ＨＤＬ−Ｃの増加、ＬＤＬ−Ｃの低下およびコレステロールの低下のために使用されるＰＰＡＲ−デルタ作用物質としてのベンゾアゼピン−オキシ−酢酸誘導体
本発明はＰＰＡＲ作用物質として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明の化合物を使用する、糖尿病、腎障害、神経障害、網膜障害、多のう胞性卵巣症候群、高血圧症、虚血、発作、刺激性腸疾患、炎症、白内障、心臓血管疾病、Ｘ代謝症候群、高−ＬＤＬ−コレステロール血症、異常脂血症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合高脂血症、および低−ＨＤＬ−コレステロール血症を包含する）、アテローム硬化症、肥満症、並びに脂質代謝およびそのエネルギーホメオスタシス合併症に関係する他の疾患を包含するがそれらに限定されない１種もしくはそれ以上の症状を処置するための製薬学的組成物および方法も記載される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｘは共有結合、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｃ１−８アルキル、および置換されたＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成することができ、
Ｒ３はＨであり、
Ｒ４およびＲ５はＨ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、ハロ置換されたＣ１−４アルキル、アミノ置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール置換されたＣ１−４アルキル、シアノ置換されたＣ１−４アルキル、およびヒドロキシ置換されたＣ１−４アルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７はＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択され、
ｎは１であり、そして
Ｑは
【化２】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２がＨおよびＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になってＣ３−５シクロアルキルを
形成することができる請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２がＨおよびＣＨ３よりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化３】
を形成することができる請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６およびＲ７がＨ、ハロ、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６がＨでありそしてＲ７がハロ、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７がＦ、ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３よりなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが
【化４】
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑが
【化５】
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸがＯである請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＯであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５がＨおよびＣ１−３アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化６】
を形成することができ、そして
Ｒ６およびＲ７がＨ、ハロ、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルキル、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択される
請求項１に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
式（Ｉａ）
【化７】
［式中、
Ｒ１およびＲ２はＨおよびＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になってＣ３−５シクロアルキルを形成することができ、
Ｒ６およびＲ７はＨ、Ｃ１−３アルキル、ハロ、およびハロ置換されたＣ１−３アルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ４およびＲ５はＨおよびＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、そして
Ｑは
【化８】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
式（Ｉｂ）
【化９】
［式中、
Ｒ１およびＲ２はＨおよびＣＨ３よりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になって
【化１０】
を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５はＨ、ＣＨ３、および−ＣＨ２ＣＨ３よりなる群から独立して選択され、そして
Ｑは
【化１１】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
式（Ｉｃ）
【化１２】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４はＨおよびＣＨ３よりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になって
【化１３】
を形成することができ、
Ｒ５はＨ、ＣＨ３、および−ＣＨ２ＣＨ３よりなる群から選択され、
Ｒ７はハロまたはハロ置換されたＣ１−３アルキルであり、そして
Ｑは
【化１４】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
（ａ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、
（ｂ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、；
（ｃ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、
（ｄ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、
（ｅ） Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化１５】
を形成し、
（ｆ） Ｒ４がＨまたはＣＨ３であり、
（ｇ） Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｈ） Ｒ１またはＲ２がＨでありそしてＲ４がＨまたはＣＨ３であり、
（ｉ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨでありそしてＲ４がＨまたはＣＨ３であり、
（ｊ） Ｒ１またはＲ２がＨでありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｋ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨでありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｌ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３でありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｍ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３でありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｎ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｏ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ４がＨであり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｐ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｑ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｒ） Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化１６】
を形成し、Ｒ４がＨであり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｓ） Ｒ７がＣＦ３であり、
（ｔ） Ｒ７がＣｌであり、
（ｕ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ４がＨまたはＣＨ３であり、
（ｖ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ４がＨまたはＣＨ３であり、
