イソキノリン化合物及びその医薬用途
本発明は、下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）
〔式中、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、水酸基、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、アシルアミノ、ジアシルアミノ、チオール、アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミノ、スルファモイル、Ｎ−アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルスルファモイル又はアルコキシアルキルオキシを示す。
Ｒ２は水素原子、アルキル又はアミノを示す。
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、炭素数１から８の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２はアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示す。
ｎは０から７の整数を示す。
Ｒ３はアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又は下記一般式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）若しくは（ｄ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は（ａ）又は（ｄ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は（ａ）を示す。
ｍは１から３の整数を示す。
ｌは１から３の整数を示す。
Ｒ４は水素原子、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アシル、アシルアミノ、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル、スルファモイル又はアルキルスルホニルアミノを示す。
Ｒ５は水素原子、水酸基、アルキル、ヒドロキシアルキル又はケトンを示す。
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を示す。
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は下記一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示す。
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’は水素原子、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はＲ３における（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）を示すが、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が一般式（ｆ）又は（ｇ）を示す場合は、Ｒ３’はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示す（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌと同義である）。
Ｄ’は存在しないか又は炭素数１から８の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示す。
Ｒ６は水素原子、メチル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル又は−Ｄ’’−Ｒ３’’を示すが、Ｒ３’が水素原子を示す場合は、Ｒ６は−Ｄ’’−Ｒ３’’を示す。
Ｄ’’はフェニレン又は、炭素数１から８の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示す。
Ｒ３’’はＲ３における（ｂ）を示す。］
により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項２】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のアルコキシ、炭素数１から４のハロアルキル、水酸基、アミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、総炭素数が１から４のアシル、カルボキシル、炭素数１から４のアルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、アシルアミノ、ジアシルアミノ、チオール、アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミノ、スルファモイル、Ｎ−アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルスルファモイル又はアルコキシアルキルオキシを示し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１から４のアルキル又はアミノを示し、
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、炭素数１から８の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２は炭素数１から４のアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から７の整数を示し、
Ｒ３はアミノ、炭素数１から４のモノアルキルアミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、又は一般式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）若しくは（ｄ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は（ａ）又は（ｄ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は（ａ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
ｌは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキル、アミノ、炭素数１から４のモノアルキルアミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、炭素数１から４のアルコキシカルボニル、炭素数１から４のアルキルスルホニル、アシル、アシルアミノ、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル、スルファモイル又はアルキルスルホニルアミノを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル、ヒドロキシアルキル又はケトンを示し、
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’は水素原子又はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示すが、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が一般式（ｆ）又は（ｇ）を示す場合は、Ｒ３’はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在しないか又は炭素数１から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ６は水素原子、メチル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル又は−Ｄ’’〜Ｒ３’’を示すが、Ｒ３’が水素原子を示す場合は、Ｒ６は−Ｄ’’−Ｒ３’’を示し、
Ｄ’’はフェニレン又は炭素数２から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ３’’はＲ３における（ｂ）を示す（Ｒ３’’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍと同義である）
請求の範囲１に記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のアルコキシを示し、
Ｒ２は水素原子又は炭素数１から４のアルキルを示し、
Ｄは存在しないか又は炭素数１から５の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２は炭素数１から４のアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から５の整数を示し、
Ｒ３は炭素数１から４のジアルキルアミノ又は一般式（ａ）、（ｂ）、若しくは（ｄ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は（ａ）又は（ｄ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキルを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル又はヒドロキシアルキルを示し、
Ｍは−ＣＨ−、窒素原子又は酸素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’は水素原子又はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示すが、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が一般式（ｆ）又は（ｇ）を示す場合は、Ｒ３’はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在しないか又は炭素数１から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ６は水素原子、メチル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル又は−Ｄ’’−Ｒ３’’を示すが、Ｒ３’が水素原子を示す場合は、Ｒ６は−Ｄ’’−Ｒ３’’を示し、
Ｄ’’はフェニレン又は炭素数２から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ３’’はＲ３における（ｂ）を示す（Ｒ３’’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍは、本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍと同義である）
請求の範囲１又は２に記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項４】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のアルコキシを示し、
Ｒ２は水素原子を示し、
Ｄは存在せず、
Ｒ３は一般式（ａ）又は（ｄ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
ｌは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキルを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のヒドロキシアルキルを示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５又はｍは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在しないか又は炭素数１から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ６は水素原子又はメチルを示す
請求の範囲１から３のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のアルコキシを示し、
Ｒ２は水素原子を示し、
Ｄは存在せず、
Ｒ３は一般式（ａ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のヒドロキシアルキルを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のヒドロキシアルキルを示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）又は（ｆ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）又は（ｆ）において、Ｒ３’はＲ３における（ａ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５又はｍは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在せず、
Ｒ６は水素原子又はメチルを示す
請求の範囲１から４のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項６】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル又はメトキシを示し、
Ｒ２は水素原子を示し、
Ｄは存在せず、
Ｒ３は一般式（ａ）を示し、
ｍは２を示し、
Ｒ４は水素原子、メチル，エチル又は２−ヒドロキシエチルを示し、
Ｒ５は水素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）又は（ｆ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）又は（ｆ）において、Ｒ３’はＲ３における（ａ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５又はｍは、本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在せず、
Ｒ６は水素原子又はメチルを示す
請求の範囲１から５のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項７】
（１９３）１−メチル−３−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（１９４）１−メチル−３−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（１９５）１−メチル−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（１９６）８−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９７）６−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９８）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−トリフルオロメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９９）（Ｒ）−７−フルオロ−３−メチル−１−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２００）（Ｓ）−７−フルオロ−３−メチル−１−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２０１）７−メトキシ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０２）４−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０３）７−メチル−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０４）７−ジメチルアミノ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０５）４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０６）４−（１−ベンジル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０７）４−（１−イソプロピル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０８）４−（１−エチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０９）１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２１０）１−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２１１）１−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２１２）７−フルオロ−４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２１３）７−フルオロ−４−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２１４）１−メチル−３−［４−（ピロリジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン塩酸塩
（２１５）１−メチル−３−［４−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン塩酸塩
（２１６）１−メチル−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン塩酸塩
（２１７）１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン二塩酸塩
（２１８）１−メチル−３−［４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン塩酸塩
（２１９）１−メチル−３−［４−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン二塩酸塩
（２２０）１−メチル−３−［４−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン二塩酸塩
（２２１）７−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩
