１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物
【課題】うつ病、不安症、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症などの疾患の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表される１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表される１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
【化１】
｛式（１）中、Ｒ1は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、又は炭素原子数１〜３のアルキル基を示し、
Ｒ２は、水素原子、炭素原子数１〜３のアルキル基、又は炭素原子数１〜３のアルコキシ基を示し、
Ｒ３は、ヒドロキシ基、シアノ基、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基、又は式−ＣＯＲＣで表される基を示し、
ＲＡは、水素原子、又は炭素原子数１〜３のアルキル基を示し、
ＲＢは、水素原子、炭素原子数１〜３のアルキル基、又は式−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＲＤで表される基を示すか、
又は、ＲＡ及びＲＢは隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の窒素、酸素、又は硫黄原子を含んでもよい４〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、炭素原子数１〜３のアルキル基、ヒドロキシル基、シアノ基及び式−ＣＯＲＥで表される基からなる群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されてもよい）を示し、
ＲＣ、ＲＤ及びＲＥは、同一又は異なってヒドロキシル基、アミノ基、又は炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示し、
ｎは、０〜３の整数を示し、
ｐは、１〜３の整数を示し、
Ｘは、式（２）
【化２】
（式（２）中、Ｒ８ａは、ジメチルアミノ基、又は炭素原子数１〜３のアルコキシ基を示す。）で表される基、又は
式（３）
【化３】
（式（３）中、Ｒ６及びＲ７は、同一又は異なって水素原子、ヒドロキシル基、又はフッ素原子を示し、Ｒ８ｂは、ジメチルアミノ基、又は炭素原子数１〜３のアルコキシ基を示す。）で表される基を示し、
Ｒ４は、炭素原子数１〜３のアルコキシ基を示し、
Ｒ５は、炭素原子数１〜３のアルコキシ基を示し、
ただし、Ｒ４は、Ｒ３が式−ＣＯＲＣで表される基、ＲＢが式−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＲＤで表される基、又はＲＡ及びＲＢが隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の窒素、酸素、又は硫黄原子を含んでもよい４〜７員の飽和複素環基（該複素環基は１〜２個の式−ＣＯＲＥで表される基で置換されている）のいずれかの場合、炭素原子数１〜３のアルコキシ基又はトリフルオロメトキシ基を示す。｝
で表される１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項２】
Ｒ３が、ヒドロキシ基、シアノ基、又は式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
ＲＡ及びＲＢが、同一又は異なって水素原子もしくは炭素原子数１〜３のアルキル基であるか、
又は、ＲＡ及びＲＢが隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の酸素原子を含んでもよい３〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、炭素原子数１〜３のアルキル基、ヒドロキシル基及びシアノ基からなる群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されてもよい）であり、
Ｒ４及びＲ５が、同一又は異なって炭素原子数１〜３のアルコキシ基である請求項１記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項３】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項４】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｘが式（２）である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩および水和物。
【請求項５】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｘが式（２）であり、
Ｒ１が、ハロゲン原子、又はシアノ基であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ８ａが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１、又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項６】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｘが式（２）であり、
Ｒ１が、フッ素原子であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ８ａが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１、又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項７】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
ＲＡ及びＲＢが、同一又は異なって炭素原子数１〜３のアルキル基であるか、
又は、ＲＡ及びＲＢが隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、ヒドロキシル基で置換されてもよい）であり、
Ｘが、式（２）であり、
Ｒ１が、フッ素原子であり、