（ｗ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｘ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｙ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｚ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ａａ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｂｂ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｃｃ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｄｄ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｅｅ） Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化１７】
を形成し、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｆｆ） Ｑが
【化１８】
よりなる群から選択され、
（ｇｇ） Ｒ１またはＲ２がＨでありそしてＱが
【化１９】
よりなる群から選択され、
（ｈｈ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、そしてＱが
【化２０】
よりなる群から選択され、
（ｉｉ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３でありそしてＱが
【化２１】
よりなる群から選択され、
（ｊｊ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３でありそしてＱが
【化２２】
よりなる群から選択され、
（ｋｋ） Ｒ４がＨまたはＣＨ３でありそしてＱが
【化２３】
よりなる群から選択され、
（ｌｌ） Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３でありそしてＱが
【化２４】
よりなる群から選択され、
（ｍｍ） Ｒ１またはＲ２がＨでありそしてＲ４がＨまたはＣＨ３でありそしてＱが
【化２５】
よりなる群から選択され、
（ｎｎ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨでありそしてＲ４がＨまたはＣＨ３でありそしてＱが
【化２６】
よりなる群から選択され、
（ｏｏ） Ｒ１またはＲ２がＨでありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３でありそしてＱが
【化２７】
よりなる群から選択され、
（ｐｐ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨでありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３でありそしてＱが
【化２８】
よりなる群から選択され、
（ｑｑ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３でありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３でありそしてＱが
【化２９】
よりなる群から選択され、
（ｒｒ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３０】
よりなる群から選択され、
（ｓｓ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３１】
よりなる群から選択され、
（ｔｔ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３２】
よりなる群から選択され、
（ｕｕ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３３】
よりなる群から選択され、
（ｖｖ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３４】
よりなる群から選択され、
（ｗｗ） Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化３５】
を形成し、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３６】
よりなる群から選択され、
（ｘｘ） Ｒ７がＣＦ３でありそしてＱが
【化３７】
よりなる群から選択され、
（ｙｙ） Ｒ７がＣｌでありそしてＱが
【化３８】
よりなる群から選択され、
（ｚｚ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ４がＨまたはＣＨ３であり、そしてＱが
【化３９】
よりなる群から選択され、
（ａａａ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ４がＨまたはＣＨ３であり、そしてＱが
【化４０】
よりなる群から選択され、
（ｂｂｂ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４１】
よりなる群から選択され、
（ｃｃｃ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４２】
よりなる群から選択され、
（ｄｄｄ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４３】
よりなる群から選択され、
（ｅｅｅ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４４】
よりなる群から選択され、
Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４５】
よりなる群から選択され、
（ｆｆｆ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４６】
よりなる群から選択され、
（ｇｇｇ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４７】
よりなる群から選択され、或いは
（ｈｈｈ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４８】
よりなる群から選択される
請求項１５に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
よりなる群から選択される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
化合物が対応する他のエナンチオマーを実質的に含まない、
【化５４】
よりなる群から選択される化合物。
【請求項１９】
式
【化５５】
の化合物。
【請求項２０】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２１】
処置または予防を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項１の化合物、塩または溶媒和物を投与することを含んでなる、哺乳動物におけるＰＰＡＲ受容体の調整により影響される疾病または症状の処置または予防方法。
【請求項２２】
処置または予防を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項１の化合物、塩または溶媒和物を投与することを含んでなる、哺乳動物におけるＰＰＡＲデルタの調整により影響される疾病または症状の処置または予防方法。
【請求項２３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１５，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２１または２２の方法。
【請求項２４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２１または２２の方法。
【請求項２５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２１または２２の方法。
【請求項２６】
処置または予防を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項１の化合物、塩または溶媒和物を投与することを含んでなる、糖尿病、腎障害、神経障害、網膜障害、多のう胞性卵巣症候群、高血圧症、虚血、発作、刺激性腸疾患、炎症、白内障、心臓血管疾病、Ｘ代謝症候群、高−ＬＤＬ−コレステロール血症、異常脂血症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合高脂血症、および低−ＨＤＬ−コレステロール血症を包含する）、アテローム硬化症、並びに肥満症よりなる群から選択される疾病または症状の処置または予防方法。
【請求項２７】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１５，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２６の方法。
【請求項２８】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２６の方法。
【請求項２９】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２６の方法。
【請求項３０】
