【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は窒素原子等を示し、Ｒ_５〜Ｒ_７、Ｒ_８a,Ｒ_８b,およびＲ_９は水素原子等を示し、Ｚ_１,Ｚ_２は酸素原子等を示し、Ｌはアルケニレン等を示す。） （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病、ハンチントン病、うつ、注意欠陥障害、自閉症、肥満、または炎症に苦しむ哺乳動物を治療する方法において用いることができる新規ポリファーマコフォア化合物の提供。
【解決手段】D-1アゴニスト、D-2アゴニスト、D-3アゴニスト、D-4アゴニスト、不可逆的モノアミン阻害剤、可逆的モノアミン阻害剤、モノアミン輸送体阻害剤、COMT阻害剤、MAO阻害剤、およびドーパミン輸送体阻害剤からなる群より選択される個々のファーマコフォア単位を含むポリファーマコフォア化合物。さらに、ポリファーマコフォア化合物のコンビナトリアルライブラリ、それを必要とする哺乳動物を治療する方法におけるポリファーマコフォア化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】α−2−アドレナリンアゴニスト成分の有効性を増加する。
【解決手段】α−2−アドレナリンアゴニスト成分の有効性を増加するのに有用な組成物は、担体成分、α−2−アドレナリンアゴニスト成分、α−2−アドレナリンアゴニスト成分を溶解するのを助長する溶解度増加成分を含有する。1つの態様において、α−2−アドレナリンアゴニスト成分はα−2−アドレナリンアゴニストを包含する。他の態様において、溶解度増加成分はカルボキシメチルセルロースを包含する。 （もっと読む）

【課題】統合失調症、アルツハイマー病などの中枢疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１は置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基を表し、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子などを表し、Ｒ_５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などを表し、Ｒ_６およびＲ_７は互いに独立して、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などを表すか、またはＲ_６およびＲ_７が一緒になってそれらが結合する炭素原子とともにＣ＝Ｏを表し、ｍおよびｎは互いに独立して、１、２または３を表し、Ａは単結合またはＣＨ_２を表し、Ｘは酸素原子、ＮＨなどを表し、ＹはＣＲ_８Ｒ_９または酸素原子を表し、Ｒ_８およびＲ_９は互いに独立して、水素原子またはＣ_１−３アルキル基を表す。］で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＪＡＫおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
（もっと読む）

【課題】変形性関節症（ＯＡ）や慢性関節リウマチなどの退行性関節疾患または障害の発病および進行を阻害する方法の提供。
【解決手段】退行性関節疾患に関与するＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達を阻害する４−（４’−ヒドロキシフェニル）−アミノ−６，７−ジメトキシキナゾリンならび４−（２−アミノ−４−オキソ−２−イミダゾリン−５−イリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロピロロ（２，３−ｃ）アゼピン−８−オンなどの阻害剤の投与による効果的なＯＡ治療。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、骨形成促進作用を有する新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
解決手段は、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩である。
【化１】


［式中、各置換基は以下のように定義される。Ａは、３−１０員環ヘテロシクリル基等。Ｂは、アミノ基等。Ｘは、Ｎ等。］ （もっと読む）

【課題】１種を上回る分子構成要素を含む新規薬剤相のデザインへの結晶工学の概念の提供。
【解決手段】２種以上の独立した分子実体間の分子間相互作用により維持される固相を含む多構成要素相組成物であって、該２種以上の独立した分子実体のうち少なくとも１種が薬剤分子である、多構成要素相組成物。望ましい超分子シントンを形成するために、相補的化学官能基を同定する方法。該方法においては、前記多構成要素固相組成物を調製する段階を更に含む。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のインドールカルボキサミド化合物。


［式中、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲンまたは−ＹＺ基を示し；Ｙは、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレンまたはＣ２−６アルケニレンを示し；Ｚは、５〜１４個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。Ｒ２は、Ｈ、ハロゲンまたは−Ｙ１Ｚ１基を示し；Ｙ１は、結合（即ち、不存在である）、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレンを示し；Ｚ１は、６員アリール、５または６員ヘテロアリール、５〜７員複素環、Ｃ５−７シクロアルキル、Ｃ５−７シクロアルケニルなどを示す。] （もっと読む）