ＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する選択性リガンドであり、特にこれらの受容体のうちのα２及び／又はα３及び／又はα５サブユニットに対して高い親和性を有する、あるクラスの式（Ｉ）の４−フェニルピリダジン誘導体は、従って、不安症、痙攣および認識障害を含む中枢神経系の有害な状態を治療及び／又は予防するのに有益である。
【化３７】

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式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；および
Ｈｅｔは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノおよびジＣ_１−４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよい］
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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式（Ｉ）によって表される化合物（式中、Ｒ¹はシクロアルキルスルホニル基）またはこれらの薬学的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防的または治療的処置に有用である。

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以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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医薬組成物は１以上の別個の、経口でデリバリーされうる投与形態を含み、それぞれはＣＯＸ−２仲介障害の治療又は予防のために毎日一回投与されるとき有効な量の劣った溶解性のコキシブ成分、毎日一回投与されるとき心臓保護に有効な量のアスピリン成分、及び少なくとも１の医薬として許容される賦形剤を含み；上記投与形態は上記コキシブ及びアスピリン成分の親密な混合に対する実質的な障害を有しない。同時にＣＯＸ−２仲介障害を治療する又は予防する及び心臓保護を提供する方法はその必要のある患者に上記医薬組成物を経口投与することを含む。
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本発明は、式（Ｉ）
Ｒ¹−Ｑ−Ｄ−(Ｖ¹)_m−Ｒ² Ｉ
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ、Ｄ、Ｖ¹、ｍおよびＲ²は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてＭＭＰ−１３酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてＭＭＰ−１３酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）アゴニストとしての使用に関する。ＰＰＡＲαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、ＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのＨＤＬコレステロール及び／又は高レベルのＬＤＬ−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用（に関する）。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支（ＮＥＢ）と関連疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は本明細書中で与えられている意味を有する］で表される化合物、それら化合物の植物処理剤及び殺有害生物剤としての使用、並びに、それらを製造するための種々の方法に関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物を製造するための新規中間生成物にも関する。
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