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国際特許分類[A61K31/519]の内容

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本出願は、メトトレキセートならびにα4インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにVCAM−1とのα−4インテグリン(4インテグリン)相互作用を阻害する小分子のα4インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。
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本発明は、式(I)


(式中、R、R、R、R、X及びHalは明細書で定義した通りである)で示される新規ピラゾロピリミジン、該物質の数種の製造方法及びこの望まれない微生物を防除するための使用に関する。また、本発明は、式(II)、(X)、(II−a)及び(II−b)で示される新規中間体並びに該物質の製造方法に関する。
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本発明は、式(I)の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R、RおよびRは、本明細書中で定義する通りである);それらの医薬製剤;ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】

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本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なROCK-1キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 (もっと読む)


本発明は、R、R、R、RおよびXが、本明細書に引用されたとおり定義されている式(I)の新規なトリアゾロピリミジン類、前記物質を製造する方法、望ましくない微生物を駆除するためのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記物質を製造する方法に加えて、式(II)、(IV)、(V−a)および(V−b)の新規な中間体生成物に関する。

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本発明は、ピリジノ[1,2−a]ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ;単独でまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とピリジノ[1,2−a]ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖性疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ピリジノ[1,2−a]ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。
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PDE7を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内cAMPレベルが高まり、さらにはT細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式(IA)または(IB):


で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、Rがシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、Rがメチル基であり、Rが基:−NRまたは−S(O)0〜2であり、Rがメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。

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本発明は、ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ;単独でまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能なキャリアとヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、性機能不全およびホスホリパーゼ5関連疾患の治療のための化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式Iで表される化合物。
【化1】

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本発明は、式1の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類、プロドラッグおよび溶媒和物に関する;式中のR1、R3、R4、R11、N、Z、A、mおよびpは本明細書に定めたものである。本発明はまた、式(I)の化合物を投与することにより哺乳動物において異常な細胞増殖を処置する方法、およびそのような障害を処置するための、式(I)の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を製造する方法に関する。

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