ＩＰ受容体アンタゴニストとしてのフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
式中、
Ａｒは、フェニレンまたは、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個ないし３個のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員のヘテロアリールを表し、
ここで、該フェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルコキシ、およびヒドロキシまたは１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される１またはそれ以上の置換基を有することもあり；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４は、独立して、ＣＨ、ＣＲ１０またはＮを表し、
ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、メチルチオ、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、またはフェニルにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシを表し；
Ｒ１は、−ＯＲ１１、−ＣＨ２ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＨＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、
ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環、
（Ｃ１−６）アルキル（アリールオキシイミノ、アリールもしくはヘテロアリールにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ、または、ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルケニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルキニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
を表し
［これらのいずれにおいても、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環は、
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、
アリール（ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
アラルキル（アリール部分で、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
および、
アリールオキシ（ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
からなる群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていることもあり、
ここで、
Ｒ１１は、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキレン、
ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個もしくは３個のハロゲン、または、ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルケニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、または、
（Ｃ２−６）アルキニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
を表し、
これらのいずれにおいても、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環は、
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、および、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）
からなる群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていることもある］；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリール、ヘテロアリール、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルチオ、アリールまたはヘテロアリールにより置換されていることもある）、または、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリールもしくはヘテロアリールにより置換されていることもある）
を表し
［これらのいずれにおいても、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ−（４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール）アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、フェニル、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個ないし３個のヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリール、および、（Ｃ１−６）アルコキシ（モルホリノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはＮ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノにより置換されていることもある）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されていることもある］；
Ｒ３は、水素、または１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもあるＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ４は、カルボキシ、テトラゾリルまたはＮ−（ヒドロキシ）アミノカルボニルを表し；
Ｒ５は、水素、（Ｃ１−６）アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し；
Ｒ６は、水素または１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し；そして、
Ｒ７は、水素または（Ｃ１−６）アルキルを表す、
のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項２】
式中、
Ａｒが、
【化２】
を表し、
Ｑ５、Ｑ６、Ｑ７およびＱ８は、独立して、ＣＨ、ＣＲ８またはＮを表し、
Ｑ９、Ｑ１０およびＱ１２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＣＨ、ＣＲ８、ＣＨ２、ＮＨまたはＮＲ９を表し、
ここで、Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、メチルチオ、（Ｃ１−６）アルコキシ、または、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し、
Ｒ９は、（Ｃ１−６）アルキルを表し；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４が、独立して、ＣＨ、ＣＲ１０またはＮを表し、
ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、メチルチオ、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、または、フェニルにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシを表し；
Ｒ１が、−ＯＲ１１、−ＣＨ２ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＨＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、
ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環、
（Ｃ１−６）アルキル（アリールオキシイミノ、アリールもしくはヘテロアリールにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ、または、ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルケニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルキニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
を表し
［これらのいずれにおいても、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環は、
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、
アリール（ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
アラルキル（アリール部分で、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
および、
アリールオキシ（ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
からなる群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていることもあり、
ここで、
Ｒ１１は、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキレン、
ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個もしくは３個のハロゲン、または、ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルケニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、または、
（Ｃ２−６）アルキニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
を表し、
これらのいずれにおいても、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環は、
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、および、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）
からなる群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていることもある］；
