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国際特許分類[A61K31/5377]の内容

国際特許分類[A61K31/5377]に分類される特許

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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性;p53活性;アポトーシス;細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物;又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 (もっと読む)


本発明は、効果的なPDE10阻害剤である新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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一般式の化合物(置換基は請求項1に記載されたとおりである)またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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本発明は、式(I)、式(I’)及び式(I’’)で表されるピリミジン化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物及びプロドラッグに関し、ここで、R、R、R、R、R、U、V、W、X、Y、Z及びnは本明細書で定義される。本発明は、又、これらの化合物を含む組成物及びその使用法に関する。本発明の化合物及び組成物は、過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防するために有用である。そのような疾患の例には、歯周病、良性の骨疾患(骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等)、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少、悪性骨腫瘍、関節炎、骨化石症、及びある種の癌関連疾患(悪性高カルシウム血症(HCM)、)多発性骨髄腫の骨融解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨融解性骨転移等)が挙げられるが、これらに限定はされない。
【化】

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本発明は、様々な疾患状態、特に循環器疾患(特に、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル(異型)アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心臓疾患、および心筋梗塞)の処置に有効な、新規なピペラジン誘導体を提供する。 (もっと読む)


癌の治療で同時に、別々に又は時間的に分離された治療的使用のための少なくとも1の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも1のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品に関する。上記他の抗癌剤の好ましい例は:DNA塩基のアナログ;タイプI及び/又はIIトポイソメラーゼ阻害剤;細胞紡錘体との相互作用をする化合物;細胞骨格に働く化合物;ヘテロ三量体性Gプロテインを経由するシグナル伝達の阻害剤;プレニルトランスフェラーゼ阻害剤;サイクリン依存性キナーゼ(CDK)阻害剤;アルキル化試薬;葉酸のアンタゴニスト;又はDNA合成及び細胞分裂の阻害剤である。更に、抗癌剤用の(1R)-1-[({(2R)-2-アミノ-3-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン-7(8H)-イル]-3-オキソプロピル}ジチオ)メチル]-2-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-5,6−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン-7(8H)-イル]-2-オキソエチルアミンに関する。 (もっと読む)


【目的】 有効な血小板ADP受容体拮抗物質であり、ヒトおよび他の動物における血栓症を含めて、末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管および脳血管の血小板凝集に関連した諸々の疾患または状態の予防および/または治療に使用できるピラゾリジンジオン誘導体を提供する。
【構成】前記ピラゾリジンジオン誘導体は一般式(I)で表される。
【化】


式中、Rは水素、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアルカノイルであり、
はアリールまたはヘテロアリールである。 (もっと読む)


MC4−R作用薬として機能しうる、小分子グアニジン構造を含有する、各種分子を提供する。これら化合物は、患者に投与することにより、MC4−Rが関係する病気の処置に有用である。化合物は構造IA、IB、ICを有し、その意味は本願明細書の中で定義されている。本発明は、血液灌流量が多い組織、たとえば脳、肝臓、腎臓および心臓における化合物のt1/2値が、35、30、25、20、15、10または5時間未満である化合物を提供する。いくつかのそのような実施例において、化合物を投与した患者のt1/2値は約4時間以下である。
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式(I)を有する化合物は、プロテインチロシンキナーゼの阻害に有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物、および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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一般式Iの化合物は、組織因子第VIIa因子、第Xa因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテアーゼ酵素を阻害するのに有用で、改良された透過性特性を有している。これらの化合物は凝血疾患を予防し、及び/又は治療する方法において使用することができる。
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