国際特許分類[A61K31/5375]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2−オキサジン (7,834) | 1,4−オキサジン,例.モルホリン (7,244)
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縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール (5,617)
炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの (514)
複素環系とオルソ又はペリ縮合したもの (359)
スピロ縮合又は架橋環系の部分を構成するもの (112)
国際特許分類[A61K31/5375]に分類される特許
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蛋白質架橋阻害剤およびその用途
【課題】トランスグルタミナーゼにより形成される異常架橋を有する蛋白質で引き起こされる疾患の予防または治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるアクリロイル基を有する化合物、
下記式で代表されるカルボニル基を有する化合物、または
下記式で代表される水酸基を有する化合物、
などのケトンまたはアルコールを有する化合物。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアミド及びウレア誘導体
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I)
[式中、
Aは置換若しくは非置換の炭化水素環式基または置換若しくは非置換のヘテロ環式基であり、
XはNまたはCR2(R2は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニルまたはカルバモイル)であり、
YはNまたはCHであり、
R1は水素または置換若しくは非置換のアルキルであり、
Bは置換炭化水素環式基または置換ヘテロ環式基である]
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。
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新規アミノベンゾフェノン
【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Iで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、
インターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン1β(IL−1β)および腫瘍壊死因子α(TNF−α)の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R6で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。
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ヒスタミンH3−受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【課題】ヒスタミンH3-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化1]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および/または作動薬としてのヒスタミンH3-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化1】
(Wはイミダゾール環の4(5)位置に結合したときにヒスタミンH3-受容体に拮抗活性および/またはアゴニスト活性を与える残基、R1およびR2は下記1)〜5)のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい:1)低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、R1およびR2が結合している窒素原子と一緒になって、i)飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、N-置換されたピペラジノ基)
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HIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤としての芳香族誘導体
【課題】新規な種類の化合物と、その医薬品として許容される誘導体も含めたものを提供する。
【解決手段】式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R1は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH2およびFでよく、R2およびR3は本明細書で定義される通りである。
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カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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フェノキシ酢酸誘導体
本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式(I)のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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グルコース利用を刺激する化合物および使用方法
【課題】心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を用いてグルコース酸化を刺激できる薬学的組成物が得られる。該組成物又は該組成物を含むキットを用いて、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める心筋虚血の治療をすることができる。
(例えば、シクロプロパンカルボン酸,2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−エチルエステル)
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアミン誘導体
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
R1は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
R2は水素または低級アルキルであり、
R7は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。
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爪および皮膚を処置するための組成物
少なくとも1種の活性剤(テルビナフィンを除く)、少なくとも1種の揮発性溶媒、少なくとも1種の膜形成成分および少なくとも1種のリン脂質を含む爪および皮膚の障害を処置するための新規な局所用組成物、これらの調製方法ならびに爪および皮膚の障害の処置方法。組成物の適用および揮発性溶媒の蒸発に続き、組成物は、活性剤(複数可)を含有するウエブ様構造を有する膜を生じる。
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