本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、明細書及び請求の範囲と同義である］の新規なピラゾロ−及びイミダゾ−ピリミジン誘導体、並びにその製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びに疾患の予防及び治療におけるその使用に関する。
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本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持ち、特に、非常に活性な免疫抑制剤であり、したがって、移植拒絶での治療および／または特定の炎症性疾患の治療において有用である、置換プテリジン誘導体の一群、それらの薬理学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド類、溶媒和物類、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの誘導体はまた、心臓血管疾患、アレルギー性状態、中枢神経系の疾病、ＴＮＦ−α関連疾病、ウイルス疾患、および細胞増殖疾病の予防または治療においても有用である。
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本発明は、新種の化合物、上記化合物を含む医薬組成物および上記化合物を用いることにより、キナーゼ活性の異常または調節障害に関連した疾病または障害、特にＡｂ１、ＢＣＲ−Ａｂ１、Ｂｍｘ、ＣＳＫ、ＴｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｂ−ＲＡＦ、Ｃ−ＲＡＦ、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２αおよびＳＡＰＫ２βキナーゼの異常な活性化を伴う疾病または障害を処置または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ（さらに具体的には、ｐ７０Ｓ６キナーゼ）を阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活性（例えば、増殖、分化、プログラム細胞死、移動、化学侵入および代謝）を変調させるためにタンパク質キナーゼ酵素活性を変調させる化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連したキナーゼレセプタシグナル伝達系を阻害、調節および／または変調し、そして本発明は、これらの化合物を含有する組成物、およびそれらを使用してキナーゼ依存性疾患および病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

性欲を高めるおよび／または男性の勃起障害治療のための方法を提供する。本方法は、テストステロン製剤単体、別の勃起障害治療の即効薬または少なくとも一つがエアロゾルにより送達されるテストステロンおよび他の薬剤との配合剤の投与が含まれる。製剤を、好ましくはエアロゾル化し、患者の肺に吸入させ、そこでテストステロンおよび／または即効性勃起障害薬の粒子を肺組織に付着させた後、患者の循環系に入り込ませる。 （もっと読む）

本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを、単独で、または1つもしくは複数のさらなる薬剤と組み合わせて患者に投与することにより、免疫炎症性障害と診断されたか、または発症するリスクの高い患者を治療するための方法を特徴とする。また本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを1つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて含む組成物を特徴とする。 （もっと読む）

癌などのプロテインキナーゼ関連性の疾患および状態の治療において有用性を持つプロテインキナーゼ阻害物質を開示する。本発明の化合物は、下記の式（Ｉ）、ステレオアイソマー、プロドラッグおよび薬学的に許容されたそれらの塩を含む。


式中、Ａは、下記の式（Ｉ−Ａ）、（Ｉ−Ｂ）又は（Ｉ−Ｃ）から選択される環部分であり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、Ｚ、Ｃｙｃｌ１、およびＣｙｃｌ２は、本明細書中に定義している。本発明の化合物を含有する組成物、ならびにそれらの使用に関する方法も開示する。
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ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも１種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法を提供する。

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本発明は、繊維芽細胞増殖因子レセプター(FGFR)-1(IIIb), FGFR-1(IIIc)、及び/又はFGFR-4(IIIc)に特異的な抗体、又はその断片に関連する。そしてまた、本明細書中、これら抗体をコードする核酸を含んで成るベクター及び宿主細胞が供されている。本発明は更に、肥満症、糖尿病、及び/又はそれに関連する症状に関する治療、食物摂取又は総体重を下げることなど、FGFR-1及び/又はFGFR-4を拮抗させること及び中和させる方法を提供する。 （もっと読む）