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリール、ヘテロアリール、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルチオ、アリールまたはヘテロアリールにより置換されていることもある）、または、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリールもしくはヘテロアリールにより置換されていることもある）
を表し
［これらのいずれにおいても、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ−（４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール）アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、フェニル、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個ないし４個のヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリール、および、（Ｃ１−６）アルコキシ（モルホリノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはＮ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノにより置換されていることもある）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されていることもある］；
Ｒ３が、水素、または１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもあるＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ４が、カルボキシ、テトラゾリルまたはＮ−（ヒドロキシ）アミノカルボニルを表し；
Ｒ５が、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、アリール、ヘテロアリールを表し；
Ｒ６が、水素を表し；そして、
Ｒ７が、水素または（Ｃ１−６）アルキルを表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項３】
式中、
Ａｒが、
【化３】
を表し、
Ｑ５、Ｑ６、Ｑ７およびＱ８は、独立して、ＣＨ、ＣＲ８またはＮを表し、
ここで、Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、メチルチオ、（Ｃ１−６）アルコキシ、または、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し、
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４が、独立して、ＣＨ、ＣＲ１０またはＮを表し、
ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、アミノ、ニトロ、ホルミル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メチルチオまたはベンジルオキシを表し；
Ｒ１が、−ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＨＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、
（Ｃ１−６）アルキル（フェノキシイミノ、（Ｃ１−６）アルコキシまたはＲ１２により置換されていることもあり、該（Ｃ１−６）アルコキシは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルまたはジヒドロイソキノリルにより置換されていることもある）、
Ｒ１２により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
Ｒ１２により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つ、
を表し
［これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ、またはフェニルからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり、
ここで、
Ｒ１１は、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキレン、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つ、
を表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり、
Ｒ１０１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つを表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ１２は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つを表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもある］；
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ピリミジニル、インドリル、ピリジル、
（Ｃ１−６）アルコキシ（アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはフェニルにより置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルキル（フェニル、１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルチオまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルにより置換されていることもある）、
フェニル（ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ−（ジヒドロイミダゾリル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルまたはＲ２１により置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもあり、Ｒ２１は、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはモルホリノを表す）
を表し；
Ｒ３が、水素、または１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し；
Ｒ４が、カルボキシ、テトラゾリルまたはＮ−（ヒドロキシ）アミノカルボニルを表し；
Ｒ５が、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルを表し；
Ｒ６が、水素を表し；そして、
Ｒ７が、水素または（Ｃ１−６）アルキルを表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項４】
式中、
Ａｒが、
【化４】
を表し、
Ｑ５およびＱ７は、独立してＣＨまたはＮを表し、
Ｑ６およびＱ８は、独立してＣＨまたはＣＲ８を表し、
ここで、Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、メチルチオまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｑ１が、独立して、ＣＨまたはＣＲ１０を表し、
ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ホルミル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メチルチオまたはベンジルオキシを表し；
Ｑ２、Ｑ３およびＱ４が、ＣＨを表し；
Ｒ１が、−ＯＲ１１、−ＣＨ２ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＨＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、
（Ｃ１−６）アルキル（（Ｃ１−６）アルコキシまたはＲ１２により置換されていることもあり、該（Ｃ１−６）アルコキシは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルまたはジヒドロイソキノリルにより置換されていることもある）、
Ｒ１２により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
Ｒ１２により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つ、
を表し
［これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり、
Ｒ１１は、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキレン、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つ、
を表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルおよび１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり、
Ｒ１０１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つを表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ１２は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つを表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもある］；
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ピリミジニル、インドリル、ピリジル、
（Ｃ１−６）アルコキシ（アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはフェニルにより置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルキル（フェニル、１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルチオまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルにより置換されていることもある）、
フェニル（ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ−（ジヒドロイミダゾリル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、またはＲ２１により置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもあり、Ｒ２１は、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはモルホリノを表す）
を表し；
