【課題】信頼できる製剤化および製造に適している特性を持つ結晶性の塩およびその多形性形態を有すること。
【解決手段】本発明は、８−フルオロ−２−｛４−［（メチルアミノ）メチル］フェニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−６Ｈ−アゼピノ［５，４，３−ｃｄ］インドール−６−オンの新規な多形性形態、およびそれらを調製するためのプロセスに関する。そのような多形性形態は、医薬組成物の構成成分であってよく、癌などの疾患状態を包含するポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ活性により仲介される哺乳動物の疾患状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、チエノピリミジン化合物を含む新しい医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１および／またははＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａまたはＭｎｋ２ｂ）および／またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および／または処置のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】５ＨＴ_２Ｃレセプターの調節因子である式（Ｉ）の特定の１−置換−２，３，４，５−テトラヒドロ−３−ベンズアゼピン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、肥満および関連障害のような５ＨＴ_２Ｃレセプターに関連する疾患、状態または障害の予防または処置に有用である。５ＨＴ_２Ｃレセプターは、５ＨＴ_２Ｃ媒介性レセプターの疾患および障害（例えば、肥満、摂食障害、精神学的障害、アルツハイマー病、性機能障害、およびこれらに関連する障害）の予防ならびに／または処置に対する確認され十分に認められたレセプター標的である。本発明は、５ＨＴ_２Ｃレセプターに結合し、５ＨＴ_２Ｃレセプターの活性を調節する化合物、およびそれらの用途を説明する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物、薬学的に有効な量の式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物と少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む固体の薬学的組成物、ならびにＡｕｒｏｒａキナーゼが介在する疾患、障害または状態に罹患しているかまたはなりやすい患者を処置するための式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物の使用、およびそれに関する方法に関する。

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タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ、および／またはＦｌｔ３）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書に記載する意味を有する］


および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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下記式(I)：


(I)
（式中、m、R¹、R²、R³、X及びYは、本出願で定義される）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｙ、Ｒ^４、Ｒ^８−Ｒ^１１、ＡおよびＬはここに定義する通りである。〕
の新規ピロロピリミジン化合物およびその薬学的に許容される塩を含む塩に関する。本発明の化合物はＣＤＫ４／６阻害剤であり、ＣＤＫ４／６により仲介される疾患および障害、マントル細胞リンパ腫、脂肪肉腫、非小細胞肺癌、黒色腫、扁平上皮細胞食道癌および乳癌を含む癌のようなＣＤＫ４／６により仲介される疾患および障害の処置に有用である。本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらに、本発明の化合物あるいは本発明の化合物を含む医薬組成物を使用してＣＤＫ４／６活性を阻害する方法およびそれに関連する障害の処置に関する。
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本発明は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)インヒビターおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビター(AChEI)、またはこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多型の組み合わせを使用することにより、認知機能を改善するための方法および組成物に関する。具体的には、本発明は、認知機能障害を伴う中枢神経系障害を、この障害の処置を必要とするかまたはこの障害の危険性がある被験体において処置する際の、SV2AインヒビターとAChEIとの組み合わせの使用に関する。この被験体としては、加齢性の認知機能障害、軽度認知機能障害(MCI)、痴呆、アルツハイマー病(AD)、前駆期AD、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、精神分裂病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、およびがん治療に関連する認知機能障害を有するか、またはその危険がある患者が挙げられるが、これらに限定されない。
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ピロロ窒素複素環誘導体の薬学的に許容される塩、その調製法、および医学的使用が開示される。より具体的には、式(I)で表される(R,Z)-2-(5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-インドール-3-メチレン)-5-(2-ヒドロキシ-3-モルホリニル-4-イル-プロピル)-3-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]アゼピン-4-オンの薬学的に許容される塩、その調製法、および、治療剤として、特にプロテインキナーゼ阻害剤としてのその使用が開示される。

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