（２２２）７−フルオロ−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２３）１−（１−エチルピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２４）７−フルオロ−１−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２５）７−フルオロ−１−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２６）１−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２７）１−（ピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩
（２２８）７−フルオロ−３−メチル−１−［（ピペリジン−４−イル）メチル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン塩酸塩
（２２９）７−フルオロ−３−メチル−１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン
（２３０）３−メチル−１−（１−メチルピロリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン
（２３１）１−（ピペリジン−４−イル）−イソオキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩
（２３２）１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−イソオキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２３３）１−（１−エチルピペリジン−４−イル）−イソオキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
から選ばれる請求の範囲１から６のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項８】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、フッ素原子又は塩素原子を示し、
Ｒ２は水素原子を示し、
Ｄは存在せず、
Ｒ３は一般式（ａ）を示し、
ｍは２を示し、
Ｒ４は水素原子、メチル，エチル又は２−ヒドロキシエチルを示し、
Ｒ５は水素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）を示し、
一般式（ｅ）において、Ｒ３’はＲ３における（ａ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５又はｍは、本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在せず、
Ｒ６は水素原子又はメチルを示す
請求の範囲１から７のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項９】
（３１）４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３２）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３３）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４４）７−クロロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４５）７−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４６）７−クロロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４７）７−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４８）７−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７４）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９２）７−クロロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０９）１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２１０）１−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２１２）７−フルオロ−４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２２１）７−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩
（２２２）７−フルオロ−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２３）１−（１−エチルピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２５）７−フルオロ−１−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２６）１−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２７）１−（ピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩
から選ばれる請求の範囲１から８のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、水酸基、アミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、アシルアミノ、ジアシルアミノ、チオール、アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミノ、スルファモイル、Ｎ−アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルスルファモイル又はアルコキシアルキルオキシを示し、
Ｒ２は水素原子、アルキル又はアミノを示し、
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−又は炭素数１から８の直鎖若しくは分岐鎖状アルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２はアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から７の整数を示し、
Ｒ３はアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又は上記一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は（ａ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は（ａ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
ｌは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アシル、アシルアミノ、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル、スルファモイル又はアルキルスルホニルアミノを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、アルキル、ヒドロキシアルキル又はケトンを示し、
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’はアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又は一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌは、本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌと同義である）、
Ｄ’は存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、又は炭素数１から８の直鎖若しくは分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
ｎは０から７の整数を示し、
Ｒ６は水素原子、メチル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル又は置換基を有してもよいヘテロアリールアルキルを示す
請求の範囲１に記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のアルコキシ、炭素数１から４のハロアルキル、水酸基、アミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、炭素数１から４のアシル、カルボキシル、炭素数１から４のアルコキシカルボニル、カルバモイル、炭素数１から４のＮ−アルキルカルバモイル、炭素数１から４のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、炭素数１から４のアシルアミノ、炭素数１から４のジアシルアミノ、チオール、炭素数１から４のアルキルチオ、炭素数１から４のアルコキシカルボニルアミノ、スルファモイル、炭素数１から４のＮ−アルキルスルファモイル、炭素数１から４のＮ，Ｎ−ジアルキルスルファモイル又は炭素数１から４のアルコキシアルキルオキシを示し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１から４のアルキル又はアミノを示し、
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、炭素数１から５のアルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２は炭素数１から４のアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から７の整数を示し、
Ｒ３はアミノ、炭素数１から４のモノアルキルアミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、又は一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は一般式（ａ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は一般式（ａ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
ｌは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキル、置換基を有してもよいアリールアルキル又は置換基を有してもよいアリールを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキルを示し、
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子又は酸素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’はアミノ、炭素数１から４のモノアルキルアミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、又は一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌと同義である）、
Ｄ’は存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、又は炭素数１から８の直鎖若しくは分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
ｎは０から７の整数を示し、
Ｒ６は水素原子、メチル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル又は置換基を有してもよいヘテロアリールアルキルを示す
請求の範囲１０に記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１２】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のアルコキシを示し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１から４のアルキル又はアミノを示し、
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、炭素数１から５のアルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２は炭素数１から４のアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から５の整数を示し、
Ｒ３はアミノ、炭素数１から４のモノアルキルアミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、又は一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は一般式（ａ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は一般式（ａ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
ｌは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキル、置換基を有してもよいアリールアルキル又は置換基を有してもよいアリールを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキルを示し、
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子又は酸素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’は炭素数１から４のジアルキルアミノ又はＲ３における（ａ）若しくは（ｂ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌは、本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌと同義である）、
Ｄ’は存在しないか又は炭素数１から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ６は水素原子又はメチルを示す
請求の範囲１０又は１１のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１３】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、又はメトキシを示し、
Ｒ２は水素原子、メチル、エチル、イソプロピル、又はアミノを示し、
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−又はメチレンを示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２はメチル、エチル又はイソプロピルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から３の整数を示し、
Ｒ３はジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノ又は下記一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は（ａ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は（ａ）を示し、
ｍは１から２の整数を示し、
ｌは１から２の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、フェニル又はベンジルを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基又はヒドロキシメチルを示し、
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子又は酸素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）から選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’はジメチルアミノ、ピロリジン−１−イル，４−メチルピペラジン−１−イル，４−フェニルピペラジン−１−イル，モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル，３−ヒドロキシピロリジン−１−イル又は２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イルを示し、
Ｄ’はメチレン又はエチレンを示す
請求の範囲１０から１２のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１４】
