マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ−活性化タンパク質キナーゼ−２を阻害する化合物
マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＭＫ−２を阻害する化合物であって、構造：
【化１】
式中：
Ｚ１、Ｚ３およびＺ４は、独立して、炭素及び窒素から選択され；
Ｚ２およびＺ５は、独立して、炭素、窒素、イオウ、および酸素から選択され、そして
Ｚ１、Ｚ３およびＺ４と共につながって、ピロール、フラン、チオフェン、オキサゾール、チアゾール、トリアゾール、およびイミダゾールから選択される環を形成し；
Ｚ２またはＺ５のいずれかが、酸素またはイオウである場合は、それは置換基を有せず；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５がイミダゾール環を形成する場合は、Ｚ１は炭素であり、そしてＺ２およびＺ５が窒素であるならばその一つは非置換でありそしてＺ３およびＺ４は炭素であり、そしてＺ３およびＺ５が窒素であるならばＺ５は非置換でありそしてＺ２およびＺ４は炭素であり、そしてＺ２およびＺ４が窒素であるならばＺ２は非置換でありそしてＺ３およびＺ５は炭素であり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５がオキサゾールまたはチアゾール環を形成する場合は、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４は炭素でありそしてＺ２およびＺ５の１つは置換されていない窒素であり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５がトリアゾール環を形成する場合は、Ｚ２およびＺ５は置換されていない窒素であり；
Ｔは、ＣおよびＮから選択され；
ｐは、０、１、２、および３から選択される整数であり；
Ｘは、ＣおよびＳから選択され；
Ｒａは：
【化２】
および
【化３】
から選択され、ここで破線は所望による単結合または二重結合を示し；
環Ｍが芳香族である場合は、Ｍ５は炭素でありそしてＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４およびＭ６のそれぞれは独立して、ＣＲｂおよびＮから選択され；
環Ｍが部分飽和である場合は、Ｍ５は炭素でありそしてＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４およびＭ６のそれぞれは独立して、ＣＲｂ、Ｎ、Ｃ（Ｒｂ）２、ＮＲｂ、酸素およびイオウから選択され；
環Ｑが複素環式芳香族である場合は、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、およびＱ５の少なくとも１つは炭素以外であり、Ｑ４は所望によりＣまたはＮであり、そしてＱ１、Ｑ２、Ｑ３、およびＱ５はそれぞれ独立してＣＲｂ、ＮＲｂ、およびＮから選択され；所望により、Ｑ４はＣであり、Ｑ１はＣＲｂであり、そしてＱ２、Ｑ３、およびＱ５の１つは所望により酸素、ＮＲｂまたはイオウであり、そしてＱ２、Ｑ３、およびＱ５の残りは独立してＣＲｂおよびＮから選択され；
環Ｑが部分飽和である場合は、Ｑ１は所望によりＣＲｂ、ＮＲｂ、またはＮであり、そしてＱ４は所望によりＣまたはＮであり；Ｑ２、Ｑ３およびＱ５の１つは所望により酸素またはイオウであり、そしてＱ２、Ｑ３およびＱ５の残りは独立してＣＲｂ、Ｎ、Ｃ（Ｒｂ）２、およびＮＲｂから選択され；
Ｒｂは、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｒ１１）２、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−（Ｒ１１）２、ＣＳＲ１１、アミノ、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ１０）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１０、ＣＯＲ１１、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１１、ハロ、Ｓｉ（Ｒ１１）３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびにＣ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびにＣ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ１２で定義される基で置換され；
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｏ−Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＳＲ１５、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびにＣ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ１８で定義される基で置換され；
Ｒ１０は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、ＣＯＲ１７、Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ１８で定義される基で置換され；
Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ＝ＮＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｏ−Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ１８で定義される基で置換され；
Ｒ１２は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ１１）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ１１）２、ＣＳＲ１１、アミノ、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ１０）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ１０、ＣＯＲ１１、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ１０、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ１１、ハロ、Ｓｉ（Ｒ１１）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ１８で定義される基で置換され；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＣＯＲ２１、Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＳＲ２１、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ２４で定義される基で置換され；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２３、ＣＯＮＨＲ２２、ＣＯＮ（Ｒ２２）２、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは所望により１またはそれより多くのＲ２４で定義される基で置換され；
Ｒ１７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１９、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ２４で定義される基で置換され；
Ｒ１８は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ２３、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ２３、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ２３）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ２３）２、ＣＳＲ２３、アミノ、ＮＨＲ１９、ＮＲ２０Ｒ２０、Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、Ｃ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２０）、Ｃ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ２１）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ２３）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ２０Ｒ２０、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ１９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２０）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ２１、ＣＯＲ２３、ＳＲ２１、ＳＳＲ２１、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロ、Ｓｉ（Ｒ２３）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ２４で定義される基で置換され；
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ（Ｏ）Ｒ２９、Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、ＳＲ２７、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３０で定義される基で置換され；