Ｒ３が、水素、または１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し；
Ｒ４が、カルボキシ、テトラゾリルまたはＮ−（ヒドロキシ）アミノカルボニルを表し；
Ｒ５が、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、フェニルまたはピリジニルを表し；
Ｒ６が、水素を表し；そして、
Ｒ７が、水素、メチルまたはエチルを表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項５】
式中、
Ａｒが、
【化５】
を表し、
Ｑ５およびＱ７は、Ｎを表し、
Ｑ６およびＱ８は、独立してＣＨまたはＣＲ８を表し、
ここで、Ｒ８は、フルオロ、クロロ、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルまたはメチルチオを表し；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４が、ＣＨまたはＣＲ１０を表し、
ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、アミノ、ニトロ、ホルミル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メチルチオまたはベンジルオキシを表し；
Ｒ１が、−ＯＲ１１、−ＣＨ２ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＨＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ベンゾジオキソリル、ナフチル、
フェニル（ニトロ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルキル（アニリノ、Ｎ−（ベンジル）アミノ、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリル、ジヒドロイソキノリル、フェノキシイミノ、ハロゲンにより置換されていることもあるフェニル、または（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもあり、該（Ｃ１−６）アルコキシは、フェニル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルまたはジヒドロイソキノリルにより置換されていることもある）、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル
を表し
［Ｒ１１は、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキレン、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つ、
を表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、または、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり、
Ｒ１０１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つを表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもある］；
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、ピリミジニル、インドリル、ピリジル、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ、
（Ｃ１−６）アルキル（フェニル、メチルチオ、１個、２個もしくは３個のハロゲンまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルにより置換されていることもある）、
フェニル（ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（ジヒドロイミダゾリル）アミノまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもあり、該（Ｃ１−６）アルコキシは、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはモルホリノにより置換されていることもある）
を表し；
Ｒ３が、水素または（Ｃ１−６）アルキルを表し；
Ｒ４が、カルボキシ、テトラゾリルまたはＮ−（ヒドロキシ）アミノカルボニルを表し；
Ｒ５が、水素、フェニルまたはピリジルを表し；
Ｒ６が、水素を表し；そして、
Ｒ７が、水素を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項６】
式中、
Ａｒが、
【化６】
を表し、
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４が、ＣＨを表し、
Ｒ１が、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ベンゾジオキソリル、ナフチル、シクロプロピルメトキシ、シクロブチルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、ピロリジニルメトキシ、ピロリジニルエトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロベンジルオキシ、ジフルオロベンジルオキシ、ヒドロキシベンジルオキシ、メトキシベンジルオキシ、ジメトキシベンジルオキシ、１Ｈ−ピロリルメトキシ、１Ｈ−ピロリルエトキシ、ピリジニルオキシ、トリフルオロメチルピリジニルオキシ、ピリジニルメトキシ、フェニルエトキシ、ピリジニルエトキシ、フェニルプロポキシ、シアノピリジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、トリフルオロメチルピリミジニルオキシ、キノリニルオキシ、ベンゾイル、フルオロベンゾイル、クロロベンゾイル、アニリノカルボニル、ベンジルアミノ、ベンゾイルアミノ、フェニルアセチルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、フルオロフェニルスルホニルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、アニリノメチル、
フェニル（ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、フェニルおよびフェノキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルキル（アニリノ、Ｎ−（ベンジル）アミノ、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリル、ジヒドロイソキノリル、フェノキシ、フェノキシイミノまたはハロゲンにより置換されていることもあるフェニルにより置換されていることもある）、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
トリフルオロまたはメトキシにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ
を表し；
Ｒ２が、水素、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、ピリミジニル、インドリル、ピリジル、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ、
（Ｃ１−６）アルキル（フェニル、メチルチオ、１個、２個もしくは３個のハロゲンまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルにより置換されていることもある）、
フェニル（ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（ジヒドロイミダゾリル）アミノ、または、（Ｃ１−６）アルコキシ（アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはモルホリノにより置換されていることもある）により置換されていることもある）
を表し；
Ｒ３が、水素を表し；
Ｒ４が、カルボキシまたはテトラゾリルを表し；
Ｒ５が、水素を表し；
Ｒ６が、水素を表し；そして、
Ｒ７が、水素を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項７】
該誘導体が、以下の化合物；
３−（２−アミノエトキシ）−Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
４−クロロ−Ｎ−｛６−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（２−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）ノルロイシン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジメトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジメトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）ノルロイシン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジメトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３−メトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３−メトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）ノルロイシン；
Ｎ−（６−｛４−［（３−メトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）エトキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−［６−（３'−メトキシビフェニル−４−イル）ピリミジン−４−イル］フェニルアラニン；
Ｎ−［６−（４'−メトキシビフェニル−４−イル）ピリミジン−４−イル］フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（１,３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）−３−フルオロフェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）−３−フルオロフェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−フルオロピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−ヒドロキシフェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−ピリジン−２−イル−アラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−４−クロロフェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−４−フルオロフェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−ノルロイシン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝トリプトファン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝チロシン；
