【課題】
【解決手段】生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質のリバースターン領域の二次構
造を模倣する立体配置的に束縛された化合物が開示されている。このようなリバースター
ンミメティック構造体は、広範囲の分野（診断薬および治療薬としての使用を含む）にわ
たって、有用性を有する。本発明のリバースターンミメティック構造体を含むライブラリ
もまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにそれをスクリーニングする方法と同
様に、開示されている。本発明はまた、Ｗｎｔシグナル伝達経路が変調した疾患（例えば
、癌（特に、直腸結腸癌）、血管形成術に伴う再狭窄、腎多嚢胞病、異常血管形成疾患、
関節リウマチ、結節硬化症、アルツハイマー病、毛髪の成長、潰瘍性大腸（結腸）炎）を
阻止または治療するためにこのような化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

癌の治療のための、ピリミジン誘導体またはその医薬的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを、経口カンプトテシン、経口カンプトテシン誘導体、インドロピロカルバゾール誘導体、またはそれらの医薬的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグと組み合わせて包含する、異常な細胞増殖の治療の治療用医薬組成物および方法を記載する。本発明の１つの態様において経口カンプトテシン誘導体は、１０−ヒドロキシカンプトテシン、９−アミノカンプトテシン、９−ニトロカンプトテシン、イリノテカン、イリノテカンの塩、ＳＮ−３８、ＣＰＴ−１１、およびトポテカンから成る群より選択され、インドロピロカルバゾール誘導体はエドテカリンである。１つの態様においてピリミジン誘導体は、ゲムシタビン、ＭＴＡ、およびカペシタビンから成る群より選択される。１つの好ましい態様において、ピリミジン誘導体はカペシタビンであり、カンプトテシン誘導体はＣＰＴ−１１である。 （もっと読む）

本発明は、抗菌薬の分野に関し、より具体的には、薬物耐性病原体により引き起こされる感染症の治療のための抗菌薬と共投与される排出ポンプ阻害薬(EPI)化合物に関する。このEPI化合物は、組織蓄積について低減傾向を示すソフトドラッグである。本発明は、排出ポンプ阻害薬として有用な新規な化合物、上記排出ポンプ阻害薬を含む組成物および装置、ならびに上記化合物の治療的使用を含む。
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新生物を有する哺乳類被験体は、ウイルスおよびカンプトテシン化合物（例えば、イリノテカンまたはトポテカン）で処置される。このウイルスは、ニューカッスル病ウイルス、麻疹ウイルス、水疱性口内炎ウイルス、インフルエンザウイルス、シンドビスウイルス、ピコルナウイルス、および粘液腫ウイルスからなる群より選択される。この処置はまた、上皮増殖因子レセプターに対するモノクローナル抗体（例えば、セツキシマブ）の投与の工程を包含し得る。 （もっと読む）

式(I)の化合物が記載され、式中、RおよびR₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の20位においてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対して高い親和性を有し、マイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。


(I)
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可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体、その調製物および使用方法であって、ここで該可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体が、ポリマー（アルキレンオキシド含有ポリマーなど）に結合された（共有結合で結合されるなど）１つ以上のＩＲＭ化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、実質的に精製されたピロロキノリンキノンを含んでいる組成物を含み、この組成物は、低酸素または虚血によって引き起こされる心臓損傷の処置および防止のための方法に役立つ。本発明はまた、発明の組成物とヒト患者とを接触させる工程を包含する、心臓損傷の処置および防止のための方法を含む。被験体における心筋の酸化的ストレスを処置または防止する方法であって、該方法は、その必要のある被験体に心筋の酸化的ストレスを調節する薬剤の無毒性量を投与し、その結果、該酸化的ストレスの対象である一以上の心筋細胞が細胞死から保護される工程を包含する、方法もまた提供される。
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本発明は、置換アンモニウムおよび/またはポリアニオン含み、任意で所望の治療用物質または造影物質を有するリポソーム組成物を提供する。本発明はまた、本発明によって提供されるリポソーム組成物を作製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供を目的とし、式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子等を示し；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し；R³は、無置換（すなわち、不在）、水素原子等を示し；R⁴およびR⁵は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等を示し；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等を示し；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等を示し；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数を示し；--- は、無置換（すなわち、不在）または単結合を表し；--- は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩などに関する。 （もっと読む）

一般式(I)（式中、A、X および R¹-R³ は請求項１で与えられた定義を有する）を有するCGRP-拮抗薬、その互変体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、その混合物およびその塩、並びに前記塩の水和物、特に無機または有機酸との生理学的に許容されるその塩、これらの化合物を含む薬剤、その使用およびその調製方法を開示する。
【化１】

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