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国際特許分類[A61K31/519]の内容

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式(I):


[式中、
R2は、式-(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q(ここで、Ar1は任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk1およびAlk2は任意に置換されていてもよい2価のC1-C3アルキレンまたはC2-C3アルケニレン基であり、m、p、rおよびsは独立して0または1であり、Zは-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO2-、-C(=O)O-、-C(=O)NRA-、-C(=S)NRA-、-SO2NRA-、-NRAC(=O)-、-NRASO2-または-NRA-(ここで、RAは水素またはC1-C6アルキルである)であり、そして
Qは水素または任意に置換されていてもよい炭素環式もしくはヘテロ環式基である)の基であり;
R3は水素、任意の置換基、または任意に置換されていてもよい(C1-C6)アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり;そして
R4はカルボキシエステル、カルボキシアミドまたはスルホンアミド基である]
の化合物はインビトロまたはインビボでのHSP90の阻害剤であり、それらは特に癌の治療に役立つ。
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本発明は、Wnt/β−カテニンの経路により標的とされる遺伝子の選択的抑制等の、β−カテニン/TCF活性化転写の調節を行うための化合物及び方法を提供する。
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Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式(I)で示されるMCP−1モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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本発明は、肺サーファクタントとPDE2阻害剤とを、肺サーファクタント機能不全及び/又はホスホジエステラーゼ2(PDE2)活性が害となる疾病の治療のために組み合わせて投与することに関する。 (もっと読む)


本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持つ、とりわけ、非常に活性な免疫抑制剤である、移植片拒絶における治療にて、および/または特定の炎症性疾患の治療において、有用であるような、トリ置換およびテトラ置換プテリジン誘導体の一群、その薬理学的に許容可能な塩、N−酸化物、溶媒和物、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの化合物はまた、心臓血管疾患、アレルギー状態、中枢神経系の疾病および細胞増殖疾病を予防する、または治療することにおいても有用である。 (もっと読む)


本発明は、G、A、Z、Q、X、YおよびR1およびR2が本明細書におけるように定義される式(1)の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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式(I)によって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩は、例えば疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑鬱、不安、卒中などの虚血性脳損傷および他の状態などの神経学的状態を治療する上で有用なNMDA/NR2B拮抗薬として有効である。

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本発明は、式(I)又は(II)を有する新規化合物、その医薬組成物、及びその使用の方法に関する。これらの新規化合物は、H. pylori 感染の治療又は予防を提供する。 (もっと読む)


本発明は、医薬として有効なオルニチン化合物、特にNα-(4-アミノ-4-デオキシプテロイル)-L-オルニチン化合物のNδ-アシル誘導体の製薬上許容されるアンモニウム塩、ならびに前記アンモニウム塩の1種以上を利用するまたは含む治療方法および医薬組成物に関する。本発明により提供されるアンモニウム塩は、対応するNα-(4-アミノ-4-デオキシプテロイル)-L-オルニチン化合物の酸性Nδ-アシル誘導体よりも優れた化学的安定性を示す。 (もっと読む)


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