本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ＲＯＣＫ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
環Ａはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルもしくはピラジニルを表し；Ｒ^１は水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１〜６アルキルカルボニル；Ｃ_１〜６アルキル；Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルオキシカルボニル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルオキシで置換されたＣ_１〜６アルキル；もしくは場合により置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルオキシＣ_１〜６アルキルカルボニルを表し；Ｘ_１は直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−もしくは−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；フェニル；Ｏ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４、５、６もしくは７員の単環式複素環；ベンゾキサゾリルまたは式（ａ−１）
【化２】


の基を表し；Ｘ_２は直接結合；−ＮＲ^１−；−ＮＲ^１−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｏ−；−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−；−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−Ｃ（＝Ｓ）−；−Ｓ−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−；−（ＣＨ_２）_ｎ３−；−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−；−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−（ＣＨ_２）_ｎ４−；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−ＮＲ^５−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−ＮＲ^５−（ＣＨ_２）_ｎ３−を表し；Ｒ^３はＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する場合により置換されていてもよい５もしくは６員の単環式複素環、またはＯ、ＳもしくはＮから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する９もしくは１０員の二環式複素環を表し；Ｒ^４は水素；ハロ；ヒドロキシ；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_２〜４アルケニルもしくはＣ_２〜４アルキニル；ポリハロＣ_１〜３アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルオキシ；ポリハロＣ_１〜３アルキルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルチオ；ポリハロＣ_１〜３アルキルチオ；Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル；Ｃ_１〜４アルキルカルボニルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルカルボニル；ポリハロＣ_１〜４アルキルカルボニル；ニトロ；シアノ；カルボキシル；ＮＲ^９Ｒ^１０；Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^９Ｒ^１０；−ＮＲ^５−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５；−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−ＮＲ^５−Ｓ（＝Ｏ）_ｎ１−Ｒ^１１；−Ｓ−ＣＮ；−ＮＲ^５−ＣＮを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体；それらの使用、それらを含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。前記式中、Ｘは、ＮＲ⁵［Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｗは、ＣＨ₂およびＣＨＲ¹−ＣＨ₂［ここで、Ｒ¹はＨおよびＯＨの中の一方である］から成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ¹−ＣＨ₂の中のＲ¹と結合している炭素員は直接には結合しておらず、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃およびＣＨ₃から成る群から選択され、Ｒ⁶は、ＨまたはＦであり、そしてＲ²およびＲ³は、各々独立して、いろいろな基から選択される。
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SGK-1阻害剤として有用であるインダゾリルアクリルアミド誘導体を本明細書中に記載する。記載の発明には、そのようなインダゾリルアクリルアミド誘導体を製造する方法および不適切なSGK-1活性により媒介される疾患の治療にそれを使用する方法もまた包含される。 （もっと読む）

一定の式（Ｉ）で示され、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なＰＤＥ４阻害剤である。
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本発明は、式Ｉの化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、（Ａ）「ａ」は、単結合であり、「ｂ」は、二重結合であり；Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり；Ｒ^１０は存在せず；又は（Ｂ）「ａ」は、二重結合であり、「ｂ」は、単結合であり；Ｒ^１は、酸素であり；Ｒ^２は、下記で定義した通りであり；Ｒ^１０は、Ｈ又はアルキルであり；Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ^７であり；Ｙは、Ｎ又はＣＲ^８であり；Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ^＋Ｒ^ａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ^７であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ独立に、Ｒ^７であり；Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に、Ｒ^８であり；Ｒ^７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ^ｂＲ^ｃ、ＯＲ^ｄ又は１個若しくは複数のＲ^９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；Ｒ^８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）Ｒ^９であり、ここでｎは、０又は１であり；Ｒ^９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｒ^ｅ、ＮＨＣＯＲ^ｆ、ＣＦ_３、ＣＯＲ^ｇ、ＮＲ^ｈＲ^ｉ、ＣＯＮＲ^ｊＲ^ｋ、ＳＯ_２ＮＲ^ｌＲ^ｍ、ＳＯ_２Ｒ^ｎ、ＯＲ^ｐ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^ｑ、モルホリン、ピペリジン及びピペラジンから選択され；Ｒ^ａ〜Ｒ^ｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ^９基で置換されていてもよく；但し、前記の化合物は、［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン２−イル］−ピリジン２−イル−アミン及び４−［４−フルオロフェニル）−１−（１−メチル−４−ピペリジニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−４−ピリジニル−２−ピリミジンアミン以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性障害、ウイルス性障害、ＣＮＳ障害、脳卒中、脱毛症及び／又は糖尿病を治療する際に式Ｉの化合物を使用することに関する。

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本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに、このような化合物の、異常なまたは制御されていないキナーゼ活性に関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ｃ−Ｒａｆ、Ｃｓｋ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ、Ｆｌｔ３、Ｉｋｋ、ＩＲ、ＪＮＫ、Ｌｃｋ、Ｍｋｋ、ＰＫＣ、ＰＫＤ、Ｒｓｋ、ＳＡＰＫ、Ｓｙｋ、Ｔｒｋ、ＢＴＫ、Ｓｒｃ、ＥＧＦＲ、ＩＧＦ、Ｍｅｋ、ＲｏｓおよびＴｉｅ２キナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、気道又は肺の疾患、さらに炎症性疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、キナゾリン、その互変異性体、立体異性体及び塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学的に適合できる塩の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、かかる化合物の蛋白質キナーゼＢ活性阻害剤としての使用および癌および関節炎の治療における使用に関する。 （もっと読む）