（１）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２）３−アミノ−４−（２−（ピペリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−５−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（５）３−アミノ−４−（４−（ジメチルアミノ）ブチリル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（６）（Ｒ）−３−アミノ−４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）カルボニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７）３−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（８）（Ｓ）−３−アミノ−４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）カルボニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９）３−アミノ−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピオニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０）３−アミノ−７−メチル−４−（（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１）３−アミノ−７−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３）３−アミノ−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５）３−アミノ−７−フルオロ−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７）３−メチル−１−ジメチルアミノメチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（１８）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０）３−アミノ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセチル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２１）３−メチル−１−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２）３−メチル−１−（（モルホリン−４−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２３）３−メチル−１−（（ピペリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２４）１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−３−メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２５）３−メチル−４−（ピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２６）３−アミノ−６−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２７）７−クロロ−３−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２８）７−フルオロ−３−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２９）４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３０）３−メチル−４−（ジメチルアミノメチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３１）４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３２）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３３）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３４）３−メチル−４−（ピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３５）４−ジメチルアミノメチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３６）４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３７）３−メチル−４−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３８）（Ｓ）−３−メチル−１−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（３９）（Ｒ）−３−メチル−１−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（４０）３−メチル−４−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４１）３−メチル−４−ジエチルアミノメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４２）３−メチル−４−（モルホリン−４−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４３）４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４４）７−クロロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４５）７−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４６）７−クロロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４７）７−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４８）７−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４９）４−ジメチルアミノメチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（５０）４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（５１）７−クロロ−３−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５２）７−クロロ−３−メチル−１−ジメチルアミノメチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５３）７−フルオロ−３−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５４）７−フルオロ−３−メチル−１−ジメチルアミノメチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５５）７−メトキシ−３−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５６）７−メトキシ−３−メチル−１−ジメチルアミノメチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５７）３−メチル−１−（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５８）３−メチル−１−（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５９）３−メチル−１−（４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６０）（Ｒ）−３−メチル−１−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６１）（Ｓ）−３−メチル−１−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６２）１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６３）１−ジメチルアミノメチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６４）７−クロロ−１−ジメチルアミノメチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６５）７−クロロ−１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６６）７−フルオロ−１−ジメチルアミノメチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６７）７−フルオロ−１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６８）１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６９）１−ジメチルアミノメチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（７０）７−クロロ−１−ジメチルアミノメチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（７１）７−クロロ−１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（７２）７−フルオロ−１−ジメチルアミノメチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（７３）７−フルオロ−１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（７４）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７５）４−（ピペリジン−４−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７６）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７７）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７８）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７９）４−（ピペリジン−４−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８０）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８１）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８２）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８３）４−（ピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８４）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８５）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８６）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８７）４−（ピペリジン−４−イル）−３，７−ジメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８８）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３，７−ジメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８９）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３，７−ジメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９０）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３，７−ジメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９１）４−（ピロリジン−３−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９２）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９３）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９４）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９５）４−（ピロリジン−３−イル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９６）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９７）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９８）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９９）４−（ピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１００）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０１）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０２）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０３）４−（ピロリジン−３−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０４）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０５）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０６）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０７）４−（ピロリジン−３−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０８）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０９）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１０）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１１）４−（ピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１２）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１３）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１４）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１５）４−（ピロリジン−２−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１６）４−（１−メチルピロリジン−２−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１７）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１８）４−（ピロリジン−２−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１９）４−（１−メチルピロリジン−２−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２０）４−（ピロリジン−２−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２１）４−（１−メチルピロリジン−２−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２２）３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２３）３−メチル−４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２４）３−メチル−４−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２５）３−メチル−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２６）３−メチル−４−（インドリン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２７）３−メチル−４−（ジイソプロピルアミノ）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２８）（Ｓ）−３−メチル−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２９）（Ｒ）−３−メチル−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３０）（Ｒ）−３−メチル−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３１）（Ｓ）−３−メチル−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３２）３−メチル−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３３）３−メチル−４−（４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３４）７−クロロ−４−ジメチルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３５）７−クロロ−４−ジエチルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３６）７−クロロ−４−（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３７）７−クロロ−４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３８）７−クロロ−４−（モルホリン−４−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３９）７−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４０）７−クロロ−４−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４１）７−クロロ−４−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４２）７−クロロ−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４３）７−クロロ−４−（インドリン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４４）７−クロロ−４−ジイソプロピルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４５）（Ｓ）−７−クロロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４６）（Ｒ）−７−クロロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４７）（Ｒ）−７−クロロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４８）（Ｓ）−７−クロロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