本発明は、ナトリウムチャネルモジュレーター、特にテトロドトキシン抵抗性（ＴＴＸ−Ｒ）ナトリウムチャネルモジュレーターおよび／または活性依存性ナトリウムチャネルモジュレーターを使用して、消化管障害、特に炎症性大腸障害および過敏性腸症候群を処置する方法に関する。本発明の組成物は、ナトリウムチャネルモジュレーター、特にＴＴＸ−Ｒナトリウムチャネルモジュレーターおよび／または活性依存性ナトリウムチャネルモジュレーターならびに薬学的に受容可能な、薬理学的に活性な塩、エステル、アミド、プロドラッグ、活性代謝産物、およびこれらの他の誘導体を含有する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、X¹〜X³、及びR¹〜R⁵は請求項１に示されたように定義される）
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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【課題】体細胞超変異が起きる際、二本鎖ＤＮＡを切断するのに作用するエンドヌクレアーゼの利用法を提供する。
【解決手段】DNaseγまたはDNaseγの活性阻害剤を薬剤とし、細胞に存在させることにより、以下の手段・方法を提供する。二本鎖ＤＮＡを切断するための切断剤、体細胞超変異を起こさせるための変異剤、抗体の親和性成熟を促進させるための促進剤、及び二本鎖ＤＮＡの切断を阻害するための阻害剤、体細胞超変異を阻害するための阻害剤、抗体の親和性成熟を阻害するための阻害剤。並びに、二本鎖ＤＮＡを切断する方法、体細胞超変異を起こさせる方法、抗体の親和性成熟を促進する方法、及び二本鎖ＤＮＡの切断を阻害する方法、体細胞超変異を阻害する方法、及び抗体の親和性成熟を抑制する方法。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、置換基は明細書中で定義の通り。〕
の化合物。 （もっと読む）

下記式：


（式中、各記号は明細書中に定義された通りである）
からなる群から選択される化合物を含み、キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する疾患を治療または阻止するための方法、化合物および組成物に関する。より具体的には、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する未熟な翻訳終了を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、局所に塗布される、リポソーム中に封入されている活性成分を含む医薬組成物に関する。前記リポソームは、その内部に水性媒質と１つ以上の活性成分とを有し、前記活性成分は、平滑筋を直接又は間接的に弛緩させ、好ましくはプロスタグランジン、アデニルサイクラーゼ、ｃＡＭＰ、ＡＭＰ，ＡＴＰ，ＮＯ合成酵素、硝酸酸化物（ＮＯ）、ＮＯ化合物、硝酸、グアニルサイクラーゼ、ｃＧＭＰ、ＧＭＰ、ＧＴＰ及びホスホジエステラーゼ、特にシルでナフィル、タダラフィル、及びバルデナフィルからなる群から選ばれる。更に、本発明は、前記組成物の製造方法、任意には無菌状態での製造方法、及び、オスまたはメスにおける性的障害の治療及び／または予防、及び／または性感の向上のための、性器部位へ外用に塗布される、様々なガレヌス製剤中の、活性成分を封入したリポソームの用途にも関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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本発明の実施形態に従って、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体が提供される。本発明は、血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）媒介性障害（特に子宮内膜症および急性黄斑変性障害）の処置において有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の使用およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明はまた、ＶＥＧＦインヒビターを含む、急性黄斑変性障害の処置のための局所系に関する。
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