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ２８、ＣＯＲ２９、ＣＯＮＨＲ２８、ＣＯＮ（Ｒ２８）２、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３０で定義される基で置換され；
Ｒ２３は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ２５、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ２５、ＮＲ２５Ｒ２６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３０で定義される基で置換され；
Ｒ２４は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ２９、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ２９、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ２９）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ２９）２、ＣＳＲ２９、アミノ、ＮＨＲ２５、ＮＲ２６Ｒ２６、Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、Ｃ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ２５）、Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２６）、Ｃ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ２７）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ２９）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ２６Ｒ２６、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ２５）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２６）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ２７、ＣＯＲ２９、ＳＲ２７、ＳＳＲ２７、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロ、Ｓｉ（Ｒ２９）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３０で定義される基で置換され；
Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、ＳＲ３３、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ２７およびＲ２８は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ３４、ＣＯＲ３５、ＣＯＮＨＲ３４、ＣＯＮ（Ｒ３４）２、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ２９は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ３１、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ３１、ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ３０は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ３５、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ３５、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ３５）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ３５）２、ＣＳＲ３５、アミノ、ＮＨＲ３１、ＮＲ３２Ｒ３２、Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、Ｃ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ３１）、Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３２）、Ｃ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ３３）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ３５）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ３２Ｒ３２、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ３１）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３２）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ３３、ＣＯＲ３５、ＳＲ３３、ＳＳＲ３３、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロ、Ｓｉ（Ｒ３５）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４は、それぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ３５は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ３６は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２、Ｒ５、Ｒ３８、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、およびＲ５６は、それぞれ独立して、存在しないか、またはＲｂ構成要素から選択され；そして
Ｒ５４およびＲ５５は、それぞれ独立して、オキソ、または存在せず；あるいは
Ｒｂ、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、Ｒ５４、Ｒ５５およびＲ５６は、所望により一緒になって５、６、７、または８原子の環を形成し、ここで、環内の原子は、独立して、Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、Ｍ５、Ｍ６、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、ＣＲ３８、Ｃ（Ｒ３８）２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ７、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、およびＳＯ２から選択される；
を有する、前記ＭＫ−２を阻害する化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｒ５４はオキソ；そして
Ｒ５５は存在しない；
前記化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロールまたはイミダゾール環を形成する；
前記化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｒ５４はオキソ；
Ｒ５５は存在せず；そして
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロールまたはイミダゾール環を形成する；
前記化合物。
【請求項５】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｒ５４はオキソ；
Ｒ５５は存在せず；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成し；そして、
Ｒａが、
【化４】
である；
前記化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｒ５４はオキソ；
Ｒ５５は存在せず；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成し；そして、
Ｒａは、
【化５】
である；
前記化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｒ５４はオキソ；
Ｒ５５は存在せず；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成し；そして、
Ｒａは、
【化６】
であり、ここでＭ環はピリジンおよびピリミジンから選択される；
前記化合物。
【請求項９】
Ｍ環がピリジンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、炭素であり；
Ｚ２は窒素であり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成し；
Ｒａは、
【化７】
であり、
環Ｍが芳香族である場合は、Ｍ２はＮ、Ｍ５は炭素、Ｍ１はＣＲｂ、Ｍ３はＣＲ５８、Ｍ４はＣＲ５９、およびＭ６はＮ、またはＣＲ６０であり；
環Ｍが部分飽和である場合は、Ｍ２はＮ、Ｍ５は炭素、Ｍ１はＣＲｂまたはＣ（Ｒｂ）２、Ｍ３はＣＲ５８またはＣ（Ｒ５８）２、Ｍ４はＣＲ５９またはＣ（Ｒ５９）２、およびＭ６は独立してＣＲ６０、Ｎ、およびＣ（Ｒ６０）２から選択され；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、Ｍ５、およびＭ６は、一緒になってピリジン又はピリミジン環を形成し；