４９）７−クロロ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５０）７−クロロ−４−（４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５１）７−フルオロ−４−ジメチルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５２）７−フルオロ−４−ジエチルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５３）７−フルオロ−４−（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５４）７−フルオロ−４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５５）７−フルオロ−４−（モルホリン−４−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５６）７−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５７）７−フルオロ−４−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５８）７−フルオロ−４−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５９）７−フルオロ−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６０）７−フルオロ−４−（インドリン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６１）７−フルオロ−４−ジイソプロピルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６２）（Ｓ）−７−フルオロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６３）（Ｒ）−７−フルオロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６４）（Ｒ）−７−フルオロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６５）（Ｓ）−７−フルオロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６６）７−フルオロ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６７）７−フルオロ−４−（４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６８）（Ｓ）−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６９）（Ｒ）−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７０）（Ｒ）−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７１）（Ｓ）−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７２）４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７３）（Ｓ）−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７４）（Ｒ）−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７５）（Ｒ）−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７６）（Ｓ）−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７７）４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７８）７−クロロ−４−ジメチルアミノメチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７９）７−クロロ−４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８０）（Ｓ）−７−クロロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８１）（Ｒ）−７−クロロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８２）（Ｒ）−７−クロロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８３）（Ｓ）−７−クロロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８４）７−クロロ−３−エチル−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８５）７−フルオロ−４−ジメチルアミノメチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８６）７−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８７）（Ｓ）−７−フルオロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８８）（Ｒ）−７−フルオロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８９）（Ｒ）−７−フルオロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９０）（Ｓ）−７−フルオロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９１）７−フルオロ−３−エチル−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９２）７−クロロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
から選ばれる請求の範囲１０から１３のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１５】
（１）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２）３−アミノ−４−（２−（ピペリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−５−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（５）３−アミノ−４−（４−（ジメチルアミノ）ブチリル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（６）（Ｒ）−３−アミノ−４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）カルボニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７）３−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（８）（Ｓ）−３−アミノ−４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）カルボニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９）３−アミノ−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピオニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０）３−アミノ−７−メチル−４−（（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１）３−アミノ−７−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３）３−アミノ−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５）３−アミノ−７−フルオロ−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７）３−メチル−１−ジメチルアミノメチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（１８）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０）３−アミノ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセチル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２１）３−メチル−１−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２）３−メチル−１−（（モルホリン−４−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２３）３−メチル−１−（（ピペリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２４）１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−３−メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２５）３−メチル−４−（ピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２６）３−アミノ−６−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２７）７−クロロ−３−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２８）７−フルオロ−３−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２９）４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３０）３−メチル−４−（ジメチルアミノメチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３１）４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３２）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３３）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３４）３−メチル−４−（ピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３５）４−ジメチルアミノメチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３６）４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３７）３−メチル−４−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３８）（Ｓ）−３−メチル−１−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（３９）（Ｒ）−３−メチル−１−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（４０）３−メチル−４−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４１）３−メチル−４−ジエチルアミノメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４２）３−メチル−４−（モルホリン−４−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４３）４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４４）７−クロロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４５）７−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４６）７−クロロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４７）７−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４８）７−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４９）４−ジメチルアミノメチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（５０）４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２２）３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２３）３−メチル−４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２４）３−メチル−４−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２５）３−メチル−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２６）３−メチル−４−（インドリン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２７）３−メチル−４−（ジイソプロピルアミノ）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
から選ばれる請求の範囲１０から１４のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１６】
一般式（Ｉ）において、
Ｒ１は水素原子、フッ素原子又は塩素原子を示し、
Ｒ２は水素原子を示し、
Ｄは存在せず、
Ｒ３は一般式（ａ）から選ばれる基を示し、
ｍは２を示し、
Ｒ４は水素原子、メチル又はヒドロキシエチルを示し、
Ｒ５は水素を示す
請求の範囲１０から１５のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１７】
（３１）４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３２）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３３）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４４）７−クロロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４５）７−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４６）７−クロロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４７）７−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４８）７−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７４）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９２）７−クロロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
から選ばれる請求の範囲１０から１６のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１８】
請求の範囲１から１７で表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物を含有することを特徴とする、ポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬。
【請求項１９】
ポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患が脳梗塞である請求の範囲１８に記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２０】
ポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患が脳梗塞急性期である請求の範囲１９に記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２１】
請求の範囲１から１７で表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物を含有することを特徴とするポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素阻害剤。
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）
〔式中、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、水酸基、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、アシルアミノ、ジアシルアミノ、チオール、アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミノ、スルファモイル、Ｎ−アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルスルファモイル又はアルコキシアルキルオキシを示す。
Ｒ２は水素原子、アルキル又はアミノを示す。
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、炭素数１から８の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２はアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示す。
ｎは０から７の整数を示す。
Ｒ３はアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又は下記一般式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）若しくは（ｄ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は（ａ）又は（ｄ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は（ａ）を示す。
