本発明は、慢性心不全などの循環器系障害の治療におけるレボシメンダン化合物または薬学的に許容され得るその塩の間欠的投与に関する。間欠的用量は０．０４ｍｇ／ｋｇを超え、各間欠的投与間の期間は６〜３０日、好ましくは６〜２５日である。投与は間欠的静注が適切である。 （もっと読む）

本発明は、GABA_A レセプターに結合する式 Iの化合物を提供する。その式において、可変部分は本明細書で定義したとおりである。その化合物は、インビボまたはインビトロでGABA_A レセプターに結合するリガンドを調節するのに使用され得、ヒト、飼いならしたコンパニオン・アニマル、および家畜動物における種々の中枢神経系(CNS)疾患の治療に特に有用である。本明細書で提供した化合物は、単独でまたは１以上の他のCNS薬と組み合わせて投与され、別のCNS薬の効果を増強し得る。そのような疾患を治療するための医薬組成物と方法、およびGABA_A レセプターを検出するためのリガンドを用いるための方法(例えば、レセプター局在研究)を提供する。


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【課題】免疫抑制、又は炎症性疾患、アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療若しくは予防用の薬剤の提供。特に現在治療できない又はほとんど治療できない疾患若しくは障害に対して有効であり、新しい作用機序であり、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない薬剤の提供。
【解決手段】本発明は式（Ｉ）及び式（ＶＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグに関する。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｚ、Ｌ及びｎは本明細書に定義されるとおりである。これらの化合物は、免疫抑制剤として、また炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び防止にとって有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


［式中、すべての記号は明細書に記載の通り。］で示される化合物、その製造方法および用途に関する。
一般式（Ｉ）で示される本発明化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害活性を有しており、炎症性サイトカインやケモカイン等のサイトカイン産生異常、あるいはそれらに対する過剰反応が病態の成因および増悪に関与すると考えられる疾患、すなわちサイトカイン介在性疾患である、炎症性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、中枢神経系疾患等の予防および／または治療に有用である。
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超難水溶性薬物及び多孔体（平均細孔直径が１〜２０ｎｍの範囲内にあり、平均細孔直径の±４０％の範囲内に全細孔容積の６０％以上が含まれ、かつ、Ｘ線回折において、ｄ値が１ｎｍ以上に相当する回折角（２θ）の位置に、１本以上のピークを有することを特徴とするシリカ多孔体を除く）を含有する組成物を、二酸化炭素の超臨界流体又は亜臨界流体を用いて処理して得られる超難水溶性薬物含有組成物及びその製造法。 本発明の超難水溶性薬物含有組成物は、超難水溶性薬物の溶出性に優れる。 （もっと読む）

平均細孔直径が１〜２０ｎｍの範囲内にあり、平均細孔直径の±４０％の範囲内に全細孔容積の６０％以上が含まれ、かつ、Ｘ線回折において、ｄ値が１ｎｍ以上に相当する回折角（２θ）の位置に、１本以上のピークを有することを特徴とするシリカ多孔体及び超難水溶性薬物を含有する組成物を、二酸化炭素の超臨界流体又は亜臨界流体を用いて処理することにより得られる超難水溶性薬物含有組成物及びその製造法。 本発明の超難水溶性薬物含有組成物は、超難水溶性薬物の溶出性に優れる。 （もっと読む）

一般式（１）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは明細書記載の通り）
で表されるフェニルピリダジン誘導体又はその塩及びこれを含有する医薬。
本発明によれば、優れたインターロイキン−１β産生抑制作用を有する水溶性、経口吸収性の高い水溶性フェニルピリダジン誘導体及びこれを含有する医薬を提供することができる。
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本発明は、β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼ（ホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ−３）を含めて）に対して阻害活性を持つ化合物を提供する。本発明は、さらに、このような化合物を含有する医薬組成物；このような化合物を使用して、循環器病、卒中、てんかん、眼科障害または片頭痛を治療する方法；およびβ−アドレナリン作用性受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を持つ医薬組成物および化合物を調製する方法を提供する。
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本発明は、β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）（３型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ−３）を含めて）に対する阻害活性を持つ式（Ｉ）の化合物を提供する。本発明は、さらに、このような化合物を含有する医薬組成物、このような化合物を調製する方法、およびカルシウム恒常性を制御するために、カルシウム恒常性の無制御が関係している疾患、障害または病態を治療するために、また、循環器病、卒中、てんかん、眼科障害または片頭痛を治療するために、このような化合物を使用する方法を提供する。

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本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式（Ｉ）


（式中、式中、Ｘ^１は酸素原子等を示し、Ｘ^２は酸素原子等を示し、Ｒ^１は、アルキルスルホニル基等のＡ環上の基を示し、Ｒ^２はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数３乃至７の環状のアルキル基等を示し、Ｒ^３は低級アルキル基等のＢ環上の置換基を示し、式（ＩＩ）
【化１】


は、６乃至１０員のアリール基等を示し、式（ＩＩＩ）
【化１】


は、前記Ｒ^３で示される置換基をＢ環内に有していてもよい、式（Ｉ）のアミド基の窒素原子と結合した該Ｂ環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にＣ＝Ｎを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基］で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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