本発明は、ターゲッティング残基と治療残基を含む様々な癌細胞をターゲットするための改善された能力を有する治療接合体に関する。ターゲッティングと治療残基とは、免疫接合体の治療効力を増強する酸開裂可能な結合を介して結合している。 （もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ−２を阻害することが可能であるアミノシアノピリジン化合物について記載する。アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害化合物が含まれる医薬組成物及びキットについても記載する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、細胞毒性剤又は放射線療法を増加する化学増感剤としての式（１）によって表される８−フルオロ−２｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オンに関する。本発明は、８−フルオロ−２−｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オン、又は医薬として許容されるその塩、及び少なくとも１つの追加の治療薬の医薬組成物、このような組み合わせを含有するキット、及び癌のような疾患を患っている患者を治療するためのこのような組み合わせを用いた方法を提供する。
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本発明の目的は、式（I）によって表される化合物、及びそれらの互変異性体、医薬として許容される塩、エナンチオマー型、ジアステレオマーと、ラセミ体、上述の化合物の調製、それらを含む医薬品とそれらの製造方法、並びに病気、例えば癌の管理又は予防における、又は対応する医薬品の製造における上述の化合物の使用である。
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本発明は、下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。

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本発明は新規複素環式化合物、これらの調製方法、これらを含有する組成物、並びに、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、喘息、移植、全身性エリテマトーデスおよび乾癬を含む、免疫調節の恩恵を受け得る医学的状態の臨床治療のための方法およびこれらへの使用に関する。特に、本発明は、ＣＤ８０とＣＤ２８との相互作用を阻害することが可能なＣＤ８０アンタゴニストである新規複素環式化合物に関する。 （もっと読む）

環状置換基によって１位を置換された、イミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造（特にキノリン、テトラヒドロキノリン、ピリジン、［１，５］ナフチリジン、［１，５］テトラヒドロナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法、が開示されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物は、酵素Ｐ４５０、すなわちアルドステロン合成酵素の阻害剤である薬剤を提供し、したがって、アルドステロン合成酵素が仲介する症状の処置に使用しうる。従って、式（Ｉ）で示される化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、とりわけ慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、Ｘ症候群、肥満症、腎障害、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、膠原形成の増加、線維症並びに高血圧および内皮の機能障害に続くリモデリングの予防、進行の遅延、または処置に使用しうる。好ましいのは、アルドステロン合成酵素の選択的阻害剤であって、シトクロームＰ４５０酵素群の全体的な阻害による望まない副作用が全くない式（Ｉ）で示される化合物である。
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塞栓性組成物は、100 μm以上の膨張直径を持つ水に溶けない水膨潤性の陰イオンポリマーと、陽イオン性カンプトテシン化合物とを含み、好ましくはイリノテカンから形成されるミクロスフェアを含む。このミクロスフェアは、好ましくは、エチレン化した不飽和陰イオンコモノマーと架橋結合されるエチレン化した不飽和ポリビニールアルコールマクロマからなり、好ましくは架橋結合ポリビニールアルコールから形成される。組成物は、高度に血管の発達した腫瘍、例えば、肝臓の結腸直腸転移等を治療するのに使用される。 （もっと読む）