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国際特許分類[A61K31/55]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 7員環を持つもの,例.アゼラスチン,ペンチレンテトラゾール (4,292)

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式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル:式中、基R1、R2、R3、R7およびXは、明細書中に定義の通りである。
【化1】

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【課題】うつ病、不安症、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症などの疾患の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表される1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン誘導体、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
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本発明は、GSK−3阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Iに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式(I):
【化1】

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【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


[式中、環Aは芳香環を、Arは単環式環を、Xはスペーサーを、Yは結合手またはスペーサーを、Wは炭化水素基を、Zは−CONRSO−等を、R,Rは炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。] (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩(これらは有益な性質を有する)、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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【課題】プロテインキナーゼ活性の阻害を示す、新規な化合物;その化合物の製造法;その化合物を含む医薬組成物:その化合物または医薬組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は式:


[式中、置換基R、RおよびRは本明細書に記載し、説明する意味を有する]
で示される化合物;この化合物の製法;この化合物を含有する医薬組成物;所望によりこの化合物と他種医薬的活性化合物1種またはそれ以上とを配合してあってもよいプロテインキナーゼ活性の阻害に応答する疾患、特に新生物疾患、殊に白血病を治療するための使用;およびそのような疾患の処置方法;を提供する。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式Iの化合物に関する。
【化1】


(式中、基B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R1、R2は請求項1で与えられる意味を有する。)さらに、本発明は本発明の少なくとも1種の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、そのMCH-受容体拮抗活性のため、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に適する。 (もっと読む)


【課題】バソプレッシン拮抗作用を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。


[式中、Rは水素原子を示す。Rは−O−R基又は−N(R)−O−R基を示す。またR及びRは一緒になって=N(R)→O基を示す。Rは、低級アルキル基を示す。Rは保護基を有してもよい2−カルボキシ−テトラヒドロキシピラン環を示す。Rは低級アルキル基を示す。Rは水素原子又はR基(Rは前記に同じ)を示す。] (もっと読む)


不適合な活性成分を単一剤形中に含む、層状の、安定で圧縮された錠剤などの薬学的剤形であって、製造工程におけるキャリオーバや混合を最少限に抑えた薬学的剤形。 (もっと読む)


【解決課題】本発明は、二価(-)-メプタジノール誘導体と/その塩、及び製造方法及びアルツハイマー病を含む神経萎縮性疾患と痴呆症の治療の用途に関する。
【解決手段】二価(-)-メプタジノールは、N-ノル反応し(-)-N-ノル-メプタジノール得、アルキルジアシルジクロライド或いはアルキルジアシルジハライドと反応して二価(-)-メプタジノール誘導体を得た。コリンエステラーゼの阻害活性とAchEがAb凝集阻害を誘導する阻害実験より、二価(-)-メプタジノール誘導体と/或いはその塩はAchEとAb凝集を二重阻害できる新型双分子阻害剤である。そして、活性の最高の誘導体はAchEとBchEを阻害する活性は(-)-メプタジノール塩酸塩よりそれぞれ一万倍と1500倍に高められた。AchEの誘導したAb凝集の阻害強度は対照物沃化プロピヂウムより2倍高められた。 (もっと読む)


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