水に対する溶解性に優れ、不純物含量の少ない新たなイリノテカン塩酸塩結晶多形の製造方法の提供。イリノテカンをアセトン、アセトニトリル及びテトラヒドロフランからなる群から選ばれる１種又は２種以上の溶媒と混合し、次いで塩酸を加え、晶出した結晶を採取することを特徴とする、粉末Ｘ線回折で９．１５°、１０．００°、１１．８０°、１２．２０°、１３．００°及び１３．４０°の回折ピーク（２θ）を有するイリノテカン塩酸塩ｃ形結晶の製造方法。 （もっと読む）

抗腫瘍剤や抗炎症剤として有用な（−）−ＤＨＭ２ＥＱは、例えば、アミローストリス（３，５−ジメチルフェニルカルバメート）を有効成分とする分離剤が充填されている光学活性カラムを用いることにより、（±）−ＤＨＭ２ＥＱから直接、光学分割することができる。前記光学活性カラムを用いた光学分割により得られた（−）−ＤＨＭ２ＥＱまたはその薬理学的に許容される塩は様々な症状を改善するための医薬組成物として有用である。
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本発明は、癌を含む増殖性疾患の処置および予防のために有用である、活性剤がトポイソメラーゼＩ阻害剤、特にカンプトテシン誘導体である新規医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および薬学的組成物、このような化合物を同定するためのスクリーニングアッセイ法、ならびに、このような疾患の治療法に関する。 （もっと読む）

本発明は、外部媒体におけるカンプトテシンの分解および/またはカンプトテシン分解産物の沈殿を減らすように最適化された、カンプトテシンを含むリポソーム組成物に関する。さらに、本発明は、リポソームカンプトテシンを処方する改善された方法、リポソームに封入されたカンプトテシンを含むキット、ならびに、癌を含む様々な疾患および障害を治療するためにこれを使用する方法を提供する。

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【課題】 カンプトテシン、その誘導体又はそれらの塩の腫瘍部位への蓄積が可能な、あるいは腫瘍細胞の周囲の濃度を長時間にわたり有効域に保つことができる徐放性製剤を提供すること。
【解決手段】 カンプトテシン、その誘導体又はそれらの塩を、ポリ乳酸並びにポリエチレングリコールモノ脂肪酸エステル及び／又はエチレングリコール−プロピレングリコール−エチレングリコール共重合体からなる担体に含有させた徐放性抗腫瘍剤組成物、その製造方法。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン受容体（ＥＳＲ１）陽性でリンパ節陰性の乳癌などの乳癌における臨床診断の指針となりうる定量的分子指標に関する。具体的には、本発明は、補助療法として治療薬による治療を受けていない患者において、その発現の変化が外科的に摘出された乳癌の再発の尤度を示す一定の遺伝子に関する。さらに、本発明は、（ａ）タモキシフェンなどの抗エストロゲン治療剤に対する有益な反応の尤度、および（ｂ）化学療法に対して生じる尤度のある有益な反応の大きさを判定するために、連続型変数として測定する、ＥＳＲ１遺伝子など、一定の遺伝子の発現を定量的測定法の利用に関する。
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本発明は１０−ヒドロキシカンプトテシン化合物、およびｐＫ_a値が７．４以上であるアミン化合物を含む、非水性極性溶媒中の１０−ヒドロキシカンプトテシン化合物の溶解度を増加させるための薬剤製剤に関するものである。本発明に係る製剤を用いれば、１０−ヒドロキシカンプトテシンを活性型のラクトン形態に保持しながら、非水性極性溶媒に対する１０−ヒドロキシカンプトテシン化合物の溶解度を増加させることができる。 （もっと読む）

本発明は、多重特異性ターゲッティングタンパク質とハプテン‐酵素共有結合体を含む非共有結合複合体を投与することを含んでなる、被験体において標的細胞、組織もしくは病原体を治療するための方法に関する。本発明はさらに、該複合体を製造するための非共有結合複合体または成分を含むキットに関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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