Ｎ−｛６−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−４−フルオロフェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（フェノキシメチル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（フェニルエチニル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；および
Ｎ−｛６−［６−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン
からなる群から選択される、請求項１に記載のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項８】
該誘導体が、以下の化合物；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−ピリジン−２−イル−Ｄ−アラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−Ｄ−ノルロイシン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−Ｄ−フェニルアラニン；および
Ｎ−｛６−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−Ｄ−フェニルアラニン
からなる群から選択される、請求項１に記載のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項９】
請求項１に記載のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの生理的に許容し得る塩を有効成分として含む医薬。
【請求項１０】
１またはそれ以上の医薬的に許容し得る賦形剤をさらに含む、請求項９に記載の医薬。
【請求項１１】
フェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの生理的に許容し得る塩がＩＰ受容体アンタゴニストである、請求項９に記載の医薬。
【請求項１２】
泌尿器の障害または疾患の予防および／または処置のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１３】
疼痛の予防および／または処置のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１４】
低血圧の予防および／または処置のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１５】
血友病および出血の予防および／または処置のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１６】
炎症の予防および／または処置のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１７】
泌尿器の障害の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
疼痛の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
低血圧の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
血友病および出血の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
炎症の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
ＩＰ受容体アンタゴニスト的に有効な量の少なくとも１の請求項１に記載の化合物を投与することによる、ヒトおよび動物における泌尿器障害の制御方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
式中、
Ａｒは、フェニレンまたは、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個ないし３個のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員のヘテロアリールを表し、
ここで、該フェニルまたは５員もしくは６員のヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルコキシ、およびヒドロキシまたは１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される１またはそれ以上の置換基を有することもあり；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４は、独立して、ＣＨ、ＣＲ１０またはＮを表し、
ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、メチルチオ、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、またはフェニルにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシを表し；
Ｒ１は、−ＯＲ１１、−ＣＨ２ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＨＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、
ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環、
（Ｃ１−６）アルキル（アリールオキシイミノ、アリールもしくはヘテロアリールにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ、または、ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルケニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルキニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
を表し
［これらのいずれにおいても、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環は、
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、
アリール（ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
アラルキル（アリール部分で、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
および、
アリールオキシ（ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
からなる群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていることもあり、
ここで、
Ｒ１１は、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキレン、
ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個もしくは３個のハロゲン、または、ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルケニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、または、
（Ｃ２−６）アルキニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
を表し、
これらのいずれにおいても、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環は、
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、および、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）
からなる群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていることもある］；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリール、ヘテロアリール、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルチオ、アリールまたはヘテロアリールにより置換されていることもある）、または、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリールもしくはヘテロアリールにより置換されていることもある）
を表し
［これらのいずれにおいても、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ−（４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール）アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、フェニル、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個ないし３個のヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリール、および、（Ｃ１−６）アルコキシ（モルホリノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはＮ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノにより置換されていることもある）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されていることもある］；
Ｒ３は、水素、または１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもあるＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ４は、カルボキシ、テトラゾリルまたはＮ−（ヒドロキシ）アミノカルボニルを表し；
Ｒ５は、水素、（Ｃ１−６）アルコキシ、アリール、ヘテロアリールまたは１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し；
Ｒ６は、水素または１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し；そして、
Ｒ７は、水素または（Ｃ１−６）アルキルを表す、
のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項２】
式中、
Ａｒが、
【化２】
を表し、
Ｑ５、Ｑ６、Ｑ７およびＱ８は、独立して、ＣＨ、ＣＲ８またはＮを表し、
Ｑ９、Ｑ１０およびＱ１２は、独立して、Ｏ、Ｓ、ＣＨ、ＣＲ８、ＣＨ２、ＮＨまたはＮＲ９を表し、
