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国際特許分類[A61K31/506]の内容

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本発明は、式(I)の化合物[式中、Arは5員のヘテロアリール部分であり、X、YおよびZは独立に、NまたはCHである]または薬学的に許容できるその塩;化合物を調製する方法;化合物の調製で使用される中間体;化合物を含有する組成物;および脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物[式中、Arは置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールであり、X、YおよびZは独立に、NまたはCHである]または薬学的に許容できるその塩;前記化合物を調製する方法;化合物の調製で使用される中間体;化合物を含有する組成物;および脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化1】

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本明細書で提供されるものは、X、Y、Q及びR〜Rが明細書において定義されているとおりである式(I)の化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩であり、置換基は、明細書に開示されているものである。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、例えばII型糖尿病のような代謝疾患及び障害の処置に有用である。
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本発明は、一般式(I)の置換アリールスルホニルグリシン誘導体(式中、基Ra〜Rf、AおよびZは、明細書および特許請求の範囲に定義されている)に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に1型および2型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化1】

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本発明は、AXL受容体ファミリーの受容体チロシンキナーゼの阻害剤である新規な化合物に関する。これら化合物は、AXLファミリーの受容体の機能亢進に関連する疾患、AXLファミリーの受容体の機能亢進に伴う疾患又はAXLファミリーの受容体の機能亢進を原因とする疾患の治療又は予防に適している。本化合物は、例えば癌、特に癌転移等の過剰増殖性疾患の治療に適している。
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本発明は、N−[(2−トリフルオロメチル−1H−インドール−イル)メチル]−5−(トリフルオロメチル)−2−ピリミジンカルボキサミドで表すことができるリストAの化合物またはその塩による、α7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のモジュレーションに関する。 (もっと読む)


本発明は、水溶性のメタンスルホン酸塩の形態の5−[(2RS)−2−シクロプロピル−7,8−ジメトキシ−2H−1−ベンゾピラン−5−イルメチル]−ピリミジン−2,4−ジアミン、生理的食塩水、エタノールおよびポビドン12PFを含み、当該液体は4.8以上であるが5.2以下のpHを有し、酸素量が0.8ppm以下であるように制御され;濾過および/または加熱処理によって滅菌することができ、より長期間保存でき、ボーラス注射に使用できるかまたは静脈内点滴用に希釈できる、安定した水性医薬組成物に関する。 (もっと読む)


式(A)[式中、環Aは、芳香環又は芳香族複素環であり;Rは、独立に、ハロゲン、シアノなどであり;X、X及びXのそれぞれは、CR又は窒素であり;Rは、独立に水素などであり;nは、0、1、2、3又は4であり;−D−Yは、−O−CHCOOHなどであり;そしてGは、置換アミノ、置換複素環基などである]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、BKチャネルの開口活性を有する。
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LTA4加水分解酵素(LTA4H)調節因子として有用なチアゾロピリジン−2−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−2−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、LTA4Hを調節し、LTA4加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 (もっと読む)


本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物およびGPR119の活性に付随する疾患または障害、例えば、限定されるものではないが、糖尿病、肥満および関連代謝性障害を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。式(I):


は、Aが−C(O)−で置換された2個までの環−CH−基であってもよく、2個までの二重結合で部分的に不飽和であってもよく;WおよびWが、独立して、CR10およびNから選択され;ここで、R10は、水素およびC1−6アルキルから選択され;Yが、NR11、OおよびSから選択され;ここで、R11は、水素およびC1−6アルキルから選択され;YおよびYが、独立して、CHおよびNから選択され;Yが、CH、OCHおよびNR15から選択され;ここで、R15は、水素およびC1−6アルキルから選択される、化合物またはその医薬上許容される塩である。
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