Ｒ２は、Ｈ、およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、または所望により存在せず；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、ジアゾ、ニトロ、およびアリールから選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびアリールから選択され、またはＲ５０およびＲ５１の１つは存在せず；
Ｒ５２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、アリール、およびアリール−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルケニルカルボキシル、およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５４はオキソであり；
Ｒ５５は存在せず；
Ｒ５６は存在せず、またはＲ５２の基から選択され；
Ｒ５８は、Ｈ、ハロ、アミノ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−シクロアルキル、およびハロアルキルから選択され；
Ｒ５９は、Ｈおよびハロから選択され、または所望により存在せず、あるいは、Ｒ５７およびＲ５９は所望により一緒になって６員のフェニル環を形成し；そして、
Ｒ６０はＨである；
前記化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、炭素であり；
Ｚ２は窒素であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成し；
Ｒａは、
【化８】
であり、
環Ｍが芳香族である場合は、Ｍ２はＮ、Ｍ５は炭素、Ｍ１はＣＲｂ、Ｍ３はＣＲ５８、Ｍ４はＣＲ５９、およびＭ６はＣＲ６０であり；
環Ｍが部分飽和である場合は、Ｍ２はＮ、Ｍ５は炭素、Ｍ１はＣＲｂまたはＣ（Ｒｂ）２、Ｍ３はＣＲ５８またはＣ（Ｒ５８）２、Ｍ４はＣＲ５９またはＣ（Ｒ５９）２、およびＭ６は独立してＣＲ６０、およびＣ（Ｒ６０）２から選択され；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、Ｍ５、およびＭ６は、一緒になってピリジン環を形成し；
Ｒ２は、Ｈ、およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、または所望により存在せず；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、ジアゾ、ニトロ、およびアリールから選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびアリールから選択され、またはＲ５０およびＲ５１の１つは存在せず；
Ｒ５２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、アリール、およびアリール−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルケニルカルボニル、およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５４はオキソであり；
Ｒ５５は存在せず；
Ｒ５６は存在せず、またはＲ５２の基から選択され；
Ｒ５８は、Ｈ、ハロ、アミノ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−シクロアルキル、およびハロアルキルから選択され；
Ｒ５９は、Ｈおよびハロから選択され、または所望により存在せず、あるいは、Ｒ５７およびＲ５９は所望により一緒になって６員のフェニル環を形成し；そして、
Ｒ６０はＨである；
前記化合物。
【請求項１２】
化合物がＭＫ−２の不可逆的阻害剤を含んでなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
化合物が、Ｎ−［３−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝アクリルアミドを含んでなる、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
表Ｉまたは表ＩＩに列挙されるＭＫ−２を阻害する化合物から選択される、ＭＫ−２を阻害する化合物。
【請求項１５】
化合物が、２−［（１Ｅ）−３−（３−フルオロフェニル）−３−オキソプロプ−１−エニル］−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン、または（４Ｅ）−４−［（３−フルオロフェニル）ヒドロゾノ］−４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ブタン酸である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が：
４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−カルバルデヒドメチル［４−（モルホリン−１−イルカルボニル）フェニル］ヒドラゾントリフルオロアセテート、
４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−カルバルデヒド［４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル］ヒドラゾン、
２−ブロモ−Ｎ−｛４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミドトリフルオロアセテート、
２−（５−フルオロ−２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
４−｛［２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンズアルデヒド［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］ヒドラゾンビス（トリフルオロアセテート、
２−（２−キノリン−３−イルピリミジン−４−イル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン、
Ｎ−シクロペンチル−４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド、
２−｛２−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］ピリジン−４−イル｝−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン、
Ｎ−ベンジル−４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］ベンズアミドトリフルオロアセテート、
２−（２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
Ｎ−｛４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−ピリジン−４−イルアセトアミドビス（トリフルオロアセテート）、
２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−｛３−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミドトリフルオロアセテート、
Ｎ−シクロペンチル−３−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］ベンズアミドトリフルオロアセテート、
２−（２−｛（Ｅ）−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ビニル｝ピリジン−４−イル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−カルバルデヒド［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］ヒドラゾン、
４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−カルバルデヒド［４−（メチルスルホニル）フェニル］ヒドラゾン、
２−［２−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）ピリジン−４−イル］−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
２−（２−｛（Ｅ）−２−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］ビニル｝ピリジン−４−イル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−フルオロ−４−モルホリン−４−イルフェニル）ビニル］ピリジン−４−イル｝−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
２−｛２−［（Ｅ）−２−（４−モルホリン−４−イルフェニル）ビニル］ピリジン−４−イル｝−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
２−｛２−［（Ｅ）−２−（４−フルオロフェニル）エテニル］ピリジン−４−イル｝−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン、
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−クロロフェニル）ビニル］ピリジン−４−イル｝−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
ベンズアルデヒド［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］ヒドラゾン、
２−クロロ−Ｎ−｛４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミドトリフルオロアセテート、および
（２Ｅ）−４−ブロモ−Ｎ−｛４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝ブト−２−エナミドトリフルオロアセテート、
からなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ＭＫ−２を阻害する方法であって、ＭＫ−２を請求項１に記載の構造を有する化合物の少なくとも１つと接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項１８】
ＭＫ−２を阻害する方法であって、ＭＫ−２を請求項１４に記載の化合物から選択される化合物の少なくとも１つと接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項１９】
ＭＫ−２阻害化合物が、ＭＫ−２の不可逆的阻害剤である、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
不可逆的阻害剤が、Ｎ−［３−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝アクリルアミドを含んでなる、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
被験者においてＴＮＦαを介した疾患または障害を予防または治療する方法であって、被験者に請求項１に記載の構造を有するＭＫ−２を阻害する化合物の有効量を投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２２】
被験者が、そのような予防または治療を必要としている被験者である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
被験者が哺乳動物である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
被験者がヒトである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
ＴＮＦαを介した疾患または障害が、結合組織及び関節の障害、新形成性障害、心血管障害、耳の障害、眼の障害、呼吸器障害、胃腸管系の障害、血管形成に関連する障害、免疫性障害、アレルギー性障害、栄養性障害、感染性の疾患及び障害、内分泌障害、代謝障害、神経性および神経変性障害、精神医学的障害、肝臓および胆嚢の障害、筋骨格障害、尿生殖器障害、婦人科および産科の障害、傷害および外傷障害、外科的障害、歯および口の障害、性機能不全障害、皮膚科的障害、血液学的障害、および中毒による障害、からなる群から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２６】
ＴＮＦαを介した疾患または障害が：
関節炎、関節リウマチ、脊椎関節症、通風関節症、骨関節炎、全身性エリテマトーデス、若年性関節炎、喘息、気管支炎、月経痛、腱炎、滑液包炎、結合組織傷害または障害、皮膚に関連した状態、感染、湿疹、火傷、皮膚炎、胃腸管の状態、炎症性腸疾患、胃潰瘍、胃静脈瘤、クローン病、胃炎、過敏性大腸症候群、潰瘍性大腸炎、癌、結腸直腸癌、単純ヘルペス感染、ＨＩＶ、肺浮腫、腎結石、小傷害、創傷治癒、膣炎、カンジダ症、腰椎症（lumbar spondylanhrosis）、腰部関節症（lumbar spondylarthrosis）、血管の疾患、偏頭痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、歯痛、動脈周囲炎、甲状腺炎、再生不良性貧血、ホジキン病、硬化種（sclerodoma）、リウマチ性熱、Ｉ型糖尿病、重症筋無力症、多発性硬化症、サルコイドーシス、ネフローゼ症候群、ベーチェット症候群、多発性筋炎、歯肉炎、過敏症、傷害後に起こる腫脹、心筋虚血、眼の疾患、網膜炎、網膜症、結膜炎、ブドウ膜炎、眼の羞明、眼組織への急性傷害、肺の炎症、ウイルス感染、嚢胞性線維症、中枢神経系障害、皮質性認知症、およびアルツハイマー病、
からなる群から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２７】
被験者におけるＴＮＦαを介した疾患または障害を予防または治療する方法であって、請求項１４に記載の化合物からなる群から選択される少なくとも１つのＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２８】
請求項１に記載の構造を有する化合物を含んでなる、療法的組成物。
【請求項２９】
請求項１４に記載のＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つを含んでなる、療法的組成物。
【請求項３０】
薬学的に受容可能な担体および請求項１に記載の構造を有するＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つを含んでなる、医薬組成物。
【請求項３１】
ＭＫ−２阻害化合物が、０．１ｍＭを超えないＭＫ−２についてのＩＣ５０を有する、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
化合物が、ＭＫ−２の不可逆的阻害剤である、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
ＭＫ−２阻害化合物が、Ｎ−［３−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ−［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アクリルアミドを含んでなる、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
少なくとも１つの請求項１に記載の構造を有するＭＫ−２阻害化合物の療法的有効量を含む剤形を含んでなるキット。
【請求項１】
ＭＫ−２を阻害する化合物であって、構造：
【化１】
式中：
Ｚ１、Ｚ３およびＺ４は、独立して、炭素及び窒素から選択され；
Ｚ２およびＺ５は、独立して、炭素、窒素、イオウ、および酸素から選択され、そして
Ｚ１、Ｚ３およびＺ４と共につながって、ピロール、フラン、チオフェン、オキサゾール、チアゾール、トリアゾール、およびイミダゾールから選択される環を形成し；
Ｚ２またはＺ５のいずれかが、酸素またはイオウである場合は、それは置換基を有せず；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５がイミダゾール環を形成する場合は、Ｚ１は炭素であり、そしてＺ２およびＺ５が窒素であるならばその一つは非置換でありそしてＺ３およびＺ４は炭素であり、そしてＺ３およびＺ５が窒素であるならばＺ５は非置換でありそしてＺ２およびＺ４は炭素であり、そしてＺ２およびＺ４が窒素であるならばＺ２は非置換でありそしてＺ３およびＺ５は炭素であり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５がオキサゾールまたはチアゾール環を形成する場合は、Ｚ１、Ｚ３およびＺ４は炭素でありそしてＺ２およびＺ５の１つは置換されていない窒素であり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５がトリアゾール環を形成する場合は、Ｚ２およびＺ５は置換されていない窒素であり；
Ｔは、ＣおよびＮから選択され；
ｐは、０、１、２、および３から選択される整数であり；
Ｘは、ＣおよびＳから選択され；
Ｒａは：
【化２】
および
【化３】
から選択され、ここで破線は所望による単結合または二重結合を示し；
環Ｍが芳香族である場合は、Ｍ５は炭素でありそしてＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４およびＭ６のそれぞれは独立して、ＣＲｂおよびＮから選択され；
環Ｍが部分飽和である場合は、Ｍ５は炭素でありそしてＭ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４およびＭ６のそれぞれは独立して、ＣＲｂ、Ｎ、Ｃ（Ｒｂ）２、ＮＲｂ、酸素およびイオウから選択され；
環Ｑが複素環式芳香族である場合は、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、およびＱ５の少なくとも１つは炭素以外であり、Ｑ４は所望によりＣまたはＮであり、そしてＱ１、Ｑ２、Ｑ３、およびＱ５はそれぞれ独立してＣＲｂ、ＮＲｂ、およびＮから選択され；所望により、Ｑ４はＣであり、Ｑ１はＣＲｂであり、そしてＱ２、Ｑ３、およびＱ５の１つは所望により酸素、ＮＲｂまたはイオウであり、そしてＱ２、Ｑ３、およびＱ５の残りは独立してＣＲｂおよびＮから選択され；
環Ｑが部分飽和である場合は、Ｑ１は所望によりＣＲｂ、ＮＲｂ、またはＮであり、そしてＱ４は所望によりＣまたはＮであり；Ｑ２、Ｑ３およびＱ５の１つは所望により酸素またはイオウであり、そしてＱ２、Ｑ３およびＱ５の残りは独立してＣＲｂ、Ｎ、Ｃ（Ｒｂ）２、およびＮＲｂから選択され；
Ｒｂは、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ６アルキニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−（Ｒ１１）２、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−（Ｒ１１）２、ＣＳＲ１１、アミノ、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ１０）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルＣ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１０、ＣＯＲ１１、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１１、ハロ、Ｓｉ（Ｒ１１）３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびにＣ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびにＣ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ１２で定義される基で置換され；