Ｒ２が、メトキシ基であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ８ａが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１、又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項８】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｘが、式（３）である請求の範囲２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項９】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｘが、式（３）であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ６、Ｒ７の一方がフッ素原子、又はヒドロキシル基であり、他方は水素原子を示すか、又は、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ水素原子であり、
Ｒ８ｂが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項１０】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｒ１が、ハロゲン原子、又はシアノ基であり、
Ｘが、式（３）であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ６、Ｒ７の一方が、ヒドロキシル基であり、他方は水素原子を示すか、又は、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ水素原子であり、
Ｒ８ｂが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
ＲＡ及びＲＢが、同一又は異なって炭素原子数１〜３のアルキル基であるか、
又は、ＲＡ及びＲＢが隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、ヒドロキシル基で置換されてもよい）であり、
Ｒ１が、ハロゲン原子、又はシアノ基であり、Ｘが、式（３）であり、
Ｒ２が、メトキシ基であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ６、Ｒ７の一方がヒドロキシル基であり、他方は水素原子を示すか、又は、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ水素原子であり、
Ｒ８ｂが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基、又は式−ＣＯＲＣで表される基であり、
ＲＢは、式−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＲＤで表される基であり、
又は、ＲＡ及びＲＢは隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の酸素原子を含んでもよい４〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、式−ＣＯＲＥで表される基で置換されている）である、
請求項１記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｘが、式（２）であり、
ｐが、１、又は２である請求項１２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩および水和物。
【請求項１４】
Ｘが、式（２）であり、
Ｒ１が、ハロゲン原子であり、
Ｒ２が、炭素原子数１〜３のアルコキシ基であり、
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基、又は式−ＣＯＲＣで表される基であり、
ＲＣが、ヒドロキシル基、又はアミノ基であり、
ＲＤが、ヒドロキシル基、又は炭素原子数１〜４のアルコキシ基であり、
ＲＥが、ヒドロキシル基、又は炭素原子数１〜３のアルコキシ基であり、
Ｒ４が、メトキシ基、又はトリフルオロメトキシ基であり、
Ｒ５が、メトキシ基であり、
Ｒ８ａが、ジメチルアミノ基であり、
ｐが、１、又は２である請求項１２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩および水和物。
【請求項１５】
Ｘが、式（３）であり、
ｐが、１、又は２である請求の範囲１２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項１６】
Ｘが、式（３）であり、
Ｒ４が、メトキシ基、又はトリフルオロメトキシ基であり、
Ｒ５が、メトキシ基であり、
Ｒ６、Ｒ７の一方がヒドロキシル基であり、他方は水素原子を示すか、又は、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ水素原子を示し、
Ｒ８ｂが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが、１〜３の整数であり、
ｐが、１、又は２である請求項１２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項１７】
Ｘが、式（３）であり、
Ｒ１が、ハロゲン原子であり、
Ｒ２が、炭素原子数１〜３のアルコキシ基であり、
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基、又は式−ＣＯＲＣで表される基であり、
ＲＡが、水素原子、又は炭素原子数１〜３のアルキル基であり、
又は、ＲＡ及びＲＢは隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、式−ＣＯＲＥで表される基で置換されている）を示し、
ＲＣが、ヒドロキシル基、又はアミノ基であり、
ＲＥが、ヒドロキシル基、アミノ基、又は炭素原子数１〜３のアルコキシ基であり、
Ｒ４が、メトキシ基、又はトリフルオロメトキシ基であり、
Ｒ５が、メトキシ基であり、
Ｒ６、Ｒ７の一方がヒドロキシル基であり、他方は水素原子を示すか、又は、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ水素原子であり、
Ｒ８ｂが、ジメチルアミノ基であり、ｎが、１〜３の整数である請求項１２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩および水和物。
【請求項１８】
請求項１から１７のうちいずれか１項記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物を含有することを特徴とする、うつ病、不安障害、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患又は脱毛症の治療又は予防剤。
【請求項１】
式（１）
【化１】