ｍは１から３の整数を示す。
ｌは１から３の整数を示す。
Ｒ４は水素原子、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アシル、アシルアミノ、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル、スルファモイル又はアルキルスルホニルアミノを示す。
Ｒ５は水素原子、水酸基、アルキル、ヒドロキシアルキル又はケトンを示す。
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を示す。
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は下記一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示す。
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’は水素原子、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はＲ３における（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）を示すが、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が一般式（ｆ）又は（ｇ）を示す場合は、Ｒ３’はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示す（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌと同義である）。
Ｄ’は存在しないか又は炭素数１から８の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示す。
Ｒ６は水素原子、メチル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル又は−Ｄ’’−Ｒ３’’を示すが、Ｒ３’が水素原子を示す場合は、Ｒ６は−Ｄ’’−Ｒ３’’を示す。
Ｄ’’はフェニレン又は、炭素数１から８の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示す。
Ｒ３’’はＲ３における（ｂ）を示す。］
により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項２】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のアルコキシ、炭素数１から４のハロアルキル、水酸基、アミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、総炭素数が１から４のアシル、カルボキシル、炭素数１から４のアルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、アシルアミノ、ジアシルアミノ、チオール、アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミノ、スルファモイル、Ｎ−アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルスルファモイル又はアルコキシアルキルオキシを示し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１から４のアルキル又はアミノを示し、
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、炭素数１から８の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２は炭素数１から４のアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から７の整数を示し、
Ｒ３はアミノ、炭素数１から４のモノアルキルアミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、又は一般式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）若しくは（ｄ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は（ａ）又は（ｄ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は（ａ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
ｌは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキル、アミノ、炭素数１から４のモノアルキルアミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、炭素数１から４のアルコキシカルボニル、炭素数１から４のアルキルスルホニル、アシル、アシルアミノ、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル、スルファモイル又はアルキルスルホニルアミノを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル、ヒドロキシアルキル又はケトンを示し、
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’は水素原子又はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示すが、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が一般式（ｆ）又は（ｇ）を示す場合は、Ｒ３’はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在しないか又は炭素数１から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ６は水素原子、メチル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル又は−Ｄ’’〜Ｒ３’’を示すが、Ｒ３’が水素原子を示す場合は、Ｒ６は−Ｄ’’−Ｒ３’’を示し、
Ｄ’’はフェニレン又は炭素数２から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ３’’はＲ３における（ｂ）を示す（Ｒ３’’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍと同義である）
請求の範囲１に記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のアルコキシを示し、
Ｒ２は水素原子又は炭素数１から４のアルキルを示し、
Ｄは存在しないか又は炭素数１から５の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２は炭素数１から４のアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から５の整数を示し、
Ｒ３は炭素数１から４のジアルキルアミノ又は一般式（ａ）、（ｂ）、若しくは（ｄ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は（ａ）又は（ｄ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキルを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル又はヒドロキシアルキルを示し、
Ｍは−ＣＨ−、窒素原子又は酸素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’は水素原子又はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示すが、−Ｘ−Ｙ−Ｚ−が一般式（ｆ）又は（ｇ）を示す場合は、Ｒ３’はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在しないか又は炭素数１から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ６は水素原子、メチル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル又は−Ｄ’’−Ｒ３’’を示すが、Ｒ３’が水素原子を示す場合は、Ｒ６は−Ｄ’’−Ｒ３’’を示し、
Ｄ’’はフェニレン又は炭素数２から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ３’’はＲ３における（ｂ）を示す（Ｒ３’’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍは、本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ又はｍと同義である）
請求の範囲１又は２に記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項４】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のアルコキシを示し、
Ｒ２は水素原子を示し、
Ｄは存在せず、
Ｒ３は一般式（ａ）又は（ｄ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
ｌは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキルを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のヒドロキシアルキルを示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’はＲ３における（ａ）又は（ｂ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５又はｍは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在しないか又は炭素数１から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ６は水素原子又はメチルを示す
請求の範囲１から３のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のアルコキシを示し、
Ｒ２は水素原子を示し、
Ｄは存在せず、
Ｒ３は一般式（ａ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のヒドロキシアルキルを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のヒドロキシアルキルを示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）又は（ｆ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）又は（ｆ）において、Ｒ３’はＲ３における（ａ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５又はｍは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在せず、
Ｒ６は水素原子又はメチルを示す
請求の範囲１から４のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項６】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル又はメトキシを示し、
Ｒ２は水素原子を示し、
Ｄは存在せず、
Ｒ３は一般式（ａ）を示し、
ｍは２を示し、
Ｒ４は水素原子、メチル，エチル又は２−ヒドロキシエチルを示し、
Ｒ５は水素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）又は（ｆ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）又は（ｆ）において、Ｒ３’はＲ３における（ａ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５又はｍは、本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在せず、
Ｒ６は水素原子又はメチルを示す
請求の範囲１から５のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項７】
（１９３）１−メチル−３−［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（１９４）１−メチル−３−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（１９５）１−メチル−３−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（１９６）８−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９７）６−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９８）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−トリフルオロメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９９）（Ｒ）−７−フルオロ−３−メチル−１−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２００）（Ｓ）−７−フルオロ−３−メチル−１−［（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル］−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２０１）７−メトキシ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０２）４−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０３）７−メチル−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０４）７−ジメチルアミノ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０５）４−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０６）４−（１−ベンジル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０７）４−（１−イソプロピル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０８）４−（１−エチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０９）１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２１０）１−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２１１）１−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２１２）７−フルオロ−４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２１３）７−フルオロ−４−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２１４）１−メチル−３−［４−（ピロリジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン塩酸塩
（２１５）１−メチル−３−［４−（ピペリジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン塩酸塩
（２１６）１−メチル−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン塩酸塩
（２１７）１−メチル−３−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン二塩酸塩
（２１８）１−メチル−３−［４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン塩酸塩
（２１９）１−メチル−３−［４−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン二塩酸塩
（２２０）１−メチル−３−［４−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）フェニル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン二塩酸塩
（２２１）７−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩
（２２２）７−フルオロ−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２３）１−（１−エチルピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２４）７−フルオロ−１−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２５）７−フルオロ−１−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２６）１−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２７）１−（ピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩
（２２８）７−フルオロ−３−メチル−１−［（ピペリジン−４−イル）メチル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン塩酸塩
（２２９）７−フルオロ−３−メチル−１−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン
（２３０）３−メチル−１−（１−メチルピロリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５−オン
（２３１）１−（ピペリジン−４−イル）−イソオキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩