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９はそれぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｏ−Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＳＲ１５、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびにＣ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ１８で定義される基で置換され；
Ｒ１０は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、ＣＯＲ１７、Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＳＯＲ１７、ＳＯ２Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ１８で定義される基で置換され；
Ｒ１１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ１３、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｎ＝ＮＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１３Ｒ１４、Ｏ−Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ１５、ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ１６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ１５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ１７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ１７、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ１８で定義される基で置換され；
Ｒ１２は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ１１、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ１１）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ１１）２、ＣＳＲ１１、アミノ、ＮＨＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ１０）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ１１）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ８Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ１１）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ７）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ７）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ８）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ１０、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ１０、ＣＯＲ１１、ＳＲ１０、ＳＳＲ１０、ＳＯＲ１１、ＳＯ２Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ１０、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ１１、ハロ、Ｓｉ（Ｒ１１）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ１８で定義される基で置換され；
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＣＯＲ２１、Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２３、Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＳＲ２１、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ２４で定義される基で置換され；
Ｒ１５およびＲ１６は、それぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２３、ＣＯＮＨＲ２２、ＣＯＮ（Ｒ２２）２、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは所望により１またはそれより多くのＲ２４で定義される基で置換され；
Ｒ１７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ１９、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｒ２０、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ１９Ｒ２０、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２１、ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここでアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ２４で定義される基で置換され；
Ｒ１８は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ２３、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ２３、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ２３）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ２３）２、ＣＳＲ２３、アミノ、ＮＨＲ１９、ＮＲ２０Ｒ２０、Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、Ｃ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ１９）、Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２０）、Ｃ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ２１）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ２３）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ１９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ２０Ｒ２０、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ２３）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２０）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ１９）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ１９）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２０）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ２１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ２１、ＣＯＲ２３、ＳＲ２１、ＳＳＲ２１、ＳＯＲ２３、ＳＯ２Ｒ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ２１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ２３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ２３、ハロ、Ｓｉ（Ｒ２３）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ２４で定義される基で置換され；
Ｒ１９およびＲ２０は、それぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ（Ｏ）Ｒ２９、Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、ＳＲ２７、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３０で定義される基で置換され；
Ｒ２１およびＲ２２は、それぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ２８、ＣＯＲ２９、ＣＯＮＨＲ２８、ＣＯＮ（Ｒ２８）２、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３０で定義される基で置換され；
Ｒ２３は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ２５、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ２５、ＮＲ２５Ｒ２６、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ２７、ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２８、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２８）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３０で定義される基で置換され；
