マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

式Ｉを有する化合物が提供され、ここで、変数は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、ならびに他の薬剤との組み合わせを含む。患者を処置する方法は、それを必要とする患者に、本発明に従う薬学的処方物を投与する工程を包含する。本発明は、一般的に、成長因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性によって特徴付けられる疾患（例えば、癌）の処置に関する。他の局面において、本発明は、ホスホチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼの低分子インヒビター、このようなインヒビターを含有する薬学的処方物、このような薬学的処方物を用いて患者を処置する方法、ならびにこのような薬学的処方物およびインヒビターを調製する方法を提供する。
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非常に強力な抗炎症活性および抗菌活性を有する４−位置エステルとしての新規一群のイミダゾリン化合物を開示する。これらのイミダゾリン化合物の合成は組合せ合成手段に適用することができる多成分反応を包含する。これら２種の鍵となる特徴の組合せは、敗血症発作ならびに多くの他の炎症（関節炎および喘息など）および炎症性障害の処置における効果的な治療薬を提供する。この新規な一群の非ステロイド系医薬の、抗炎症薬（喘息などの処置用）、抗菌剤、および抗敗血症薬としての使用をまた、開示する。これらの化合物はまた、腫瘍（例えば、癌）の処置に有用である。これらのイミダゾリン化合物は転写因子ＮＦ−ｋＢの強力なインヒビターであり、またグラム（＋）細菌に対し強力に活性である。組成物はまた、自己免疫疾病の処置に、ならびに臓器および組織の拒絶の抑制に有用である。 （もっと読む）

カンプトセシン誘導体であるＳＮ３８は水にほぼ不溶で、極めて親油性のカンプトセシン誘導体であり、ヒトにおける様々な癌に対し非常に有効である。水にほぼ不溶であるため、ＳＮ３８はヒトの癌患者の治療に用いられていなかった。というのも、医薬製剤に溶解された充分な量を投与することができなかったためである。本発明は、ヒトの癌患者に製剤を直接投与するための、新規な医薬的に許容されるＳＮ３８リポソーム複合体製剤を教示することによって、これらの制限を克服する。また、請求の範囲に記載された発明は、リポソームＳＮ３８複合体およびリポソームＳＮ３８複合体の抗腫瘍組成物を、様々な種類の癌を治療するのに充分な量で投与できるように、および抗ウイルス剤として投与できるように、調製する方法を説明する。本発明はさらに、注射可能な滅菌溶液、抗腫瘍組成物、リポソームを提示するものである。本発明は、細胞増殖によって引き起こされる疾患を治療するための、特に、哺乳類、より詳細にはヒトにおける癌の治療のための、新規な組成物および方法である。本発明の治療組成物としてはＳＮ３８脂質複合体が挙げられ、かかる複合体においては、中性または荷電の様々な脂質が、望ましくはカルジオリピンが含まれていてもよい。組成物は効率よくＳＮ３８を複合体に取り込むことができ、また比較的高濃度のＳＮ３８を可溶化することができる。 （もっと読む）

以下の構造に従う三環系化合物、その保護中間体およびＨＩＶインテグラーゼの阻害方法が開示される。
【化１Ａ】


Ａ^１およびＡ^２は、５、６または７員環を形成する部分である。Ｌは結合またはＡｒの環原子をＮに結合するリンカーである。ＸはＯ、Ｓまたは置換窒素である。Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである。ＱはＮ、^＋ＮＲまたはＣＲ^４である。アリール炭素は、独立して、水素以外の置換基で置換され得る。この化合物は、任意の部位に共有結合されたプロドラッグ部分を含み得る。
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本発明は、１種または複数の他の化学療法剤と組み合わせたリンホトキシンβ受容体（ＬＴ−β−Ｒ）シグナル伝達を活性化する組成物を含む併用療法、ならびにリンホトキシンβ受容体アゴニスト因子と組み合わせて腫瘍阻害に相乗効果を有する治療方法および薬剤を同定するためのスクリーニング方法を特徴とする。本発明は、腫瘍体積を抑制するための方法を提供する。本方法は、有効量のＬＴ−β−Ｒアゴニストと有効量の少なくとも１種の化学療法剤とを投与する工程を包含する。本方法は、有効量のＬＴ−β−Ｒ抗体と有効量の少なくとも１種の化学療法剤とを投与する工程を包含する。本発明はまた、本発明の方法の実施で使用するための薬学的組成物、送達デバイス、およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明はＮＩＫの増大した活性がその進行に関与する疾患の予防および治療のための医薬の製造のために適する式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１】

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そのような必要がある対象において、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害するための方法であって、アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害剤化合物またはその医薬的に受容可能な塩を投与することを含む方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、リポソーム内での治療剤の保持性を高めるために銅イオンを使用することに関する。本発明は、抗癌剤又はその他の療法において、インビトロ及びインビボにおける標的部位にリポソームで封入された治療剤をより効果的に送達するために使用され得る。リポソームは、治療剤を含有する内部緩衝溶液からなり、同溶液は６．５未満のｐＨ、最も好ましくは約３．５のｐＨを有する。銅イオンの少なくとも幾らかは内部溶液内に保持される。特定の実施形態において、治療剤はイリノテカンのような化学療法剤であり得る。本発明はまた、薬物のリポソームへの装填を容易にするためのイオノフォアも含む。特定の一実施形態において、イオノフォアＡ２３１８７と封入された二価銅イオン（Ｃｕ２＋）との組み合わせは、非常に改善された薬物保持特性を示すイリノテカン製剤を提供する。
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次式Ｉ


（ここで、環Ａ、環Ｂ、


Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ａ及びｂは明細書に定義する通りである。）
に従う抗増殖性薬剤、放射線防護性薬剤及び細胞保護性薬剤（例えば、抗癌剤を含む。）として有用な化合物が提供される。
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