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国際特許分類[A61K31/5377]の内容

国際特許分類[A61K31/5377]に分類される特許

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式I:


(式中、可変基は明細書中に記載のようなものである)で表される置換ピリミジル−4−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、四環系ベンズアミド誘導体、四環系ベンズアミド誘導体を含む組成物、および有効量の四環系ベンズアミド誘導体をそれを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患、再かん流疾患、虚血性状態、腎不全、糖尿病、糖尿病性合併症、血管疾患、または癌を治療または予防する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、TLRを発現する細胞を低分子(これは、少なくとも2個の環を含むコア構造を有する)と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、4−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、TLR9、TLR8、TLR7およびTLR3の少なくとも1つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 (もっと読む)


式(I)において、R1及びR2が本明細書に記載されている通りである抗腫瘍活性を有する式の化合物。
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置換キノリン−4−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 (もっと読む)


式(I)の化合物(式中、R、R、R、R、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)


式I:


(式中、X、Y及びZはそれぞれ独立してN又は置換されていてもよいCであり、他の可変基は明細書中に記載のようなものである)で表される置換複素環式ジアリールアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。本発明は、医薬組成物及び当該医薬組成物を用いてこのような疾患を治療する方法を提供するものであり、更に、受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、式(I〜VII)(I)の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩もしくはプロドラッグに関するものであり、式中においてA、L、R、RおよびRは本明細書で定義の通りである。本発明はまた、それら化合物およびそれら化合物を含む医薬組成物を用いる疼痛の治療方法に関するものでもある。

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本発明は、式(I)のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または治療で有用である。本発明の1局面は、本発明の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の1局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。本発明の1局面は、個体において満腹感を誘発する方法に関する。本発明の1局面は、個体の体重増加を制御または減らす方法に関する。本発明の1局面は、個体におけるRUP3レセプターを調節する方法に関し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含する。

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シトクロムP450RAI酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び/又は予防に有用である、式(I)の化合物;


及び薬学的に許容されるそれらの塩(n1、n2、n3、n4、G、Q、Z、R、R、R、R4a、R4b、R5a及びR5bは、本明細書に定義されている。)。
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