Ｒ２４は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ２９、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ２９、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ２９）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ２９）２、ＣＳＲ２９、アミノ、ＮＨＲ２５、ＮＲ２６Ｒ２６、Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、Ｃ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ２５）、Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２６）、Ｃ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ２７）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ２９）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ２５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ２６Ｒ２６、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ２９）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ２６）（Ｒ２６）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ２５）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ２５）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ２６）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ２７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ２７、ＣＯＲ２９、ＳＲ２７、ＳＳＲ２７、ＳＯＲ２９、ＳＯ２Ｒ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ２７、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ２９、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯ２Ｒ２９、ハロ、Ｓｉ（Ｒ２９）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３０で定義される基で置換され；
Ｒ２５およびＲ２６は、それぞれ独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル−Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、ＳＲ３３、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ２７およびＲ２８は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＣＳＲ１１、ＣＯ２Ｒ３４、ＣＯＲ３５、ＣＯＮＨＲ３４、ＣＯＮ（Ｒ３４）２、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ２９は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル−Ｒ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ３１、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、アミノ、ＮＨＲ３１、ＮＲ３１Ｒ３２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＮＲ３１Ｒ３２、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ４アルキル−ＯＲ３３、ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯ２Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｏ）ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３４、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＣＯＮ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３４）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ３０は、−Ｈ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−Ｒ３５、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−Ｒ３５、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル−Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−（Ｒ３５）２、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル−（Ｒ３５）２、ＣＳＲ３５、アミノ、ＮＨＲ３１、ＮＲ３２Ｒ３２、Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、Ｃ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、Ｎ＝Ｎ（Ｒ３１）、Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３２）、Ｃ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｏ（Ｒ３３）、ＯＮ＝Ｃ（Ｒ３５）、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＨＲ３１、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＮＲ３２Ｒ３２、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルＣ（Ｒ３５）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３２）（Ｒ３２）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ＝Ｎ（Ｒ３１）、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｎ（Ｒ３１）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ３２）、ＳＣＮ、ＮＣＳ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＳＣＮ、Ｃ１−Ｃ１０アルキルＮＣＳ、ニトロ、シアノ、Ｏ−Ｒ３３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＯＲ３３、ＣＯＲ３５、ＳＲ３３、ＳＳＲ３３、ＳＯＲ３５、ＳＯ２Ｒ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＣＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＲ３３、Ｃ１−Ｃ１０アルキル−ＳＯＲ３５、Ｃ１−Ｃ６アルキル−ＳＯ２Ｒ３５、ハロ、Ｓｉ（Ｒ３５）３、ハロＣ１−Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、およびＲ３４は、それぞれ独立して、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ３５は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルから選択され、ここで、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ならびに、Ｃ１−Ｃ１０単環式および二環式シクロアルキルは、所望により１またはそれより多くのＲ３６で定義される基で置換され；
Ｒ３６は、−Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、およびヘテロアリールアルキルから選択され；
Ｒ２、Ｒ５、Ｒ３８、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、およびＲ５６は、それぞれ独立して、存在しないか、またはＲｂ構成要素から選択され；そして
Ｒ５４およびＲ５５は、それぞれ独立して、オキソ、または存在せず；あるいは
