくは１であり；Ａｒ^１はフェニレンもしくはピリジレンであり、前記フェニレンおよびピリジレンはＯに対して、およびｎが１であるときにはＹと、ｎが０であるときにはＡｒ^２と１，３−連結し、前記フェニレンもしくはピリジレンは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_２−５アルケニル、Ｃ_２−５アルキニル、フェニル、ＣＮおよびヒドロキシから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^２に場合により結合して５員環を形成し；Ａｒ^２はフェニルもしくは５から６員へテロアリールであり、前記フェニルもしくは５から６員へテロアリールは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＨＣＯＲ^５およびヒドロキシから独立に選択される１から３の置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^１に場合により結合して５員環を形成し；Ｒ^２からＲ^４は、独立に、ＨもしくはＣ１−５アルキルであり、並びにＲ^５はＣ_１−５アルキルである。）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体を１以上の医薬的に許容される助剤と混合された状態で含む医薬組成物および本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体の治療における使用にも関する。
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本発明は、Ｒ¹〜Ｒ⁴及びＧが、明細書及び請求の範囲と同義である、式（Ｉ）の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式（１）で表される抗コリン作用薬１種以上（式中、Ｘ⁻はアニオンを示す）と、少なくとも１種の医薬的に相溶性のある有機酸とを含み、さらに医薬的に相溶性のある別のアジュバント及び／又は錯化剤を含んでいてもよい、噴射剤を含有しない特定の水性エアロゾル製剤に関する。式（１’）のカチオンが医薬製剤100mlに対して83〜94.5mgの濃度で製剤中に含まれている。
【化１】

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