糖尿病、腎障害、神経障害、網膜障害、多のう胞性卵巣症候群、高血圧症、虚血、発作、刺激性腸疾患、炎症、白内障、心臓血管疾病、Ｘ代謝症候群、高−ＬＤＬ−コレステロール血症、異常脂血症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合高脂血症、および低−ＨＤＬ−コレステロール血症を包含する）、アテローム硬化症、並びに肥満症
よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するのに有効な量の請求項１の組成物を１個もしくはそれ以上の容器内に含んでなるキット。
【請求項３１】
式（Ｉ）
【化５６】
［式中、
Ｘは共有結合、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｃ１−８アルキル、および置換されたＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成することができ、
Ｒ３はＨであり、
Ｒ４およびＲ５はＨ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、ハロ置換されたＣ１−４アルキル、アミノ置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール置換されたＣ１−４アルキル、ヘテロアリール置換されたＣ１−４アルキル、シアノ置換されたＣ１−４アルキル、およびヒドロキシ置換されたＣ１−４アルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７はＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択され、
ｎは１であり、そして
ＱはＣ６−１０アリールである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
式（Ｉ）
【化５７】
［式中、
Ｘは共有結合、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｃ１−８アルキル、および置換されたＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成することができ、
Ｒ３はＨであり、
Ｒ４およびＲ５はＨ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、ハロ置換
されたＣ１−４アルキル、アミノ置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール置換されたＣ１−４アルキル、ヘテロアリール置換されたＣ１−４アルキル、シアノ置換されたＣ１−４アルキル、およびヒドロキシ置換されたＣ１−４アルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７はＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択され、
ｎは１または２であり、そして
Ｑは
【化５８】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
式（Ｉ）
【化５９】
［式中、
Ｘは共有結合、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｃ１−８アルキル、および置換されたＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成することができ、
Ｒ３はＨであり、
Ｒ４およびＲ５はＨ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、ハロ置換されたＣ１−４アルキル、アミノ置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール置換されたＣ１−４アルキル、シアノ置換されたＣ１−４アルキル、およびヒドロキシ置換されたＣ１−４アルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７はＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択され、
ｎは２であり、そして
Ｑは
【化６０】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３４】
【化６１】
よりなる群から選択される請求項３１、３２または３３に記載の化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｘは共有結合、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｃ１−８アルキル、および置換されたＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成することができ、
Ｒ３はＨであり、
Ｒ４およびＲ５はＨ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、ハロ置換されたＣ１−４アルキル、アミノ置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール置換されたＣ１−４アルキル、シアノ置換されたＣ１−４アルキル、およびヒドロキシ置換されたＣ１−４アルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７はＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択され、
ｎは１であり、そして
Ｑは
【化２】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２がＨおよびＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になってＣ３−５シクロアルキルを
形成することができる請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２がＨおよびＣＨ３よりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化３】
を形成することができる請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６およびＲ７がＨ、ハロ、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ６がＨでありそしてＲ７がハロ、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７がＦ、ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ３よりなる群から選択される請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ５がＨおよびＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが
【化４】
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑが
【化５】
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸがＯである請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
ＸがＯであり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ５がＨおよびＣ１−３アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化６】
を形成することができ、そして
Ｒ６およびＲ７がＨ、ハロ、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルキル、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択される
請求項１に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
式（Ｉａ）
【化７】
［式中、
Ｒ１およびＲ２はＨおよびＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になってＣ３−５シクロアルキルを形成することができ、
Ｒ６およびＲ７はＨ、Ｃ１−３アルキル、ハロ、およびハロ置換されたＣ１−３アルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ４およびＲ５はＨおよびＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、そして
Ｑは
【化８】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
式（Ｉｂ）
【化９】
［式中、
Ｒ１およびＲ２はＨおよびＣＨ３よりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になって
【化１０】
を形成することができ、
Ｒ４およびＲ５はＨ、ＣＨ３、および−ＣＨ２ＣＨ３よりなる群から独立して選択され、そして
Ｑは
【化１１】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
式（Ｉｃ）
【化１２】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４はＨおよびＣＨ３よりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になって
【化１３】
を形成することができ、