Ｒｂ、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ５０、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３、Ｒ５４、Ｒ５５およびＲ５６は、所望により一緒になって５、６、７、または８原子の環を形成し、ここで、環内の原子は、独立して、Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、Ｍ５、Ｍ６、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｑ４、Ｑ５、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５、ＣＲ３８、Ｃ（Ｒ３８）２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ７、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、およびＳＯ２から選択される；
を有する、前記ＭＫ−２を阻害する化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｒ５４はオキソ；そして
Ｒ５５は存在しない；
前記化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロールまたはイミダゾール環を形成する；
前記化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｒ５４はオキソ；
Ｒ５５は存在せず；そして
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロールまたはイミダゾール環を形成する；
前記化合物。
【請求項５】
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｒ５４はオキソ；
Ｒ５５は存在せず；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成し；そして、
Ｒａが、
【化４】
である；
前記化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｒ５４はオキソ；
Ｒ５５は存在せず；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成し；そして、
Ｒａは、
【化５】
である；
前記化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｒ５４はオキソ；
Ｒ５５は存在せず；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成し；そして、
Ｒａは、
【化６】
であり、ここでＭ環はピリジンおよびピリミジンから選択される；
前記化合物。
【請求項９】
Ｍ環がピリジンである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、炭素であり；
Ｚ２は窒素であり；
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成し；
Ｒａは、
【化７】
であり、
環Ｍが芳香族である場合は、Ｍ２はＮ、Ｍ５は炭素、Ｍ１はＣＲｂ、Ｍ３はＣＲ５８、Ｍ４はＣＲ５９、およびＭ６はＮ、またはＣＲ６０であり；
環Ｍが部分飽和である場合は、Ｍ２はＮ、Ｍ５は炭素、Ｍ１はＣＲｂまたはＣ（Ｒｂ）２、Ｍ３はＣＲ５８またはＣ（Ｒ５８）２、Ｍ４はＣＲ５９またはＣ（Ｒ５９）２、およびＭ６は独立してＣＲ６０、Ｎ、およびＣ（Ｒ６０）２から選択され；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、Ｍ５、およびＭ６は、一緒になってピリジン又はピリミジン環を形成し；
Ｒ２は、Ｈ、およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、または所望により存在せず；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、ジアゾ、ニトロ、およびアリールから選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびアリールから選択され、またはＲ５０およびＲ５１の１つは存在せず；
Ｒ５２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、アリール、およびアリール−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルケニルカルボキシル、およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５４はオキソであり；
Ｒ５５は存在せず；
Ｒ５６は存在せず、またはＲ５２の基から選択され；
Ｒ５８は、Ｈ、ハロ、アミノ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−シクロアルキル、およびハロアルキルから選択され；
Ｒ５９は、Ｈおよびハロから選択され、または所望により存在せず、あるいは、Ｒ５７およびＲ５９は所望により一緒になって６員のフェニル環を形成し；そして、
Ｒ６０はＨである；
前記化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、式中：
ｐは１；
ＴはＮ；
ＸはＣ；
Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、炭素であり；
Ｚ２は窒素であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、およびＺ５は、ピロール環を形成し；
Ｒａは、
【化８】
であり、
環Ｍが芳香族である場合は、Ｍ２はＮ、Ｍ５は炭素、Ｍ１はＣＲｂ、Ｍ３はＣＲ５８、Ｍ４はＣＲ５９、およびＭ６はＣＲ６０であり；
環Ｍが部分飽和である場合は、Ｍ２はＮ、Ｍ５は炭素、Ｍ１はＣＲｂまたはＣ（Ｒｂ）２、Ｍ３はＣＲ５８またはＣ（Ｒ５８）２、Ｍ４はＣＲ５９またはＣ（Ｒ５９）２、およびＭ６は独立してＣＲ６０、およびＣ（Ｒ６０）２から選択され；
Ｍ１、Ｍ２、Ｍ３、Ｍ４、Ｍ５、およびＭ６は、一緒になってピリジン環を形成し；
Ｒ２は、Ｈ、およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、または所望により存在せず；
Ｒ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、アミノ、ジアゾ、ニトロ、およびアリールから選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびアリールから選択され、またはＲ５０およびＲ５１の１つは存在せず；
Ｒ５２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６シクロアルキル、アリール、およびアリール−Ｃ１−Ｃ４アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルケニルカルボニル、およびＣ１−Ｃ４アルキルから選択され；
Ｒ５４はオキソであり；
Ｒ５５は存在せず；
Ｒ５６は存在せず、またはＲ５２の基から選択され；
Ｒ５８は、Ｈ、ハロ、アミノ、アリール−Ｃ１−Ｃ４−シクロアルキル、およびハロアルキルから選択され；
Ｒ５９は、Ｈおよびハロから選択され、または所望により存在せず、あるいは、Ｒ５７およびＲ５９は所望により一緒になって６員のフェニル環を形成し；そして、
Ｒ６０はＨである；
前記化合物。
【請求項１２】
化合物がＭＫ−２の不可逆的阻害剤を含んでなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
化合物が、Ｎ−［３−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝アクリルアミドを含んでなる、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
表Ｉまたは表ＩＩに列挙されるＭＫ−２を阻害する化合物から選択される、ＭＫ−２を阻害する化合物。
【請求項１５】
化合物が、２−［（１Ｅ）−３−（３−フルオロフェニル）−３−オキソプロプ−１−エニル］−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン、または（４Ｅ）−４−［（３−フルオロフェニル）ヒドロゾノ］−４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ブタン酸である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
化合物が：
４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−カルバルデヒドメチル［４−（モルホリン−１−イルカルボニル）フェニル］ヒドラゾントリフルオロアセテート、
４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−カルバルデヒド［４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル］ヒドラゾン、
２−ブロモ−Ｎ−｛４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミドトリフルオロアセテート、
２−（５−フルオロ−２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
４−｛［２−（ピロリジン−１−イルメチル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝ベンズアルデヒド［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］ヒドラゾンビス（トリフルオロアセテート、
２−（２−キノリン−３−イルピリミジン−４−イル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン、
Ｎ−シクロペンチル−４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド、
２−｛２−［（Ｅ）−２−フェニルエテニル］ピリジン−４−イル｝−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン、
Ｎ−ベンジル−４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］ベンズアミドトリフルオロアセテート、
