本発明は、フルオロキノロン類がそれらの溶液から沈殿するのを防止するための四級アンモニウム化合物の使用、および、非経腸投与に特に適し、フルオロキノロンおよび四級アンモニウム化合物を溶解形で含有する、安定な適合する医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の化合物、および患者におけるβ−アミロイド沈着またはβ−アミロイドレベルの上昇によって特徴付けられる疾患または障害の治療、予防または改善のためのその使用を提供する。
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本発明は、（ｉ）フルオロキノロン、（ｉｉ）カルボン酸陰イオンと二価金属陽イオンとの間に形成される塩、（ｉｉｉ）グリセロール、プロピレングリコール、グリセロールホルマールからなる群から選択される有機溶媒を含む液体、及び（ｉｖ）任意に水を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらに、動物における状態を治療又は予防するための方法に関し、該方法はそれを必要とする動物に本発明の医薬組成物を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（I）に対応する、少なくとも１つのピリド（３，２，１−ｉｊ）−ベンズオキサジアジン型の化合物又は少なくとも１つの医薬として許容可能なその塩、及び少なくとも１つの安定化剤を医薬として許容可能な担体中に含む、抗感染剤溶液に関する。
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本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症の治療または予防、またはエイズ（ＡＩＤＳ）またはＡＲＣの治療に有用な式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は本明細書に規定の通り）を提供する。さらに本発明は、式（Ｉ）による化合物およびこれを含む組成物を用いたＨＩＶ感染症を治療または予防するための方法を提供する。さらにまた本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^４はＡ^１であり、そしてＸ^１はＮＨまたはＯである）の調製方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｍは１を表し、ｎは１を表し、ＺはＮもしくはＣ、特にＮを表し；−Ｘ^１−はＣ_１〜４アルキル、特にメチルを表し；−Ｘ^２−は−Ｃ_１〜４アルキル−もしくは−Ｃ_１〜４アルキル−ＮＲ^７−、特にプロピル、−エチル−ＮＲ^７−もしくは−プロピル−ＮＲ^７−を表し；−Ｙ−は−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−、−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−もしくは−Ｈｅｔ^２−ＣＯ−ＮＲ^６−を表し、そしてこここで、−ＮＲ^２−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^４−もしくは−Ｈｅｔ^１−Ｃ_１〜６アルキル−ＣＯ−ＮＲ^５−の−Ｃ_１〜６アルキル−リンカーは場合によりヒドロキシ、ハロおよびフェニルから選択される１個または可能な場合には２個もしくはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１は水素、クロロ、フルオロもしくはブロモを表し；Ｒ^２は−Ｃ_１〜４アルキル−、特にエチルもしくはメチルを表し；Ｒ^７は水素を表し；Ｒ^８は水素を表し；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素を表し；Ｈｅｔ^１はピペラジニルもしくはピペリジニル、特にピペラジニルから選択され；Ｈｅｔ^２はピロリジニルもしくはピペリジニル、特にピロリジニルから選択され、ここで、該ピロリジニルは場合によりヒドロキシで置換されていてもよい］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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構造式Ｉのアザシクロヘキサン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経疾患、代謝症候群、インスリン抵抗性、及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する状態の制御及び治療に有用である。
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本発明は、炭疽および他の感染を治療するために、生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は新規類のベンゾチオフェンアミド誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は癌を治療するために使用することができる。ベンゾチオフェンアミド化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸによる疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更にヒドロキサム酸誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで供給する前記医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）