（２３２）１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−イソオキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２３３）１−（１−エチルピペリジン−４−イル）−イソオキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
から選ばれる請求の範囲１から６のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項８】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、フッ素原子又は塩素原子を示し、
Ｒ２は水素原子を示し、
Ｄは存在せず、
Ｒ３は一般式（ａ）を示し、
ｍは２を示し、
Ｒ４は水素原子、メチル，エチル又は２−ヒドロキシエチルを示し、
Ｒ５は水素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）を示し、
一般式（ｅ）において、Ｒ３’はＲ３における（ａ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５又はｍは、本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５又はｍと同義である）、
Ｄ’は存在せず、
Ｒ６は水素原子又はメチルを示す
請求の範囲１から７のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項９】
（３１）４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３２）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３３）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４４）７−クロロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４５）７−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４６）７−クロロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４７）７−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４８）７−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７４）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９２）７−クロロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０９）１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２１０）１−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２１２）７−フルオロ−４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２２１）７−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩
（２２２）７−フルオロ−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２３）１−（１−エチルピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２５）７−フルオロ−１−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２６）１−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２７）１−（ピペリジン−４−イル）−３−メチル−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン塩酸塩
から選ばれる請求の範囲１から８のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、水酸基、アミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、アシルアミノ、ジアシルアミノ、チオール、アルキルチオ、アルコキシカルボニルアミノ、スルファモイル、Ｎ−アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルスルファモイル又はアルコキシアルキルオキシを示し、
Ｒ２は水素原子、アルキル又はアミノを示し、
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−又は炭素数１から８の直鎖若しくは分岐鎖状アルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２はアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から７の整数を示し、
Ｒ３はアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又は上記一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は（ａ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は（ａ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
ｌは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アシル、アシルアミノ、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル、置換基を有してもよいヘテロアリールアルキル、スルファモイル又はアルキルスルホニルアミノを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、アルキル、ヒドロキシアルキル又はケトンを示し、
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’はアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又は一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌは、本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌと同義である）、
Ｄ’は存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、又は炭素数１から８の直鎖若しくは分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
ｎは０から７の整数を示し、
Ｒ６は水素原子、メチル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル又は置換基を有してもよいヘテロアリールアルキルを示す
請求の範囲１に記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のアルコキシ、炭素数１から４のハロアルキル、水酸基、アミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、炭素数１から４のアシル、カルボキシル、炭素数１から４のアルコキシカルボニル、カルバモイル、炭素数１から４のＮ−アルキルカルバモイル、炭素数１から４のＮ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル、炭素数１から４のアシルアミノ、炭素数１から４のジアシルアミノ、チオール、炭素数１から４のアルキルチオ、炭素数１から４のアルコキシカルボニルアミノ、スルファモイル、炭素数１から４のＮ−アルキルスルファモイル、炭素数１から４のＮ，Ｎ−ジアルキルスルファモイル又は炭素数１から４のアルコキシアルキルオキシを示し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１から４のアルキル又はアミノを示し、
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、炭素数１から５のアルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２は炭素数１から４のアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から７の整数を示し、
Ｒ３はアミノ、炭素数１から４のモノアルキルアミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、又は一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は一般式（ａ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は一般式（ａ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
ｌは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキル、置換基を有してもよいアリールアルキル又は置換基を有してもよいアリールを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキルを示し、
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子又は酸素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’はアミノ、炭素数１から４のモノアルキルアミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、又は一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌは本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌと同義である）、
Ｄ’は存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、又は炭素数１から８の直鎖若しくは分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
ｎは０から７の整数を示し、
Ｒ６は水素原子、メチル、置換基を有してもよいアリール、置換基を有してもよいヘテロアリール、置換基を有してもよいアリールアルキル又は置換基を有してもよいヘテロアリールアルキルを示す
請求の範囲１０に記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１２】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から４のアルキル又は炭素数１から４のアルコキシを示し、
Ｒ２は水素原子、炭素数１から４のアルキル又はアミノを示し、
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−、炭素数１から５のアルキレン鎖を示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２は炭素数１から４のアルキルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から５の整数を示し、
Ｒ３はアミノ、炭素数１から４のモノアルキルアミノ、炭素数１から４のジアルキルアミノ、又は一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は一般式（ａ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は一般式（ａ）を示し、
ｍは１から３の整数を示し、
ｌは１から３の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキル、置換基を有してもよいアリールアルキル又は置換基を有してもよいアリールを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基、炭素数１から４のアルキル、炭素数１から４のヒドロキシアルキルを示し、
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子又は酸素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）のいずれかから選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’は炭素数１から４のジアルキルアミノ又はＲ３における（ａ）若しくは（ｂ）を示し（Ｒ３’におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌは、本請求の範囲内のＲ３におけるＲ４，Ｒ５，Ｍ，ｍ又はｌと同義である）、
Ｄ’は存在しないか又は炭素数１から４の直鎖又は分岐鎖状アルキレン鎖を示し、
Ｒ６は水素原子又はメチルを示す
請求の範囲１０又は１１のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１３】
一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）において、
Ｒ１は水素原子、フッ素原子、塩素原子、メチル、又はメトキシを示し、
Ｒ２は水素原子、メチル、エチル、イソプロピル、又はアミノを示し、
Ｄは存在しないか、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−又はメチレンを示すが、Ｄがメチレンを示す場合は、Ｒ２はメチル、エチル又はイソプロピルを示し、Ｄが存在しない場合は、Ｒ２は水素原子を示し、
ｎは０から３の整数を示し、
Ｒ３はジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピルアミノ又は下記一般式（ａ）、（ｂ）若しくは（ｃ）から選ばれる基を示すが、Ｄが存在しない場合は、Ｒ３は（ａ）を示し、ｎが０の場合は、Ｒ３は（ａ）を示し、
ｍは１から２の整数を示し、
ｌは１から２の整数を示し、
Ｒ４は水素原子、メチル、エチル、２−ヒドロキシエチル、フェニル又はベンジルを示し、
Ｒ５は水素原子、水酸基又はヒドロキシメチルを示し、
Ｍは−ＣＨ−、−Ｃ＝Ｃ−、窒素原子又は酸素原子を示し、
−Ｘ−Ｙ−Ｚ−は一般式（ｅ）から（ｇ）から選ばれる基を示し、
一般式（ｅ）から（ｇ）において、Ｒ３’はジメチルアミノ、ピロリジン−１−イル，４−メチルピペラジン−１−イル，４−フェニルピペラジン−１−イル，モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル，３−ヒドロキシピロリジン−１−イル又は２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イルを示し、
Ｄ’はメチレン又はエチレンを示す
請求の範囲１０から１２のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１４】
（１）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２）３−アミノ−４−（２−（ピペリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−５−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（５）３−アミノ−４−（４−（ジメチルアミノ）ブチリル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（６）（Ｒ）−３−アミノ−４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）カルボニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７）３−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（８）（Ｓ）−３−アミノ−４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）カルボニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９）３−アミノ−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピオニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０）３−アミノ−７−メチル−４−（（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１）３−アミノ−７−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３）３−アミノ−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５）３−アミノ−７−フルオロ−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７）３−メチル−１−ジメチルアミノメチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（１８）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０）３−アミノ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセチル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２１）３−メチル−１−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２）３−メチル−１−（（モルホリン−４−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２３）３−メチル−１−（（ピペリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２４）１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−３−メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２５）３−メチル−４−（ピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２６）３−アミノ−６−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