本発明は、式Ｉで示され、その式中、Ｒａは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１であり、その際、Ｒ１は、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキル又はＲ２から無関係に選択される１〜４個の置換基によって置換されたＣ₁〜Ｃ₇−アルキルであり、Ｒｂは、−Ｔ−Ｑであり、その際、Ｔは、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキレン又はＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキレンであり、かつＱは、Ｒｂａ及び／又はＲｂｂ及び／又はＲｂｃによって置換されていてよく、かつフェニル又はナフチルであるか、Ｑは、Ｒｃａ及び／又はＲｃｂによって置換されていてよく、かつＨａｒであるか、Ｑは、Ｒｄａ及び／又はＲｄｂによって置換されていてよく、かつＨｅｔであるか、Ｑは、Ｒｅａ及び／又はＲｅｂによって置換されていてよく、かつＣ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルであるか、のいずれかである化合物であって、過剰増殖性の疾病、特にヒトの癌の両方に有用な化合物に関する。
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動物において並びにウイルス性疾患及び腫瘍性疾患を含めた疾患の処置においてサイトカインの生合成を誘導するための、６、７、８又は９位にアルコキシ置換基を有するチアゾロキノリン類及びチアゾロナフチリジン類、それらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫調節剤としてこれらの化合物を作製する方法及び使用する方法を開示する。このような化合物は、明細書中の化学式Ｉに基づくものである。化学式Ｉの化合物は、サイトカインの生合成を誘導し（例えば、少なくとも１つのサイトカインの合成を誘導する）、動物に投与された場合に免疫反応を別の方法で調節する能力を有することから、免疫反応調節剤として有用である。これにより、この化合物は、このような免疫反応の変化に対して感受性を有するウイルス性疾患及び腫瘍のような種々の病態の処置に有用とされる。 （もっと読む）

本発明は、改良された特性を持つ抗ＤＲ５抗体、そのような抗体を含む組成物、そのような抗体を作成するための方法および手段、および特に癌の治療におけるそれらの治療的使用に関する。１つの態様において、本発明は、全長抗体１６Ｅ２の重鎖および／または軽鎖（各々、配列番号１１および１３）において少なくとも１つの突然変異を含む抗ＤＲ５抗体、またはその断片に関し、ここに、該抗体または抗体断片は少なくともＤＲ５に対する同一の親和性を示しおよび／または抗体１６Ｅ２と少なくとも同一の生物学的活性および／または効力を呈する。特別な具体例において、該抗体または抗体断片は全長抗体１６Ｅ２と同一のエピトープに本質的に結合する。
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免疫反応調節物質（ＩＲＭ）、例えばイミダゾキノリンアミン、テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、イミダゾピリジンアミン、６，７−縮合シクロアルキルイミダゾピリジンアミン、１，２−架橋イミダゾキノリンアミン、イミダゾナフチリジンアミン、イミダゾテトラヒドロナフチリジンアミン、オキサゾロキノリンアミン、チアゾロキノリンアミン、オキサゾロピリジンアミン、チアゾロピリジンアミン、オキサゾロナフチリジンアミン、チアゾロナフチリジンアミン、ピラゾロピリジンアミン、ピラゾロキノリンアミン、テトラヒドロピラゾロキノリンアミン、ピラゾロナフチリジンアミン、テトラヒドロピラゾロナフチリジンアミン、及びピリジンアミン、キノリンアミン、テトラヒドロキノリンアミン、ナフチリジンアミン、又はテトラヒドロナフチリジンアミンに縮合した１Ｈ−イミダゾダイマーから選択される免疫反応調節物質を含有する水性ゲル処方物が提供される。 （もっと読む）

治療有効量の式（Ａ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を炎症性障害および／または脱髄性障害に罹患している患者に投与する工程を含む、前記患者を処置する方法。Ｒ１：ＮＲ（Ａ）。変数の定義は本明細書中に記載されている。本発明は、多発性硬化症を含む炎症性および脱髄性の疾患のための処置方法である。より詳細には、本発明は、イミダゾアクリジンの誘導体を投与することによってある一定の炎症性および脱髄性の疾患の処置方法である。

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ＴＬＲ８介在細胞応答を引き出す方法を開示する。そのような方法は、ＩＲＭ化合物が少なくとも１つのＴＬＲ８介在細胞シグナル伝達経路に影響を与えるように、ＴＬＲ８アゴニストまたはＴＬＲ８アンタゴニストをＩＲＭ応答性細胞に投与することを含む。ある場合には、本方法は、ＴＬＲ８介在細胞伝達経路を調節することによって治療可能な状態に対する予防または治療処置を提供しうる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（IA）又は（IB）の化合物に関する。この化合物は、グリシントランスポーター阻害剤に関連する疾患の処置に使用することができる。
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【課題】 生体内での薬物の安定性を高める薬物内包ナノ粒子の提供。
【解決手段】 薬物とカルボキシル基を少なくとも１個有する生体内分解性高分子とを、一緒に親水性ポリマーセグメントと疎水性セグメントを含むブロックコポリマーの形成するナノ粒子中に内包する。 （もっと読む）

【解決すべき課題】
新規なシリカ系のナノ粒子を発見すること。
【解決手段】
本発明は、例えば蛍光シラン化合物を含むコア、及びコアにシリカ殻を含むナノ粒子組成物を提供する。また、蛍光ナノ粒子、リガンド結合蛍光ナノ粒子、治療薬を有するリガンド結合蛍光ナノ粒子、及び検体に結合したリガンド結合蛍光ナノ粒子を含むナノ粒子組成物の調製法も提供する。また、リガンド結合蛍光ナノ粒子を検出する方法、連結した蛍光ナノ粒子を目的の細胞成分と結合させ、その細胞成分の運動を記録又は監視する方法、治療薬と連結した蛍光ナノ粒子を結合させ、その結合物を細胞又は生体に接触若しくは投与することにより治療薬の治療特性を向上させる方法、例えば、様々な検体の検出のための診断薬に蛍光ナノ粒子を製造し、使用する方法、及び類似の適用も提供する。 （もっと読む）

本発明は個体への生物活性剤の送達のための組成物および方法を提供する。生物活性剤が局在化している脂質２層の周界を限局する脂質結合ポリペプチド１つ以上を含むディスク型粒子中に生物活性剤を含む送達ビヒクルが提供される。キメラ脂質結合ポリペプチドもまた提供され、送達粒子に別の機能的特性を付与するために使用してよい。１つの特徴において本発明は、脂質結合ペプチド、疎水性領域を含む内層を有する脂質２層、および、脂質２層の疎水性領域に会合した生物活性剤を含む生物活性剤送達粒子を提供する。生物活性剤送達粒子は一般的には親水性または水性のコアを含まない。 （もっと読む）