Ｒ５はＨ、ＣＨ３、および−ＣＨ２ＣＨ３よりなる群から選択され、
Ｒ７はハロまたはハロ置換されたＣ１−３アルキルであり、そして
Ｑは
【化１４】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
（ａ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、
（ｂ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、；
（ｃ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、
（ｄ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、
（ｅ） Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化１５】
を形成し、
（ｆ） Ｒ４がＨまたはＣＨ３であり、
（ｇ） Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｈ） Ｒ１またはＲ２がＨでありそしてＲ４がＨまたはＣＨ３であり、
（ｉ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨでありそしてＲ４がＨまたはＣＨ３であり、
（ｊ） Ｒ１またはＲ２がＨでありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｋ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨでありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｌ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３でありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｍ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３でありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｎ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｏ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ４がＨであり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｐ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｑ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｒ） Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化１６】
を形成し、Ｒ４がＨであり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｓ） Ｒ７がＣＦ３であり、
（ｔ） Ｒ７がＣｌであり、
（ｕ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ４がＨまたはＣＨ３であり、
（ｖ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ４がＨまたはＣＨ３であり、
（ｗ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｘ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｙ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｚ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ａａ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｂｂ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｃｃ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｄｄ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｅｅ） Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化１７】
を形成し、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、そしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、
（ｆｆ） Ｑが
【化１８】
よりなる群から選択され、
（ｇｇ） Ｒ１またはＲ２がＨでありそしてＱが
【化１９】
よりなる群から選択され、
（ｈｈ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、そしてＱが
【化２０】
よりなる群から選択され、
（ｉｉ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３でありそしてＱが
【化２１】
よりなる群から選択され、
（ｊｊ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３でありそしてＱが
【化２２】
よりなる群から選択され、
（ｋｋ） Ｒ４がＨまたはＣＨ３でありそしてＱが
【化２３】
よりなる群から選択され、
（ｌｌ） Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３でありそしてＱが
【化２４】
よりなる群から選択され、
（ｍｍ） Ｒ１またはＲ２がＨでありそしてＲ４がＨまたはＣＨ３でありそしてＱが
【化２５】
よりなる群から選択され、
（ｎｎ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨでありそしてＲ４がＨまたはＣＨ３でありそしてＱが
【化２６】
よりなる群から選択され、
（ｏｏ） Ｒ１またはＲ２がＨでありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３でありそしてＱが
【化２７】
よりなる群から選択され、
（ｐｐ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨでありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３でありそしてＱが
【化２８】
よりなる群から選択され、
（ｑｑ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３でありそしてＲ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３でありそしてＱが
【化２９】
よりなる群から選択され、
（ｒｒ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３０】
よりなる群から選択され、
（ｓｓ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３１】
よりなる群から選択され、
（ｔｔ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３２】
よりなる群から選択され、
（ｕｕ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３３】
よりなる群から選択され、
（ｖｖ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３４】
よりなる群から選択され、
（ｗｗ） Ｒ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子が一緒になって
【化３５】
を形成し、Ｒ４がＨであり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化３６】
よりなる群から選択され、
（ｘｘ） Ｒ７がＣＦ３でありそしてＱが
【化３７】
よりなる群から選択され、
（ｙｙ） Ｒ７がＣｌでありそしてＱが
【化３８】
よりなる群から選択され、
（ｚｚ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ４がＨまたはＣＨ３であり、そしてＱが
【化３９】
よりなる群から選択され、
（ａａａ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ４がＨまたはＣＨ３であり、そしてＱが
【化４０】
よりなる群から選択され、
（ｂｂｂ） Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４１】
よりなる群から選択され、
（ｃｃｃ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４２】
よりなる群から選択され、
（ｄｄｄ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４３】
よりなる群から選択され、
（ｅｅｅ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４４】
よりなる群から選択され、
Ｒ１またはＲ２がＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４５】
よりなる群から選択され、