｛式（１）中、Ｒ1は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、又は炭素原子数１〜３のアルキル基を示し、
Ｒ２は、水素原子、炭素原子数１〜３のアルキル基、又は炭素原子数１〜３のアルコキシ基を示し、
Ｒ３は、ヒドロキシ基、シアノ基、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基、又は式−ＣＯＲＣで表される基を示し、
ＲＡは、水素原子、又は炭素原子数１〜３のアルキル基を示し、
ＲＢは、水素原子、炭素原子数１〜３のアルキル基、又は式−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＲＤで表される基を示すか、
又は、ＲＡ及びＲＢは隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の窒素、酸素、又は硫黄原子を含んでもよい４〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、炭素原子数１〜３のアルキル基、ヒドロキシル基、シアノ基及び式−ＣＯＲＥで表される基からなる群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されてもよい）を示し、
ＲＣ、ＲＤ及びＲＥは、同一又は異なってヒドロキシル基、アミノ基、又は炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示し、
ｎは、０〜３の整数を示し、
ｐは、１〜３の整数を示し、
Ｘは、式（２）
【化２】
（式（２）中、Ｒ８ａは、ジメチルアミノ基、又は炭素原子数１〜３のアルコキシ基を示す。）で表される基、又は
式（３）
【化３】
（式（３）中、Ｒ６及びＲ７は、同一又は異なって水素原子、ヒドロキシル基、又はフッ素原子を示し、Ｒ８ｂは、ジメチルアミノ基、又は炭素原子数１〜３のアルコキシ基を示す。）で表される基を示し、
Ｒ４は、炭素原子数１〜３のアルコキシ基を示し、
Ｒ５は、炭素原子数１〜３のアルコキシ基を示し、
ただし、Ｒ４は、Ｒ３が式−ＣＯＲＣで表される基、ＲＢが式−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＲＤで表される基、又はＲＡ及びＲＢが隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の窒素、酸素、又は硫黄原子を含んでもよい４〜７員の飽和複素環基（該複素環基は１〜２個の式−ＣＯＲＥで表される基で置換されている）のいずれかの場合、炭素原子数１〜３のアルコキシ基又はトリフルオロメトキシ基を示す。｝
で表される１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項２】
Ｒ３が、ヒドロキシ基、シアノ基、又は式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
ＲＡ及びＲＢが、同一又は異なって水素原子もしくは炭素原子数１〜３のアルキル基であるか、
又は、ＲＡ及びＲＢが隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の酸素原子を含んでもよい３〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、炭素原子数１〜３のアルキル基、ヒドロキシル基及びシアノ基からなる群から選ばれる１〜２個の置換基で置換されてもよい）であり、
Ｒ４及びＲ５が、同一又は異なって炭素原子数１〜３のアルコキシ基である請求項１記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項３】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項４】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｘが式（２）である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩および水和物。
【請求項５】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｘが式（２）であり、
Ｒ１が、ハロゲン原子、又はシアノ基であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ８ａが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１、又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項６】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｘが式（２）であり、
Ｒ１が、フッ素原子であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ８ａが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１、又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項７】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
ＲＡ及びＲＢが、同一又は異なって炭素原子数１〜３のアルキル基であるか、
又は、ＲＡ及びＲＢが隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、ヒドロキシル基で置換されてもよい）であり、
Ｘが、式（２）であり、
Ｒ１が、フッ素原子であり、
Ｒ２が、メトキシ基であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ８ａが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１、又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項８】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｘが、式（３）である請求の範囲２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項９】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｘが、式（３）であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ６、Ｒ７の一方がフッ素原子、又はヒドロキシル基であり、他方は水素原子を示すか、又は、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ水素原子であり、
