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国際特許分類[A61K31/50]の内容

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本発明は、非線状のオリゴピリダジン化合物、それらを得る方法、それらの使用に関し、さらには、それらのオリゴピロールへの回帰(regression)および得られたピリダジニルピロールおよびオリゴピロール化合物の使用に関する。本発明は、また、これらの新化合物の可能性のある生物学的適用、特に、非常に興味深い治療特性、特に、抗寄生虫、抗癌および抗菌特性を有する治療剤、さらに、環境材料、電子材料、光学材料等の種々の材料における使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、線状のピリダジン化合物、より特定的には、オリゴピリダジン化合物であるもの、それらを得る方法、それらの使用、さらには、それらのピロールへの還元、得られたピロール、ピリダジニルピロールおよびオリゴピロール化合物の使用に関する。本発明は、特に、医薬として、特に、癌、細菌感染または寄生虫症等の症状の治療のための使用、さらには、材料、環境、エレクトロニクスおよび光学の分野における適用に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物


[式中、Aが、フェニル、ヘテロアリールまたは(C4−C8)シクロアルキル基を表し、Qが、酸素原子または−CH2−結合を表し、X、YおよびZが、炭素または窒素原子を表し、R1およびR2が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−CF3、(C1−C6)アルキル、Alk、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキル−O−(C1−C6)アルキル、−O−(C1−C6)アルキル−O−(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、−O−(C3−C8)シクロアルキル、−(CH2)m−SO2−(C1−C6)アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−CH2−トリアゾリルおよび−L−R12(Lは、結合または−CH2−連結および/もしくは−CO−連結および/もしくは−SO2−連結を表し、R12は、(C3−C8)シクロアルキル、または式(a)、(b)、(c)、(c7)、(d)もしくは(e)の基を表す。)から選択され:R3が、場合により置換されている直鎖(C1−C10)アルキル基を表し、R4が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、(C1−C6)アルキル基もしくは(C1−C6)アルコキシ基を表し、R5およびR6が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または(C1−C5)アルキル基を表し、あるいは一緒になって(C3−C6)シクロアルキル基を形成し、R7およびR8が、水素原子もしくは(C1−C5)アルキル基を表し、または一緒になって(C3−C6)シクロアルキル基を形成し、R9およびR10が、水素原子、またはヒドロキシル基、−CO−(C1−C6)アルキル基もしくは−COO−(C1−C6)アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖(C2−C3)アルキレン鎖を形成し、R11が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。]、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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本発明は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)のインヒビターであり、従って、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管系疾患、心臓血管系疾患以外の血管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化及びUV−誘発性皮膚傷害の処置に、また癌処置のための化学的−又は放射線増感剤として有用な式:
【化1】


で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩若しくは互変異性体に関する。
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【課題】HCVエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式[1]で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するC型肝炎治療剤:


[式中、Qは−N=など、Qは−N−など、Qは−N=など、Qは−N−など、Qは−N−などであり、Rは水素原子などであり、Rは水素原子などであり、環Aは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Bは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。] (もっと読む)


本発明は、式I:


[式中、Y、Q、Z、R、R1およびR2は明細書中に定義する通りである]
で示される化合物を緑内障または高眼圧の処置に充分な量で個体の眼に適用することを含んで成る緑内障または高眼圧の処置方法を提供する。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、例えば眼用組成物をも包含する。
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本発明は、動物、とりわけヒトにおけるDGAT1活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造;
A−L1−B−C−D−L2−E
の有機化合物を提供する。 (もっと読む)


環境における内部および/または外部寄生生物の制御に有用な式1a、式1bまたは式1cのN−フェニル−1,1,1−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式(1a)、式(1b)および式(1c)の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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治療薬として有用である、式(I)の新規化合物又は式(I)(式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。)の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。

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【化1】


[式中、Rは、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された(C1−4)アルキルであり、Rは、ヘテロシクリルを示し、Rは、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された(C1−4)アルキルであり、Rは、Hまたはアルキルであるか、またはRおよびRはそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。]
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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