２７）７−クロロ−３−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２８）７−フルオロ−３−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２９）４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３０）３−メチル−４−（ジメチルアミノメチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３１）４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３２）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３３）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３４）３−メチル−４−（ピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３５）４−ジメチルアミノメチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３６）４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３７）３−メチル−４−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３８）（Ｓ）−３−メチル−１−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（３９）（Ｒ）−３−メチル−１−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（４０）３−メチル−４−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４１）３−メチル−４−ジエチルアミノメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４２）３−メチル−４−（モルホリン−４−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４３）４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４４）７−クロロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４５）７−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４６）７−クロロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４７）７−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４８）７−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４９）４−ジメチルアミノメチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（５０）４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（５１）７−クロロ−３−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５２）７−クロロ−３−メチル−１−ジメチルアミノメチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５３）７−フルオロ−３−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５４）７−フルオロ−３−メチル−１−ジメチルアミノメチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５５）７−メトキシ−３−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５６）７−メトキシ−３−メチル−１−ジメチルアミノメチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５７）３−メチル−１−（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５８）３−メチル−１−（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（５９）３−メチル−１−（４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６０）（Ｒ）−３−メチル−１−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６１）（Ｓ）−３−メチル−１−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６２）１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６３）１−ジメチルアミノメチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６４）７−クロロ−１−ジメチルアミノメチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６５）７−クロロ−１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６６）７−フルオロ−１−ジメチルアミノメチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６７）７−フルオロ−１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソキサゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６８）１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（６９）１−ジメチルアミノメチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（７０）７−クロロ−１−ジメチルアミノメチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（７１）７−クロロ−１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（７２）７−フルオロ−１−ジメチルアミノメチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（７３）７−フルオロ−１−（ピロリジン−１−イル）メチルイソチアゾロ［５，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（７４）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７５）４−（ピペリジン−４−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７６）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７７）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７８）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７９）４−（ピペリジン−４−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８０）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８１）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８２）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８３）４−（ピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８４）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８５）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８６）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８７）４−（ピペリジン−４−イル）−３，７−ジメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８８）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３，７−ジメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（８９）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３，７−ジメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９０）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３，７−ジメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９１）４−（ピロリジン−３−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９２）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９３）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９４）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９５）４−（ピロリジン−３−イル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９６）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９７）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９８）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９９）４−（ピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１００）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０１）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０２）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０３）４−（ピロリジン−３−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０４）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０５）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０６）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０７）４−（ピロリジン−３−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０８）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０９）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１０）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１１）４−（ピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１２）４−（１−メチルピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１３）４−（１−エチルピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１４）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−３−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１５）４−（ピロリジン−２−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１６）４−（１−メチルピロリジン−２−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１７）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−イル）−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１８）４−（ピロリジン−２−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１９）４−（１−メチルピロリジン−２−イル）−７−クロロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２０）４−（ピロリジン−２−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２１）４−（１−メチルピロリジン−２−イル）−７−フルオロ−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２２）３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２３）３−メチル−４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２４）３−メチル−４−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２５）３−メチル−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２６）３−メチル−４−（インドリン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２７）３−メチル−４−（ジイソプロピルアミノ）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２８）（Ｓ）−３−メチル−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２９）（Ｒ）−３−メチル−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３０）（Ｒ）−３−メチル−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３１）（Ｓ）−３−メチル−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３２）３−メチル−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３３）３−メチル−４−（４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３４）７−クロロ−４−ジメチルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３５）７−クロロ−４−ジエチルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３６）７−クロロ−４−（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３７）７−クロロ−４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３８）７−クロロ−４−（モルホリン−４−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３９）７−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４０）７−クロロ−４−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４１）７−クロロ−４−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４２）７−クロロ−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４３）７−クロロ−４−（インドリン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４４）７−クロロ−４−ジイソプロピルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４５）（Ｓ）−７−クロロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４６）（Ｒ）−７−クロロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４７）（Ｒ）−７−クロロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４８）（Ｓ）−７−クロロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４９）７−クロロ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５０）７−クロロ−４−（４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５１）７−フルオロ−４−ジメチルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５２）７−フルオロ−４−ジエチルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５３）７−フルオロ−４−（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５４）７−フルオロ−４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５５）７−フルオロ−４−（モルホリン−４−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５６）７−