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国際特許分類[A61K31/505]の内容

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本発明は、式(I)(式中、X、Q、及びR〜Rは、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている)の化合物並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Iの化合物の製造及び使用方法並びにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Iの化合物は、CRTH2受容体でのアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用でありうる。
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本発明は、式I:(式中、X、Q及びR〜Rは、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである)で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。本発明は、また、式Z:(式中、R〜Rは、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである)で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。さらに、本発明は式IとZで表される化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法並びに使用方法に関する。式I及びZで表される化合物は、CRTH2受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、CRTH2受容体と関連した喘息などの疾患及び障害の処置に有用であることができる。
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【課題】癌の処置および/もしくはチロシンキナーゼが関与する種々の疾患の処置に用いることができる化合物またはその塩の提供。
【解決手段】メチル5−{6−メチル−5−[(4−トリフルオロメチルフェニル)エチニル]ピリミジン−4−イルアミノメチル}−2−フランカルボキシレート、メチル4−{6−メチル−5−[(4−トリフルオロメチルフェニル)エチニル]ピリミジン−4−イルアミノメチル}ベンゾエート、メチル5−{5−[(4−トリフルオロメチルフェニル)エチニル]ピリミジン−4−イルアミノメチル}−2−フランカルボキシレート等よりなる群から選択される少なくとも1種以上の化合物またはその塩。 (もっと読む)


本発明は、安定化のための三塩基性リン酸塩を必要とせず、好適な生体内利用率を有し、かつ、生体内における脂質及び/又はコレステロールレベルの低下に有用なロスバスタチンカルシウム組成物、及び該組成物の製造方法を記載する。 (もっと読む)


本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ(例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ)の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Rasおよび他の関連した小さいgタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−3−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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HIV−1複製の活性化は、酸化ストレスを誘発し、次いでHIV−1複製を増強する。本発明の化合物における共通の基盤は、A)HIV−1を潜伏から再活性化する能力、およびB)酸化ストレスの効果を制限するように活性化する細胞機構に対抗する能力である。この方法においては、酸化ストレスを増強することが可能であり、かつ「連鎖反応」が誘発される。この「連鎖反応」は、HIV−1の潜伏からのより効率的な再活性化を誘発し、いくつかの場合、感染細胞の選択的殺滅を誘発する。作用A)およびB)は、両方の効果を発揮する1つの薬剤によって行われ得るか、あるいは異なる薬剤の併用によって得られる。酸化ストレスに対抗する2つの主要な細胞機構、すなわちチオレドキシン(Trx)、チオレドキシンレダクターゼ(TrxR)系およびグルタチオンが存在する。本明細書中では、2つの機構のいずれかを遮断することによって作用B)を発揮する能力がある薬剤戦略について提示する。 (もっと読む)


【課題】皮膚、毛髪および/または体毛の色素沈着を促進し、それによって白髪を防止するまたは減少させるための新規の解決策が依然必要である。
【解決手段】本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、スタチンまたはその誘導体の少なくとも1種の分子から構成され、少なくとも18個の炭素原子を含みかつ少なくとも1つの2-メチルブタ-2-エン単位を含有する少なくとも1つの炭化水素基に共有結合した複合体、該複合体のナノ粒子、およびこれを調製するための方法に関し、上記複合体及び/または上記ナノ粒子は、任意に凍結乾燥物の形態である。本発明はまた、先に定義した少なくとも1種の複合体及び/またはナノ粒子を含む医薬組成物にも関する。本発明は、高脂血症および高コレステロール血症の治療及び/または予防のための上記複合体及び/または上記ナノ粒子に最終的に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のスルホン置換アニリノピリミジン誘導体、その調製方法、及び様々な疾患を治療するための医薬としてのその使用に関する。

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