２−（２−キノリン−３−イルピリジン−４−イル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
Ｎ−｛４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−ピリジン−４−イルアセトアミドビス（トリフルオロアセテート）、
２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−｛３−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミドトリフルオロアセテート、
Ｎ−シクロペンチル−３−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］ベンズアミドトリフルオロアセテート、
２−（２−｛（Ｅ）−２−［４−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］ビニル｝ピリジン−４−イル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−カルバルデヒド［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］ヒドラゾン、
４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−カルバルデヒド［４−（メチルスルホニル）フェニル］ヒドラゾン、
２−［２−（６−ヒドロキシ−２−ナフチル）ピリジン−４−イル］−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
２−（２−｛（Ｅ）−２−［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］ビニル｝ピリジン−４−イル）−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−フルオロ−４−モルホリン−４−イルフェニル）ビニル］ピリジン−４−イル｝−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
２−｛２−［（Ｅ）−２−（４−モルホリン−４−イルフェニル）ビニル］ピリジン−４−イル｝−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
２−｛２−［（Ｅ）−２−（４−フルオロフェニル）エテニル］ピリジン−４−イル｝−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オン、
２−｛２−［（Ｅ）−２−（２−クロロフェニル）ビニル］ピリジン−４−イル｝−１，５，６，７−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−４−オントリフルオロアセテート、
ベンズアルデヒド［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］ヒドラゾン、
２−クロロ−Ｎ−｛４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝アセトアミドトリフルオロアセテート、および
（２Ｅ）−４−ブロモ−Ｎ−｛４−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝ブト−２−エナミドトリフルオロアセテート、
からなる群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
ＭＫ−２を阻害する方法であって、ＭＫ−２を請求項１に記載の構造を有する化合物の少なくとも１つと接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項１８】
ＭＫ−２を阻害する方法であって、ＭＫ−２を請求項１４に記載の化合物から選択される化合物の少なくとも１つと接触させることを含んでなる、前記方法。
【請求項１９】
ＭＫ−２阻害化合物が、ＭＫ−２の不可逆的阻害剤である、請求項１７に記載の方法。
【請求項２０】
不可逆的阻害剤が、Ｎ−［３−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル）ピリジン−２−イル］フェニル｝アクリルアミドを含んでなる、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
被験者においてＴＮＦαを介した疾患または障害を予防または治療する方法であって、被験者に請求項１に記載の構造を有するＭＫ−２を阻害する化合物の有効量を投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２２】
被験者が、そのような予防または治療を必要としている被験者である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
被験者が哺乳動物である、請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
被験者がヒトである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
ＴＮＦαを介した疾患または障害が、結合組織及び関節の障害、新形成性障害、心血管障害、耳の障害、眼の障害、呼吸器障害、胃腸管系の障害、血管形成に関連する障害、免疫性障害、アレルギー性障害、栄養性障害、感染性の疾患及び障害、内分泌障害、代謝障害、神経性および神経変性障害、精神医学的障害、肝臓および胆嚢の障害、筋骨格障害、尿生殖器障害、婦人科および産科の障害、傷害および外傷障害、外科的障害、歯および口の障害、性機能不全障害、皮膚科的障害、血液学的障害、および中毒による障害、からなる群から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２６】
ＴＮＦαを介した疾患または障害が：
関節炎、関節リウマチ、脊椎関節症、通風関節症、骨関節炎、全身性エリテマトーデス、若年性関節炎、喘息、気管支炎、月経痛、腱炎、滑液包炎、結合組織傷害または障害、皮膚に関連した状態、感染、湿疹、火傷、皮膚炎、胃腸管の状態、炎症性腸疾患、胃潰瘍、胃静脈瘤、クローン病、胃炎、過敏性大腸症候群、潰瘍性大腸炎、癌、結腸直腸癌、単純ヘルペス感染、ＨＩＶ、肺浮腫、腎結石、小傷害、創傷治癒、膣炎、カンジダ症、腰椎症（lumbar spondylanhrosis）、腰部関節症（lumbar spondylarthrosis）、血管の疾患、偏頭痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張性頭痛、歯痛、動脈周囲炎、甲状腺炎、再生不良性貧血、ホジキン病、硬化種（sclerodoma）、リウマチ性熱、Ｉ型糖尿病、重症筋無力症、多発性硬化症、サルコイドーシス、ネフローゼ症候群、ベーチェット症候群、多発性筋炎、歯肉炎、過敏症、傷害後に起こる腫脹、心筋虚血、眼の疾患、網膜炎、網膜症、結膜炎、ブドウ膜炎、眼の羞明、眼組織への急性傷害、肺の炎症、ウイルス感染、嚢胞性線維症、中枢神経系障害、皮質性認知症、およびアルツハイマー病、
からなる群から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２７】
被験者におけるＴＮＦαを介した疾患または障害を予防または治療する方法であって、請求項１４に記載の化合物からなる群から選択される少なくとも１つのＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項２８】
請求項１に記載の構造を有する化合物を含んでなる、療法的組成物。
【請求項２９】
請求項１４に記載のＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つを含んでなる、療法的組成物。
【請求項３０】
薬学的に受容可能な担体および請求項１に記載の構造を有するＭＫ−２阻害化合物の少なくとも１つを含んでなる、医薬組成物。
【請求項３１】
ＭＫ−２阻害化合物が、０．１ｍＭを超えないＭＫ−２についてのＩＣ５０を有する、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
化合物が、ＭＫ−２の不可逆的阻害剤である、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
ＭＫ−２阻害化合物が、Ｎ−［３−［４−（４−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ−［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル］フェニル｝アクリルアミドを含んでなる、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
少なくとも１つの請求項１に記載の構造を有するＭＫ−２阻害化合物の療法的有効量を含む剤形を含んでなるキット。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２００６−５１４０４３（Ｐ２００６−５１４０４３Ａ）
【公表日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６３８８８（Ｐ２００４−５６３８８８）
【出願日】平成１５年１２月１９日（２００３．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４０８１１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５８７６２
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月１９日（２００３．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４０８１１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５８７６２
【国際公開日】平成１６年７月１５日（２００４．７．１５）
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]