ここで、Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、メチルチオ、（Ｃ１−６）アルコキシ、または、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し、
Ｒ９は、（Ｃ１−６）アルキルを表し；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４が、独立して、ＣＨ、ＣＲ１０またはＮを表し、
ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、メチルチオ、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、または、フェニルにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシを表し；
Ｒ１が、−ＯＲ１１、−ＣＨ２ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＨＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、
ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環、
（Ｃ１−６）アルキル（アリールオキシイミノ、アリールもしくはヘテロアリールにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ、または、ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルケニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルキニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
を表し
［これらのいずれにおいても、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環は、
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、
アリール（ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
アラルキル（アリール部分で、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
および、
アリールオキシ（ニトロ、（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもある）、
からなる群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていることもあり、
ここで、
Ｒ１１は、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキレン、
ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個もしくは３個のハロゲン、または、ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
（Ｃ２−６）アルケニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、または、
（Ｃ２−６）アルキニル（ＯまたはＮから独立して選択される１個または２個のヘテロ原子を有することもある、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環により置換されていることもある）、
を表し、
これらのいずれにおいても、飽和または不飽和、３員ないし１０員、単環式または二環式の環は、
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）、および、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある）
からなる群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていることもある］；
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリール、ヘテロアリール、
（Ｃ１−６）アルキル（１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルチオ、アリールまたはヘテロアリールにより置換されていることもある）、または、
（Ｃ１−６）アルコキシ（１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、アリールもしくはヘテロアリールにより置換されていることもある）
を表し
［これらのいずれにおいても、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ−（４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール）アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、フェニル、Ｏ、ＮおよびＳからなる群から選択される１個ないし４個のヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリール、および、（Ｃ１−６）アルコキシ（モルホリノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはＮ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノにより置換されていることもある）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基により置換されていることもある］；
Ｒ３が、水素、または１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもあるＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ４が、カルボキシ、テトラゾリルまたはＮ−（ヒドロキシ）アミノカルボニルを表し；
Ｒ５が、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、アリール、ヘテロアリールを表し；
Ｒ６が、水素を表し；そして、
Ｒ７が、水素または（Ｃ１−６）アルキルを表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項３】
式中、
Ａｒが、
【化３】
を表し、
Ｑ５、Ｑ６、Ｑ７およびＱ８は、独立して、ＣＨ、ＣＲ８またはＮを表し、
ここで、Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、メチルチオ、（Ｃ１−６）アルコキシ、または、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し、
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４が、独立して、ＣＨ、ＣＲ１０またはＮを表し、
ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、アミノ、ニトロ、ホルミル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メチルチオまたはベンジルオキシを表し；
Ｒ１が、−ＯＲ１１、−ＣＨ２ＯＲ１１、−ＣＨ２ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＨＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、
（Ｃ１−６）アルキル（フェノキシイミノ、（Ｃ１−６）アルコキシまたはＲ１２により置換されていることもあり、該（Ｃ１−６）アルコキシは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルまたはジヒドロイソキノリルにより置換されていることもある）、
Ｒ１２により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
Ｒ１２により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つ、
を表し
［これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ、またはフェニルからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり、
ここで、
Ｒ１１は、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキレン、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つ、
を表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり、
Ｒ１０１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つを表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ１２は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つを表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもある］；
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ピリミジニル、インドリル、ピリジル、
（Ｃ１−６）アルコキシ（アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはフェニルにより置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルキル（フェニル、１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルチオまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルにより置換されていることもある）、
フェニル（ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ−（ジヒドロイミダゾリル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルまたはＲ２１により置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもあり、Ｒ２１は、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはモルホリノを表す）
を表し；
Ｒ３が、水素、または１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し；
Ｒ４が、カルボキシ、テトラゾリルまたはＮ−（ヒドロキシ）アミノカルボニルを表し；
Ｒ５が、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルを表し；
Ｒ６が、水素を表し；そして、
Ｒ７が、水素または（Ｃ１−６）アルキルを表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項４】
