本発明は、伝導障害、電撃痙攣および／または発作、特にてんかん、より詳細には小児てんかんによって特徴づけられる障害を治療するための、ピリダジン化合物の治療的および／または予防的使用、ならびにこれらの化合物の１つ以上を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明の一態様では、ピリダジン化合物は、式ＩａまたはＩｂ：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、明細書中に定義されたとおりである）を有する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＯ又は式（II）であり、Ｒ_１、Ｒ_４は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アミノアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ_２、Ｒ_３は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アミノアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキルであるか、又は（Ｒ_１とＲ_２）、（Ｒ_３とＲ_４）は、それらを担持する炭素原子と一緒になって、炭素−炭素結合を規定し、Ｒ_５、Ｒ_６は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ_７、Ｒ_８は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキニル鎖であるか、或いは（Ｒ_５とＲ_８）、（Ｒ_６とＲ_７）は、それらを担持する炭素及び窒素原子と一緒になって、場合により置換されている、５、６又は７環員の複素環を規定するか、或いはＲ_９は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ポリハロゲノアルキル、ＮＲ_１５Ｒ_１６、又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖であり、ｎは、整数０、１、２、３又は４であり、Ｒ_１０は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ポリハロゲノアルキル、又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖であり、Ｒ_１１、Ｒ_１２は、−ＣＯＯＴ又は−ＣＨ_２Ｏ−Ｕ基であり、Ｒ_１３、Ｒ_１４は、水素又は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基であるか、或いはそれらを担持する窒素原子と一緒になって、４〜８環員の複素環を規定し、Ｒ_１５、Ｒ_１６は、水素又は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルを表す］で示される化合物に関し；さらに本発明は、それらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体、Ｎ−オキシド、及び薬学的に許容しうる酸又は塩基とのそれらの付加塩にも関する。用途は医薬である。
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【課題】ラセミ体の６−（４−アミノフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンの光学分割法、および光学的に実質上純粋な（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの新規結晶状多形体の提供。
【解決手段】ａ）前記ラセミ混合物を酢酸エチル溶媒中でＤ−またはＬ−酒石酸と接触させる工程、ｂ）結晶状塩を回収する工程；およびｃ）任意に前記塩を塩基化して対応する遊離塩基を形成する工程を含むラセミ体の６−（４−アミノフェニル）−４，５−ジヒドロ−５−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンの光学分割法。特定のピーク位置を有するＸ線回折図によって特徴づけられる（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの結晶状多形体Ｉ。 （もっと読む）

ピリジン及びピリダジン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害薬としての予想外の薬物特性を有し、癌等のタンパク質キナーゼの異常活性に関連する障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本明細書に記載の発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであって、この酵素の阻害による利益を享受する疾患（例えば、貧血）の治療に有用である、式（Ｉ）で示されるある種のピリダジンジオンＮ置換グリシン誘導体に関する。

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本発明は、動物、特にイヌにおける慢性弁膜症（ＣＶＤ）の治療方法であって、有効量のレボシメンダンまたはその薬学的に許容され得る塩を、その治療を必要とする対象に投与することを含む方法に関する。レボシメンダンは、慢性弁膜症を患うイヌにおいて、有意に死亡率を低減させ、有意に生活の質を改善することが示された。
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本発明は、レボシメンダンの医薬組成物、特には静脈投与のための医薬組成物、および該組成物を製造するための方法を提供する。本発明の組成物は、溶解性促進剤を使用することなく、増強された溶解性および安定性を有する。
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本発明は、式I：


［式中、
X₁、X₂、X₃、X₄およびX₅は、互いに独立に、-CH-またはNを表すか；または
X₃、X₄およびX₅は互いに独立に-CH-またはNを表し、X₁およびX₂は互いに独立にCを表し、更なる6員芳香環の一部を構成し；
R₁は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルカルボニルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₂およびR₃は、互いに独立に、水素、-CH₂-C(O)NRR'、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシまたはアルコキシアルキルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₁₁は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルアミノを表し；
X₁〜X₅は、-CH-またはNを表す］
で示される化合物（N-オキシド、エナンチオマーおよびジアステレオマーを包含する）、および医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明は、該化合物の製法、医療における該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、並びに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、病原性感染を予防及び／又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び／又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＴＨ２拮抗物質（アンタゴニスト）として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 （もっと読む）