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５７）７−フルオロ−４−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５８）７−フルオロ−４−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５９）７−フルオロ−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６０）７−フルオロ−４−（インドリン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６１）７−フルオロ−４−ジイソプロピルアミノメチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６２）（Ｓ）−７−フルオロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６３）（Ｒ）−７−フルオロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６４）（Ｒ）−７−フルオロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６５）（Ｓ）−７−フルオロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６６）７−フルオロ−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６７）７−フルオロ−４−（４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−イル）メチル−３−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６８）（Ｓ）−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６９）（Ｒ）−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７０）（Ｒ）−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７１）（Ｓ）−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７２）４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７３）（Ｓ）−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７４）（Ｒ）−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７５）（Ｒ）−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７６）（Ｓ）−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７７）４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７８）７−クロロ−４−ジメチルアミノメチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７９）７−クロロ−４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８０）（Ｓ）−７−クロロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８１）（Ｒ）−７−クロロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８２）（Ｒ）−７−クロロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８３）（Ｓ）−７−クロロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８４）７−クロロ−３−エチル−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８５）７−フルオロ−４−ジメチルアミノメチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８６）７−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８７）（Ｓ）−７−フルオロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８８）（Ｒ）−７−フルオロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１８９）（Ｒ）−７−フルオロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９０）（Ｓ）−７−フルオロ−４−（２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９１）７−フルオロ−３−エチル−４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９２）７−クロロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
から選ばれる請求の範囲１０から１３のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１５】
（１）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２）３−アミノ−４−（２−（ピペリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−５−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（５）３−アミノ−４−（４−（ジメチルアミノ）ブチリル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（６）（Ｒ）−３−アミノ−４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）カルボニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７）３−メチル−１−（ピロリジン−１−イル）メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（８）（Ｓ）−３−アミノ−４−（（１−メチルピロリジン−２−イル）カルボニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（９）３−アミノ−４−（３−（ピロリジン−１−イル）プロピオニル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１０）３−アミノ−７−メチル−４−（（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１１）３−アミノ−７−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１３）３−アミノ−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１４）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１５）３−アミノ−７−フルオロ−４−（（ピロリジン−１−イル）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１６）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１７）３−メチル−１−ジメチルアミノメチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（１８）３−アミノ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９）３−アミノ−４−（３−（ジメチルアミノ）プロピオニル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２０）３−アミノ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）アセチル）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２１）３−メチル−１−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２２）３−メチル−１−（（モルホリン−４−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２３）３−メチル−１−（（ピペリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２４）１−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−３−メチル−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（２５）３−メチル−４−（ピロリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２６）３−アミノ−６−クロロ−４−（２−（ジメチルアミノ）アセチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２７）７−クロロ−３−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２８）７−フルオロ−３−メチル−４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（２９）４−（（ピロリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３０）３−メチル−４−（ジメチルアミノメチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３１）４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３２）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３３）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３４）３−メチル−４−（ピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３５）４−ジメチルアミノメチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３６）４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３７）３−メチル−４−（（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３８）（Ｓ）−３−メチル−１−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（３９）（Ｒ）−３−メチル−１−（（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル）−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］イソキノリン−５（４Ｈ）−オン
（４０）３−メチル−４−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４１）３−メチル−４−ジエチルアミノメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４２）３−メチル−４−（モルホリン−４−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４３）４−（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル−３−イソプロピル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４４）７−クロロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４５）７−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４６）７−クロロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４７）７−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４８）７−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４９）４−ジメチルアミノメチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（５０）４−（ピロリジン−１−イル）メチル−３−エチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２２）３−メチル−４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２３）３−メチル−４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２４）３−メチル−４−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２５）３−メチル−４−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−２−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２６）３−メチル−４−（インドリン−１−イル）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１２７）３−メチル−４−（ジイソプロピルアミノ）メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
から選ばれる請求の範囲１０から１４のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１６】
一般式（Ｉ）において、
Ｒ１は水素原子、フッ素原子又は塩素原子を示し、
Ｒ２は水素原子を示し、
Ｄは存在せず、
Ｒ３は一般式（ａ）から選ばれる基を示し、
ｍは２を示し、
Ｒ４は水素原子、メチル又はヒドロキシエチルを示し、
Ｒ５は水素を示す
請求の範囲１０から１５のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１７】
（３１）４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３２）４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（３３）４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４４）７−クロロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４５）７−フルオロ−４−（ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４６）７−クロロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４７）７−フルオロ−４−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（４８）７−フルオロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（７４）４−（１−エチルピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
（１９２）７−クロロ−４−（１−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−イル）−２Ｈ−イソキノリン−１−オン
から選ばれる請求の範囲１０から１６のいずれかに記載のイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物。
【請求項１８】
請求の範囲１から１７で表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物を含有することを特徴とする、ポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬。
【請求項１９】
ポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患が脳梗塞である請求の範囲１８に記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２０】
ポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患が脳梗塞急性期である請求の範囲１９に記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２１】
請求の範囲１から１７で表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、その水和物、その水付加物及びその溶媒和物を含有することを特徴とするポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素阻害剤。
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４８３３９
【国際公開日】平成１６年６月１０日（２００４．６．１０）
【発行日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５５５００４（Ｐ２００４−５５５００４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１４９０４
【国際出願日】平成１５年１１月２１日（２００３．１１．２１）
【出願人】（０００００６７２５）三菱ウェルファーマ株式会社 (92)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１６年６月１０日（２００４．６．１０）
【発行日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１４９０４
【国際出願日】平成１５年１１月２１日（２００３．１１．２１）
【出願人】（０００００６７２５）三菱ウェルファーマ株式会社 (92)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]