式中、
Ａｒが、
【化４】
を表し、
Ｑ５およびＱ７は、独立してＣＨまたはＮを表し、
Ｑ６およびＱ８は、独立してＣＨまたはＣＲ８を表し、
ここで、Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、メチルチオまたはトリフルオロメチルを表し；
Ｑ１が、独立して、ＣＨまたはＣＲ１０を表し、
ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、ホルミル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メチルチオまたはベンジルオキシを表し；
Ｑ２、Ｑ３およびＱ４が、ＣＨを表し；
Ｒ１が、−ＯＲ１１、−ＣＨ２ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＨＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、
（Ｃ１−６）アルキル（（Ｃ１−６）アルコキシまたはＲ１２により置換されていることもあり、該（Ｃ１−６）アルコキシは、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルまたはジヒドロイソキノリルにより置換されていることもある）、
Ｒ１２により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
Ｒ１２により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つ、
を表し
［これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり、
Ｒ１１は、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキレン、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つ、
を表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルおよび１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり、
Ｒ１０１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つを表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６アルキル）アミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ１２は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つを表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）−アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）−アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個または３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもある］；
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、ピリミジニル、インドリル、ピリジル、
（Ｃ１−６）アルコキシ（アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはフェニルにより置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルキル（フェニル、１個、２個もしくは３個のハロゲン、（Ｃ１−６）アルキルチオまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルにより置換されていることもある）、
フェニル（ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ−（ジヒドロイミダゾリル）アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、またはＲ２１により置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもあり、Ｒ２１は、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはモルホリノを表す）
を表し；
Ｒ３が、水素、または１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキルを表し；
Ｒ４が、カルボキシ、テトラゾリルまたはＮ−（ヒドロキシ）アミノカルボニルを表し；
Ｒ５が、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、フェニルまたはピリジニルを表し；
Ｒ６が、水素を表し；そして、
Ｒ７が、水素、メチルまたはエチルを表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項５】
式中、
Ａｒが、
【化５】
を表し、
Ｑ５およびＱ７は、Ｎを表し、
Ｑ６およびＱ８は、独立してＣＨまたはＣＲ８を表し、
ここで、Ｒ８は、フルオロ、クロロ、アミノ、ニトロ、ホルミル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチルまたはメチルチオを表し；
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４が、ＣＨまたはＣＲ１０を表し、
ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、アミノ、ニトロ、ホルミル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メチルチオまたはベンジルオキシを表し；
Ｒ１が、−ＯＲ１１、−ＣＨ２ＮＨＲ１１、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＮＨＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１１、−ＮＨＳＯ２Ｒ１１、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ベンゾジオキソリル、ナフチル、
フェニル（ニトロ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニルおよびフェノキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルキル（アニリノ、Ｎ−（ベンジル）アミノ、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリル、ジヒドロイソキノリル、フェノキシイミノ、ハロゲンにより置換されていることもあるフェニル、または（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもあり、該（Ｃ１−６）アルコキシは、フェニル、ピリジル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリルまたはジヒドロイソキノリルにより置換されていることもある）、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル
を表し
［Ｒ１１は、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキレン、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
Ｒ１０１により置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つ、
を表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、または、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもあり、
Ｒ１０１は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、インドリル、イソインドリル、キノリルおよびジヒドロイソキノリルからなる群から選択される炭素環式または複素環式環の１つを表し、
これらのいずれにおいても、炭素環式または複素環式環は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ナフチル、１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルキル、および１個、２個もしくは３個のハロゲンにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもある］；
Ｒ２が、水素、ヒドロキシ、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、ピリミジニル、インドリル、ピリジル、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ、
（Ｃ１−６）アルキル（フェニル、メチルチオ、１個、２個もしくは３個のハロゲンまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルにより置換されていることもある）、
フェニル（ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（ジヒドロイミダゾリル）アミノまたは（Ｃ１−６）アルコキシにより置換されていることもあり、該（Ｃ１−６）アルコキシは、アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはモルホリノにより置換されていることもある）
を表し；
Ｒ３が、水素または（Ｃ１−６）アルキルを表し；
Ｒ４が、カルボキシ、テトラゾリルまたはＮ−（ヒドロキシ）アミノカルボニルを表し；
Ｒ５が、水素、フェニルまたはピリジルを表し；
Ｒ６が、水素を表し；そして、
Ｒ７が、水素を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項６】
式中、
Ａｒが、
【化６】
を表し、
Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４が、ＣＨを表し、
Ｒ１が、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ベンゾジオキソリル、ナフチル、シクロプロピルメトキシ、シクロブチルメトキシ、シクロペンチルメトキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、ピロリジニルメトキシ、ピロリジニルエトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フルオロベンジルオキシ、ジフルオロベンジルオキシ、ヒドロキシベンジルオキシ、メトキシベンジルオキシ、ジメトキシベンジルオキシ、１Ｈ−ピロリルメトキシ、１Ｈ−ピロリルエトキシ、ピリジニルオキシ、トリフルオロメチルピリジニルオキシ、ピリジニルメトキシ、フェニルエトキシ、ピリジニルエトキシ、フェニルプロポキシ、シアノピリジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、トリフルオロメチルピリミジニルオキシ、キノリニルオキシ、ベンゾイル、フルオロベンゾイル、クロロベンゾイル、アニリノカルボニル、ベンジルアミノ、ベンゾイルアミノ、フェニルアセチルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、フルオロフェニルスルホニルアミノ、シクロプロピルメチルアミノ、アニリノメチル、
