本発明は、電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成方法、具体的には、癌、特に、充実性腫瘍を伴う癌の処置方法であって、５−ＦＵと組み合わせたＺＤ６４７４の投与；ＣＰＴ−１１と組み合わせたＺＤ６４７４の投与；および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１と組み合わせたＺＤ６４７４の投与の内の一つを含む方法；医薬組成物であって、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含む医薬組成物；ヒトまたは動物体の療法による処置方法で用いるための、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含む組合せ製品；キットであって、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成に用いるための薬剤の製造における、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞毒性化合物またはシグナル阻害剤と式（０）
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員または６員の炭素環または複素環の環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^ｇは、水素または所望によりヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビルである）であり、
Ｙは、結合、または長さが、炭素原子１、２または３個のアルキレン鎖であり、
Ｒ^１は、水素；３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていることもある）、
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基であり、
Ｒ^３は、水素および３員〜１２員環を有する炭素環または複素環基から選択され；
そして、
Ｒ^４は、水素または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていることもあるＣ_１−４ヒドロカルビル基である］
を有する化合物：またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物
の組み合わせを提供する。
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【課題】本発明の目的は、リポソーム製剤の特長を残し、かつ、簡便なカンプトテシンまたはその誘導体の新たな可溶化方法、および、その可溶化方法を用いたカンプトテシンまたはその誘導体を含有する医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】長鎖アルキル基を有する安息香酸誘導体を用いるカンプトテシンまたはその誘導体の可溶化方法、および、その可溶化方法による長鎖アルキル基を有する安息香酸誘導体およびカンプトテシンまたはその誘導体を含有するリポソームからなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、リポソーム製剤の製造方法を提供する。本方法に基づき、脂質画分を、水混和性有機溶媒に溶解する。バルクリポソーム製剤を形成する条件下、脂質画分を含むこの溶液は、水溶液に加えられ混合される。望ましくは、該製剤は１種以上の活性成分を含み得る。バルクリポソーム製剤は、所望される場合、更に加工され得る。例えば、サイズ分画もしくは減少、水混和性有機溶媒の除去、凍結乾燥、又は他の処理である。本方法は、大規模又は市販規模でのリポソーム製剤の製造を可能とする。
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下記の式（１）：


［式中、Ｒ^１は、水素原子、塩素原子、又は水酸基を示し；Ｘ^１・・・Ｘ^２は、−ＣＨ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^３）−などを示し；Ｒ^２、Ｒ^３は水素原子又はアルキル基を示し；Ａ^１、Ａ^１１、Ａ^２、及びＡ^２１は水素原子又はアルキル基を示し；Ｙは、−ＣＨ（Ａ^３）−、−ＣＨ（Ａ^３）−Ｃ（Ａ^４）（Ａ^４１）−など、又は単結合を示し；Ａ^３、Ａ^４、Ａ^４１は水素原子又はアルキル基を示し；Ｚは、水酸基又は−Ｎ（Ａ^６）（Ａ^６１）を示し；Ａ^６は、水素原子又はアルキル基を示し、Ａ^６１は水素原子、アルキル基、アラルキル基などを示す］で表されるミオシン制御軽鎖のリン酸化を強力に阻害する化合物又はその塩。
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本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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本発明は、細胞性（過剰）増殖の効果的なインヒビター及び／又は癌細胞におけるアポトーシスのインデューサーである新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。 （もっと読む）

免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物を用いて疾患を治療するための方法であって、少なくとも２種の異なった投与経路、たとえば、被験者に少なくとも１種のＩＲＭを局部的（たとえば、局所的に）疾患部位に投与することと、別に被験者に少なくとも１種のＩＲＭを全身的（たとえば、経口的または注射により）に投与することとを組み合わせて使用することによる、方法。
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ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

水；クエン酸、酢酸、乳酸、コハク酸、および酒石酸から選択される緩衝剤、；および任意成分の、好ましくはソルビトールおよびマンニトールから選択される等張度調節剤に溶解されたＩＲＭ医薬品化合物Ｎ−［４−（４−アミノ−２−エチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）ブチル］メタンスルホンアミドの水性非経口医薬製剤であって、ここで、そのｐＨが６以下であり、その製剤が滅菌されており、そして好ましくは塩化ナトリウムを実質的に含まない。 （もっと読む）