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国際特許分類[A61K31/505]の内容

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【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本明細書で提供されるのは、式(I)又は(II)の2H-及び13C-富化化合物である;式中、Rは、本明細書で定義される通りであり、少なくとも1つの水素原子、ある種の実施態様では3個又はそれ以上の水素原子は、重水素原子である、又は、少なくとも1つの炭素原子は炭素-13原子である。例えば喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、チャーグ・ストラウス症候群、副鼻腔炎、好塩基球性白血病、慢性蕁麻疹、又は好塩基球性白血球増加症などのCRTH2関連の疾患又は障害を治療するのに有用な2H-及び13C-富化化合物を使用する医薬組成物及び方法も提供される。
【化1】
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本発明は、Xが=O、=S、=NH、=NOHまたは=NO−Meであり;Aが−C(=O)−、−S(=O)−、−C(=S)−または−P(=O)(R)−であり;Bが−O−、−(CH3−6−、または−O−(CH2−5−であり;Dが−O−、−CR−または−NRであり;mが0−12であり、nが0−12であり、m+nが1−20であり;pが0−4であり;Rが置換されていてもよいヘテロアリールである、式(I)の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグを開示する。本発明はまた、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ(NAMPRT)により惹起される疾患または症状、例えば、炎症および組織修復障害;皮膚病;自己免疫疾患、アルツハイマー病、発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染および後天性免疫不全症候群(AIDS)を含む特定のウイルス感染に伴う炎症、成人呼吸窮迫症候群、運動失調性毛細血管拡張症の治療用の医薬として用いるための化合物を開示する。

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本発明は、式(I)の化合物(化学式は、書面の要約書にある通りここに挿入されるべきである)、ならびに該化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに該化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R、R、R、R18、R19およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患または障害の治療または予防において有効である。
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本発明は、式(I)の化合物ならびに前記化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R、R、R、R18、R19およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患もしくは障害の治療または予防において有効である。
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本発明は、式(A)の化合物(化学式は、書面の要約書にある通りここに挿入されるべきである)(A)、ならびに該化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに該化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R、R、R、R18、R19、R22、R23およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害等の疾患または障害の治療または予防において有効である。
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【課題】肝臓X受容体(LXR)が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):


[式中Xは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり;R1〜R9は、各々独立して、H、ハロ、C1−C6アルキルなどあり、Zは、CH、またはNであり、Yは、−O−などであり;W1〜W3は、H、メチル、フェニルなどあり、Qは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり;pは0〜2であり;nは3であり;mは0または1であり;qは1であり;tは0または1である]で示される化合物。 (もっと読む)




本発明は、式(I)の化合物(化学式は、書面の要約書にある通りここに挿入されるべきである)、ならびに該化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに該化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R、R、R、R18、R19およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患または障害の治療または予防において有効である。
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【課題】
重度のヘテロ型家族性高コレステロール血症(HeFH)の治療におけるスタチン系薬剤の新規使用。
【解決手段】
本発明は、化合物(E)−7−[4−(4−フルオロフェニル)−6−イソプロピル−2−[メチル(メチルスルホニル)アミノ]ピリミジン−5−イル](3R,5S)−3,5−ジヒドロキシヘプト−6−エン酸、または医薬的に受容可能なその塩を投与することによる、ヘテロ型家族性高コレステロール血症の治療法を提供する。 (もっと読む)




本発明は、LpxCによって媒介される疾患または状態の治療に有用な、式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明は、また、その多くの実施形態において、LpxCの阻害剤としての新しい種類の化合物、かかる化合物の調製方法、1つまたは複数のかかる化合物を含む医薬組成物、1つまたは複数のかかる化合物を含む医薬製剤の調製方法、およびかかる化合物または医薬組成物を使用してLpxCに関連する1つまたは複数の疾患を治療、予防、阻害または緩和する方法を提供する。
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