国際特許分類[A61K31/5377]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の酸素を有する6員環を持つもの,例.1,2−オキサジン (7,834) | 1,4−オキサジン,例.モルホリン (7,244) | 縮合することなく,さらに複素環を含有するもの,例.チモロール (5,617)
国際特許分類[A61K31/5377]に分類される特許
5,541 - 5,550 / 5,617
置換ベンゾチオフェン化合物及びそれらの使用
坑炎症薬として活性である、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書に記載されている)
の化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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医薬組成物
4(3’-クロロ-4’-フルオロアニリノ)-7-メトキシ-6-(3-モルホリノプロポキシ)キナゾリン又はその薬学的に許容できる塩(薬剤);水溶性酸;及び水溶性セルロースエーテル又は水溶性セルロースエーテルのエステルを含む即時放出性医薬組成物。特許請求した組成物は溶液からの薬剤の析出率を抑制させ、胃腸管上部のpHと同様のpHレベルで薬剤の可溶化性を向上させる。特許請求した組成物は、薬剤の暴露において、患者間及び/又は患者内変動を減少させるのに有用であることが期待される。 (もっと読む)
神経変性疾患の治療用の6員環ヘテロアリール化合物
本発明は、R1、R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、X、Y、W、U、Z、m、及びnが限定された式の化合物に関する。式(I)の化合物は、Aβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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グリコーゲンシンターゼキナーゼ3インヒビターとしてのトリアゾロピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、
環Aはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルもしくはピラジニルを表し;R1は水素;アリール;ホルミル;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシカルボニル;ホルミル、C1〜6アルキルカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルカルボニルオキシで置換されたC1〜6アルキル;もしくは場合により置換されていてもよいC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルカルボニルを表し;X1は直接結合;−(CH2)n3−もしくは−(CH2)n4−X1a−X1b−を表し;R2は場合により置換されていてもよいC3〜7シクロアルキル;フェニル;O、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する4、5、6もしくは7員の単環式複素環;ベンゾキサゾリルまたは式(a−1)
【化2】
の基を表し;X2は直接結合;−NR1−;−NR1−(CH2)n3−;−O−;−O−(CH2)n3−;−C(=O)−;−C(=O)−(CH2)n3−;−C(=O)−NR5−(CH2)n3−;−C(=S)−;−S−;−S(=O)n1−;−(CH2)n3−;−(CH2)n4−X1a−X1b−;−X1a−X1b−(CH2)n4−;−S(=O)n1−NR5−(CH2)n3−NR5−もしくは−S(=O)n1−NR5−(CH2)n3−を表し;R3はO、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する場合により置換されていてもよい5もしくは6員の単環式複素環、またはO、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する9もしくは10員の二環式複素環を表し;R4は水素;ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1〜4アルキル;場合により置換されていてもよいC2〜4アルケニルもしくはC2〜4アルキニル;ポリハロC1〜3アルキル;場合により置換されていてもよいC1〜4アルキルオキシ;ポリハロC1〜3アルキルオキシ;C1〜4アルキルチオ;ポリハロC1〜3アルキルチオ;C1〜4アルキルオキシカルボニル;C1〜4アルキルカルボニルオキシ;C1〜4アルキルカルボニル;ポリハロC1〜4アルキルカルボニル;ニトロ;シアノ;カルボキシル;NR9R10;C(=O)NR9R10;−NR5−C(=O)−NR9R10;−NR5−C(=O)−R5;−S(=O)n1−R11;−NR5−S(=O)n1−R11;−S−CN;−NR5−CNを表す]
の化合物、そのN−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体;それらの使用、それらを含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。
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ベンズイミダゾール、ベンズチアゾールおよびベンゾキサゾール誘導体およびLTA4Hモジュレーターとしてのそれらの使用
式(I)
【化1】
で表されるロイコトリエンA4加水分解酵素(LTA4H)阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをLTA4H酵素活性を阻害する目的および炎症および/または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。前記式中、Xは、NR5[R5はHおよびCH3の中の一方である]、OおよびSから成る群から選択され、Yは、CH2およびOから成る群から選択され、Wは、CH2およびCHR1−CH2[ここで、R1はHおよびOHの中の一方である]から成る群から選択され、ここで、前記CHR1−CH2の中のR1と結合している炭素員は直接には結合しておらず、R4は、H、OCH3、Cl、F、Br、OH、NH2、CN、CF3およびCH3から成る群から選択され、R6は、HまたはFであり、そしてR2およびR3は、各々独立して、いろいろな基から選択される。
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化合物
SGK-1阻害剤として有用であるインダゾリルアクリルアミド誘導体を本明細書中に記載する。記載の発明には、そのようなインダゾリルアクリルアミド誘導体を製造する方法および不適切なSGK-1活性により媒介される疾患の治療にそれを使用する方法もまた包含される。 (もっと読む)
新規の6−フェニルフェナントリジン
一定の式(I)で示され、式中のR1、R2、R3、R31、R4、R5、R51、R6、R7及びR8は明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なPDE4阻害剤である。
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5員ヘテロ環を基礎とするp38キナーゼ阻害剤
5員ヘテロ環を基礎とするp38キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするp38αおよびp38βキナーゼを含むp38キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むp38キナーゼが関わる疾患および障害の1つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 (もっと読む)
アミノキノリン誘導体およびアデノシンA3リガンドとしてのそれらの使用
一般式(I)の化合物、ならびにこれらの塩、溶媒和物、異性体(互変異性体、デスモトロープ、光学活性異性体)、ならびにその塩および溶媒和物は、強力なアデノシンA3受容体リガンド、好ましくはアンタゴニストである。
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自己免疫疾患の処置における使用のための2−アミノピリミジンおよび2−アミノピリジン−4−カルバメート
本発明は、式Iを有するピリミジンカルバメート化合物もしくはピリジンカルバメート化合物およびこの医薬的に許容される塩もしくは誘導体に関する。様々な疾患および病状、哺乳動物におけるいくつかの例を挙げると、炎症、T細胞の活性化および増殖の阻害、関節炎、臓器移植、虚血性傷害もしくは再灌流傷害、心筋梗塞、脳卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼そう病、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、湿疹、癌、結腸癌腫または胸腺腫などの処置方法、ならびに治療有効量の上記の式Iの化合物またはこの塩もしくは誘導体を投与することを含む方法もまた包含している。 (もっと読む)
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