（ｆｆｆ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＨであり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４６】
よりなる群から選択され、
（ｇｇｇ） Ｒ１またはＲ２がＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４７】
よりなる群から選択され、或いは
（ｈｈｈ） Ｒ１およびＲ２が両者ともＣＨ３であり、Ｒ４がＨであり、Ｒ７がＣＦ３であり、Ｒ５がＨ、ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３であり、そしてＱが
【化４８】
よりなる群から選択される
請求項１５に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
よりなる群から選択される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
化合物が対応する他のエナンチオマーを実質的に含まない、
【化５４】
よりなる群から選択される化合物。
【請求項１９】
式
【化５５】
の化合物。
【請求項２０】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２１】
処置または予防を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項１の化合物、塩または溶媒和物を投与することを含んでなる、哺乳動物におけるＰＰＡＲ受容体の調整により影響される疾病または症状の処置または予防方法。
【請求項２２】
処置または予防を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項１の化合物、塩または溶媒和物を投与することを含んでなる、哺乳動物におけるＰＰＡＲデルタの調整により影響される疾病または症状の処置または予防方法。
【請求項２３】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１５，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２１または２２の方法。
【請求項２４】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２１または２２の方法。
【請求項２５】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２１または２２の方法。
【請求項２６】
処置または予防を必要とする哺乳動物に治療的に有効な量の請求項１の化合物、塩または溶媒和物を投与することを含んでなる、糖尿病、腎障害、神経障害、網膜障害、多のう胞性卵巣症候群、高血圧症、虚血、発作、刺激性腸疾患、炎症、白内障、心臓血管疾病、Ｘ代謝症候群、高−ＬＤＬ−コレステロール血症、異常脂血症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合高脂血症、および低−ＨＤＬ−コレステロール血症を包含する）、アテローム硬化症、並びに肥満症よりなる群から選択される疾病または症状の処置または予防方法。
【請求項２７】
該治療的に有効な量が約０．１ｍｇ〜約１５，０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２６の方法。
【請求項２８】
該治療的に有効な量が約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２６の方法。
【請求項２９】
該治療的に有効な量が約１００ｍｇ〜約１０００ｍｇの服用量範囲を含んでなる請求項２６の方法。
【請求項３０】
糖尿病、腎障害、神経障害、網膜障害、多のう胞性卵巣症候群、高血圧症、虚血、発作、刺激性腸疾患、炎症、白内障、心臓血管疾病、Ｘ代謝症候群、高−ＬＤＬ−コレステロール血症、異常脂血症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合高脂血症、および低−ＨＤＬ−コレステロール血症を包含する）、アテローム硬化症、並びに肥満症
よりなる群から選択される疾病または症状を処置または予防するのに有効な量の請求項１の組成物を１個もしくはそれ以上の容器内に含んでなるキット。
【請求項３１】
式（Ｉ）
【化５６】
［式中、
Ｘは共有結合、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｃ１−８アルキル、および置換されたＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成することができ、
Ｒ３はＨであり、
Ｒ４およびＲ５はＨ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、ハロ置換されたＣ１−４アルキル、アミノ置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール置換されたＣ１−４アルキル、ヘテロアリール置換されたＣ１−４アルキル、シアノ置換されたＣ１−４アルキル、およびヒドロキシ置換されたＣ１−４アルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７はＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択され、
ｎは１であり、そして
ＱはＣ６−１０アリールである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
式（Ｉ）
【化５７】
［式中、
Ｘは共有結合、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｃ１−８アルキル、および置換されたＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成することができ、
Ｒ３はＨであり、
Ｒ４およびＲ５はＨ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、ハロ置換
されたＣ１−４アルキル、アミノ置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール置換されたＣ１−４アルキル、ヘテロアリール置換されたＣ１−４アルキル、シアノ置換されたＣ１−４アルキル、およびヒドロキシ置換されたＣ１−４アルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７はＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択され、
ｎは１または２であり、そして
Ｑは
【化５８】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３３】
式（Ｉ）
【化５９】
［式中、
Ｘは共有結合、Ｏ、またはＳであり、
Ｒ１およびＲ２はＨ、Ｃ１−８アルキル、および置換されたＣ１−８アルキルよりなる群から独立して選択され、或いはＲ１、Ｒ２およびそれらが結合される炭素原子は一緒になってＣ３−７シクロアルキルを形成することができ、
Ｒ３はＨであり、
Ｒ４およびＲ５はＨ、ハロ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、ヘテロアリール、ハロ置換されたＣ１−４アルキル、アミノ置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール置換されたＣ１−４アルキル、シアノ置換されたＣ１−４アルキル、およびヒドロキシ置換されたＣ１−４アルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ６およびＲ７はＨ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、ハロ置換されたＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、およびハロ置換されたＣ１−３アルコキシよりなる群から独立して選択され、
ｎは２であり、そして
Ｑは
【化６０】
よりなる群から選択される］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３４】
【化６１】
よりなる群から選択される請求項３１、３２または３３に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５３４４０２（Ｐ２００９−５３４４０２Ａ）
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０６７１６（Ｐ２００９−５０６７１６）
【出願日】平成１９年４月１７日（２００７．４．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６６７７２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２１４３２
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月１７日（２００７．４．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６６７７２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２１４３２
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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