フェニル（ニトロ、メトキシ、エトキシ、メチルチオ、フェニルおよびフェノキシからなる群から選択される１個ないし３個の置換基で置換されていることもある）、
（Ｃ１−６）アルキル（アニリノ、Ｎ−（ベンジル）アミノ、インドリル、イソインドリル、キノリル、イソキノリル、ジヒドロイソキノリル、フェノキシ、フェノキシイミノまたはハロゲンにより置換されていることもあるフェニルにより置換されていることもある）、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ２−６）アルケニル、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ２−６）アルキニル、または、
トリフルオロまたはメトキシにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ
を表し；
Ｒ２が、水素、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、ピリミジニル、インドリル、ピリジル、
フェニルにより置換されていることもある（Ｃ１−６）アルコキシ、
（Ｃ１−６）アルキル（フェニル、メチルチオ、１個、２個もしくは３個のハロゲンまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニルにより置換されていることもある）、
フェニル（ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、Ｎ−（ジヒドロイミダゾリル）アミノ、または、（Ｃ１−６）アルコキシ（アミノ、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノ、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノまたはモルホリノにより置換されていることもある）により置換されていることもある）
を表し；
Ｒ３が、水素を表し；
Ｒ４が、カルボキシまたはテトラゾリルを表し；
Ｒ５が、水素を表し；
Ｒ６が、水素を表し；そして、
Ｒ７が、水素を表す、
請求項１に記載の式（Ｉ）のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項７】
該誘導体が、以下の化合物；
３−（２−アミノエトキシ）−Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
４−クロロ−Ｎ−｛６−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（２−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）ノルロイシン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジメトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジメトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）ノルロイシン；
Ｎ−（６−｛４−［（３,５−ジメトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３−メトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（３−メトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）ノルロイシン；
Ｎ−（６−｛４−［（３−メトキシベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−（６−｛４−［２−（１Ｈ−ピロール−１−イル）エトキシ］フェニル｝ピリミジン−４−イル）フェニルアラニン；
Ｎ−［６−（３'−メトキシビフェニル−４−イル）ピリミジン−４−イル］フェニルアラニン；
Ｎ−［６−（４'−メトキシビフェニル−４−イル）ピリミジン−４−イル］フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（１,３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（２−フェニルエトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）−３−フルオロフェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−ピリジン−２−イルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）−３−フルオロフェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］−５−フルオロピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−ヒドロキシフェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−ピリジン−２−イル−アラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−４−クロロフェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−４−フルオロフェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−ノルロイシン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝トリプトファン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝チロシン；
Ｎ−｛６−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−４−フルオロフェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（フェノキシメチル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（フェニルエチニル）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン；および
Ｎ−｛６−［６−（ベンジルオキシ）ピリジン−３−イル］ピリミジン−４−イル｝フェニルアラニン
からなる群から選択される、請求項１に記載のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項８】
該誘導体が、以下の化合物；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−３−ピリジン−２−イル−Ｄ−アラニン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−Ｄ−ノルロイシン；
Ｎ−｛６−［４−（ベンジルオキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−Ｄ−フェニルアラニン；および
Ｎ−｛６−［４−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］ピリミジン−４−イル｝−Ｄ−フェニルアラニン
からなる群から選択される、請求項１に記載のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。
【請求項９】
請求項１に記載のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの生理的に許容し得る塩を有効成分として含む医薬。
【請求項１０】
１またはそれ以上の医薬的に許容し得る賦形剤をさらに含む、請求項９に記載の医薬。
【請求項１１】
フェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体、その互変体もしくは立体異性体、またはそれらの生理的に許容し得る塩がＩＰ受容体アンタゴニストである、請求項９に記載の医薬。
【請求項１２】
泌尿器の障害または疾患の予防および／または処置のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１３】
疼痛の予防および／または処置のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１４】
低血圧の予防および／または処置のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１５】
血友病および出血の予防および／または処置のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１６】
炎症の予防および／または処置のための、請求項９に記載の医薬。
【請求項１７】
泌尿器の障害の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
疼痛の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
低血圧の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
血友病および出血の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
炎症の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
ＩＰ受容体アンタゴニスト的に有効な量の少なくとも１の請求項１に記載の化合物を投与することによる、ヒトおよび動物における泌尿器障害の制御方法。
【公表番号】特表２００６−５１４１１０（Ｐ２００６−５１４１１０Ａ）
【公表日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０６６４６（Ｐ２００５−５０６６４６）
【出願日】平成１５年１０月２９日（２００３．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１１９７６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４３９２６
【国際公開日】平成１６年５月２７日（２００４．５．２７）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月２９日（２００３．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１１９７６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４３９２６
【国際公開日】平成１６年５月２７日（２００４．５．２７）
【出願人】（５０３４１２１４８）バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト (206)
【氏名又は名称原語表記】Ｂａｙｅｒ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]