国際特許分類[A61K31/501]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリダジン;水素添加ピリダジン (1,591) | 縮合することなく,さらに複素環を含むもの (784)
国際特許分類[A61K31/501]に分類される特許
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代謝障害の治療のための化合物
本発明は、GPR119アゴニストとしての活性を有し、2型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用である式(I):
の治療化合物に関する。
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WNTシグナル伝達調節剤として使用するための、N−(ヘテロ)アリール,2−(ヘテロ)アリール置換アセトアミド類
本発明は、式(1)および(2)
〔式中、A1、A2、B、YおよびZの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するWntシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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ウイルスポリメラーゼインヒビター
【課題】HCVポリメラーゼに対して良い乃至は非常に良い阻害活性を有し、及び/又は細胞ベースHCV RNA複製アッセイで予想外に良い活性を有する一連の新規化合物を提供すること。
【解決手段】ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(I):
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、及びR10は、本出願で定義される)で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩若しくはエステル。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。
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ブラジキニンB1アンタゴニストとしての化合物
本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化1】
, (I)
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及びXは後記定義どおりである)の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。
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抗ウイルス剤
【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス(rhinovirus、HRV)のようなピコルナウイルス科(Picornaviridae)に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】式Iの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用。
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含窒素縮合複素環化合物及びベータアミロイド産生阻害剤としてのその使用
式[I]
[式中、
環Aは、置換されてもよい、非芳香族環基が縮合する5員の芳香族複素環基等を示し、
環Bは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
X1は、単結合等を示し、
R1及びR2は、C1〜6アルキル基等を示し、
mは、0〜3の整数を示し、
nは、0〜2の整数を示す]で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Aβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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NK3受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本発明は、式I[式中、Aは、−NR’−、−S−、−S(O)−又は−S(O)2−であり;R’は、水素又は低級アルキルであり;Arは、アリールであるか、又は1個もしくは2個のN原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール基であり;Rは、5員又は6員のヘテロ環基(式中、X1は、N又はCHであり;X2は、−N(R1)−、−CH2−、−O−、−S−、−S(O)−又は−S(O)2−であり、R1は、水素、低級アルキル、S(O)2−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、場合により低級アルキルで置換されているC(O)−シクロアルキルであり;ただし、X1もしくはX2の少なくとも一つはヘテロ原子を含むものである)であるか、又は1個もしくは2個のN原子を含む5員もしくは6員のヘテロアリール基であり、これらの基は、非置換であるか又は1個もしくは2個のR1’で置換されていてもよく;ここで、R1’は、低級アルキル又はシアノであり;R2は、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン、シアノ又はニトロであり;R3は、ハロゲンであり;R4は、水素又は低級アルキルであり;oは、1又は2であり;oが2である場合、R2は、同一であるか又は異なっていてもよく;pは、1又は2であり;pが2である場合、R3は、同一であるか又は異なっていてもよい]の化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、双極性障害、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、非常に有力なNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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ガンの治療のための新規なオルトアミノアミド類
本発明は、R、R1、及びR2が本明細書に与えられた意味を有する式の化合物、前記化合物の製造方法、並びに前記化合物を含む医薬を対象とする。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、そのためヒト又は動物のガンなどの疾病の治療に有用である。
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ヘテロアリール置換ピリダジノン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3及びR4は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]の新規なピリダジノン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はPDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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ジヒドロキノリノン誘導体
【課題】
認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】
式(1)
【化1】
{式(1)中、Qは、下記式(A)又は(B)で表される基を示す。}
【化2】
で表されるジヒドロキノリノン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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