Ｒ８ｂが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項１０】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
Ｒ１が、ハロゲン原子、又はシアノ基であり、
Ｘが、式（３）であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ６、Ｒ７の一方が、ヒドロキシル基であり、他方は水素原子を示すか、又は、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ水素原子であり、
Ｒ８ｂが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基であり、
ＲＡ及びＲＢが、同一又は異なって炭素原子数１〜３のアルキル基であるか、
又は、ＲＡ及びＲＢが隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、ヒドロキシル基で置換されてもよい）であり、
Ｒ１が、ハロゲン原子、又はシアノ基であり、Ｘが、式（３）であり、
Ｒ２が、メトキシ基であり、
Ｒ４及びＲ５が、メトキシ基であり、
Ｒ６、Ｒ７の一方がヒドロキシル基であり、他方は水素原子を示すか、又は、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ水素原子であり、
Ｒ８ｂが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが１又は２である請求項２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基、又は式−ＣＯＲＣで表される基であり、
ＲＢは、式−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＲＤで表される基であり、
又は、ＲＡ及びＲＢは隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の酸素原子を含んでもよい４〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、式−ＣＯＲＥで表される基で置換されている）である、
請求項１記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｘが、式（２）であり、
ｐが、１、又は２である請求項１２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩および水和物。
【請求項１４】
Ｘが、式（２）であり、
Ｒ１が、ハロゲン原子であり、
Ｒ２が、炭素原子数１〜３のアルコキシ基であり、
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基、又は式−ＣＯＲＣで表される基であり、
ＲＣが、ヒドロキシル基、又はアミノ基であり、
ＲＤが、ヒドロキシル基、又は炭素原子数１〜４のアルコキシ基であり、
ＲＥが、ヒドロキシル基、又は炭素原子数１〜３のアルコキシ基であり、
Ｒ４が、メトキシ基、又はトリフルオロメトキシ基であり、
Ｒ５が、メトキシ基であり、
Ｒ８ａが、ジメチルアミノ基であり、
ｐが、１、又は２である請求項１２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩および水和物。
【請求項１５】
Ｘが、式（３）であり、
ｐが、１、又は２である請求の範囲１２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項１６】
Ｘが、式（３）であり、
Ｒ４が、メトキシ基、又はトリフルオロメトキシ基であり、
Ｒ５が、メトキシ基であり、
Ｒ６、Ｒ７の一方がヒドロキシル基であり、他方は水素原子を示すか、又は、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ水素原子を示し、
Ｒ８ｂが、ジメチルアミノ基であり、
ｎが、１〜３の整数であり、
ｐが、１、又は２である請求項１２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物。
【請求項１７】
Ｘが、式（３）であり、
Ｒ１が、ハロゲン原子であり、
Ｒ２が、炭素原子数１〜３のアルコキシ基であり、
Ｒ３が、式−Ｎ（ＲＡ）ＲＢで表される基、又は式−ＣＯＲＣで表される基であり、
ＲＡが、水素原子、又は炭素原子数１〜３のアルキル基であり、
又は、ＲＡ及びＲＢは隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合し、環中に該窒素原子の他に１つ以上の酸素原子を含んでもよい５〜７員の飽和複素環基（該複素環基は、式−ＣＯＲＥで表される基で置換されている）を示し、
ＲＣが、ヒドロキシル基、又はアミノ基であり、
ＲＥが、ヒドロキシル基、アミノ基、又は炭素原子数１〜３のアルコキシ基であり、
Ｒ４が、メトキシ基、又はトリフルオロメトキシ基であり、
Ｒ５が、メトキシ基であり、
Ｒ６、Ｒ７の一方がヒドロキシル基であり、他方は水素原子を示すか、又は、Ｒ６及びＲ７が、それぞれ水素原子であり、
Ｒ８ｂが、ジメチルアミノ基であり、ｎが、１〜３の整数である請求項１２記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩および水和物。
【請求項１８】
請求項１から１７のうちいずれか１項記載の１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン化合物、又はその医薬上許容されるその塩及び水和物を含有することを特徴とする、うつ病、不安障害、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患又は脱毛症の治療又は予防剤。
【公開番号】特開２００８−５０３５４（Ｐ２００８−５０３５４Ａ）
【公開日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−１９５３２７（Ｐ２００７−１９５３２７）
【出願日】平成１９年７月２７日（２００７．７．２７）
【出願人】（０００００２８１９）大正製薬株式会社 (437)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年３月６日（２００８．３．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月２７日（２００７．７．２７）
【出願人】（０００００２８１９）大正製薬株式会社 (437)
【Ｆターム（参考）】
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