式I：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）のビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特定の受容体活性を調製するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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式１の化合物又は薬剤として許容されるその塩。


［式中、
Ｘは、Ｓ、Ｏ、又はＮＨであり、
「ａ」は、単結合であり、或いは
「ａ」は二重結合であり、Ｒ^３及びＲ^４の一方、またＲ^５及びＲ^６の一方は不在であり、
Ｒ^１はＨであり、或いはそれぞれが１個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ^８及びＲ^９から選択される１個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ＣＯ−アルキル、ＳＯ_２−アルキル、ＣＯ_２Ｒ^１３、及びアリール基から選択され、
Ｒ^２は、Ｈ、Ｒ^８、又は１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、Ｈ、Ｒ^８、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよく、或いは
Ｒ^３とＲ^４、及び／又はＲ^５とＲ^６は、まとまって＝Ｏを表し、
Ｒ^７は、Ｈ、Ｒ^８、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、ＮＨＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、又はＲ^８及びＲ^９から選択される１個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
Ｒ^８は、ＯＲ^１０、ＮＲ^１０Ｒ^１１、ハロゲン、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＯＲ^１０、ＣＮ、ＣＯＯＲ^１０、ＣＯＮＲ^１０Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１０、又はＳＯ_２ＮＲ^１０Ｒ^１１であり、
Ｒ^９は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の５若しくは６員環状基であり、
Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、及びＲ^１３は、それぞれ独立にＨ又はヒドロカルビル基であり、
ｎは、０、１、２又は３である。］本発明の別の態様は、式（１）の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、ＣＮＳ障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。

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本発明は、特定の式（Ｉ）の新規化合物；それらの化合物を製造する方法；核内ホルモン受容体である肝Ｘ受容体（LXR）α（NR1H3）および／またはβ（NR1H2）の調節、ならびに心血管疾患、たとえばアテローム硬化症、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性関連または非関連の脂質障害（異脂肪血症）、２型糖尿病、および他のメタボリックシンドローム症状を含めた臨床状態の治療および／または予防におけるそれらの使用；療法におけるそれらの使用方法；ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は式Ｉのベンズイミダゾール誘導体に関し、式Ｉの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成方法、具体的には、癌、具体的には、充実性腫瘍を伴う癌の処置方法であって、ＡＺＤ２１７１の、ＺＤ１８３９との組合せでの投与を含む方法；ＡＺＤ２１７１およびＺＤ１８３９を含む医薬組成物；ヒトまたは動物体の療法による処置方法で用いるためのＡＺＤ２１７１およびＺＤ１８３９を含む組合せ製品；ＡＺＤ２１７１およびＺＤ１８３９を含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるＡＺＤ２１７１およびＺＤ１８３９の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書中に記載されている式（Ｉ）を有するピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール誘導体及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物の製造方法及び前記化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、非調節プロテインキナーゼ活性に関連する疾患、例えば癌の治療において治療上有用であり得る。 （もっと読む）

明細書中に定義した式(I)のピラゾリル-インドール誘導体、その医薬的に許容されうる塩、これらの化合物の製造方法、およびこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、プロテインキナーゼの活性の調節不全に関連した疾患(たとえば癌)の治療に対して有用であり得る。
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α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストとして有用である式（Ｉ）で表される化合物、α−１Ａ／Ｂアドレノセプターの活性に関係する状態を処置する方法、及び同化合物を製造する方法（Ａｒ、Ｚ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ⁵、及びＲ¹⁰は本明細書に定義されたとおりである）。
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本発明は、式Ｉで示される、ある一定の新規な化合物、該化合物の製造方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節と、例えばアテローム硬化症のような心血管系疾患、炎症疾患、アルツハイマー病、インシュリン抵抗性に関連するか否かに拘らず、脂質障害（異脂血症）、２型糖尿病及び代謝症候群の他の発現を包含する臨床状態の治療における該化合物の使用、該化合物の治療使用方法、並びにそれらを含有する薬剤組成物に関する。

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