ベンゾオキサゾールおよびベンゾチアゾール化合物およびそれらの立体異性体、互変異性体、溶媒和物、オキシド、エステルおよびプロドラッグならびにそれらの薬学的に許容される塩を記載する。単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と、薬学的に許容される担体と組み合わさっている化合物の組成物、および、単独または少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わさっている化合物の使用も記載する。該態様は、細胞増殖を阻害する、腫瘍の増殖および／または転移を阻害する、癌を処置または予防する、変性骨疾患、例えば、リウマチ性関節炎を処置または予防する、および／または、分子、例えば、ＣＳＦ−１Ｒを阻害するために有用である。 （もっと読む）

本発明は例えば悪性腫瘍における治療剤として有用な新規のキナーゼ阻害剤を提供し、ここで、その化合物は一般式(Ｉ)：


を有し、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、及びｎは明細書に記載された通りである。
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（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−ｌ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンおよび２−オキソ−ｌ−（４−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−ｌＨ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン二塩酸塩を，カルボニル源としての１，１’−カルボニルジイミダゾール（「ＣＤＩ」）とカップリングすることによるＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−ｌ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ｌＨ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−ｌ−イル）ピペリジン−ｌ−カルボキサミドの調製のための効率的な合成；Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−ｌ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドのカリウム塩の効率的な調製；中間体（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−ｌ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンならびに中間体２−オキソ−ｌ−（４−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−ｌＨ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンおよびカリウム塩エタノール付加物およびカリウム塩水和物を含む、Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−ｌ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ｌΗ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−ｌ−イル）ピペリジン−ｌ−カルボキサミドのカリウム塩の調製のための効率的な合成。 （もっと読む）

本発明は、一酸化窒素合成酵素（ＮＯＳ）の阻害剤、特に、他のＮＯＳアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素（ｎＮＯＳ）を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のＮＯＳ阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、ＣＡＢＧ、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛（ＣＰＳＰ）、神経障害性疼痛または慢性疼痛などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

本発明はＰＰＡＲ作用物質として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明の化合物を使用する、糖尿病、腎障害、神経障害、網膜障害、多のう胞性卵巣症候群、高血圧症、虚血、発作、刺激性腸疾患、炎症、白内障、心臓血管疾病、Ｘ代謝症候群、高−ＬＤＬ−コレステロール血症、異常脂血症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合高脂血症、および低−ＨＤＬ−コレステロール血症を包含する）、アテローム硬化症、肥満症、並びに脂質代謝およびそのエネルギーホメオスタシス合併症に関係する他の疾患を包含するがそれらに限定されない１種もしくはそれ以上の症状を処置するための製薬学的組成物および方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、６−（ベンジルアミノ）−２（Ｓ）−［［１−（ヒドロキシメチル）プロピル］アミノ］−９−イソプロピルプリン）または医薬として許容可能なその塩のうち少なくとも１つを、神経疾患、特に神経病変に関連した神経疾患の予防または治療のうち少なくともいずれか一方を目的とした医薬品の製造に使用することに関する。 （もっと読む）

【課題】 IKK2が関与する炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 ピリジン環に含窒素飽和へテロ環又は置換アミノ基が置換し、チオフェン環上にカルボキサミド基とアミノ基を有することを特徴とする三環系化合物が、IKK2阻害作用に基づく優れた抗炎症作用を有することを見出し、特に炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬として有用であることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス阻害、特にＨＣＶ感染およびＳＡＲＳ感染の阻害のための新規方法および組成物を示す。本発明はまたウイルス阻害のために有用な新規オキソアゼパニルアセトアミド誘導体を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンおよび２−オキソ−１−（４−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン二塩酸塩を，カルボニル源としての１，１’−カルボニルジイミダゾール（「ＣＤＩ」）とカップリングすることによるＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドの調製のための効率的な合成；Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドのカリウム塩の効率的な調製；中間体（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンならびに中間体２−オキソ−１−（４−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンおよびカリウム塩エタノール付加物およびカリウム塩水和物を含む、Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Η−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドのカリウム塩の調製のための効率的な合成。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又は医薬的に許容可能な、塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩又はそれらの組み合わせ。１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素を阻害する方法。インスリン非依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリックシンドローム及び過剰な糖質コルチコイド作用が介在するその他の疾病及び状態を治療する方法。

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