本発明により、５，８−ジメチル−２−［２−（１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジンの化合物および薬学的に許容し得るその酸付加塩が提供される。
（もっと読む）

【課題】所定の吸入ルートによる抗精神病薬の送出に関する。具体的には、吸入療法に使用される抗精神病薬を含むエアロゾルの提供。
【解決手段】エアロゾルは、少なくとも５重量％の抗精神病薬を含む粒子を含む。方法態様では、抗精神病薬は、所定の吸入ルートによって哺乳類へ送出される。この方法は、ａ）組成物を加熱するステップであって、組成物は少なくとも５重量％の抗精神病薬を含み、蒸気を形成するステップと、ｂ）蒸気を冷却させて、哺乳類によって吸入される粒子を含む凝縮エアロゾルを形成するステップとを含む。キットでは、所定の吸入ルートによって抗精神病薬を哺乳類へ送出するための、ａ）少なくとも５重量％の抗精神病薬を含む組成物と、ｂ）哺乳類が吸入するために、組成物から抗精神病薬含有エアロゾルを形成する装置と、を具備する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


［式中、ＸはＣＨ2、Ｏ、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。 （もっと読む）

【課題】心筋拡張障害、左室拡張障害による心不全、拡張期の冠循環障害による狭心症、及びカテコールアミン誘発性の高血圧の治療薬及び予防薬の提供。
【解決手段】一般式〔１〕


〔式中、Ｒ^１は水素又は炭素数１乃至３の低級アルコキシ基を表し、Ｒ^２は水素、炭素数１乃至３の低級アルコキシ基、フェニル基（ここでフェニル基は水酸基又は炭素数１乃至３の低級アルコキシ基からなる群より選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、


（ここでＲ^３は、炭素数１乃至３のアシル基である。）を表し、Ｘは、−ＣＯ−又は−ＣＨ_２−を表し、ｎは１又は２を表す。〕で示される１，４ベンゾチアゼピン誘導体を有効成分として含有治療薬及び予防薬である。 （もっと読む）

【構成】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および／または治療剤に関する（式中の記号は明細書に記載の通り。）。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

心房性不整脈を治療する方法は、有効量の少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬を、それを必要とする患者に投与することを含み、この少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬が、最初に肺静脈を通って心臓に侵入し、左心房に到達するようにする。心房性不整脈を治療する他の方法は、有効量の少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬を、それを必要とする患者に吸入によって投与することを含む。その少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の量は、投与の開始から１０秒〜３０分の範囲の時点で、心臓の冠状静脈洞内でピークに達し得る。単位用量、エアロゾル、およびキットも考慮される。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性成分を含むコアを含む制御放出性医薬組成物に関し、ここで、コアは、医薬活性成分がエタノールの影響に対して耐性となる放出プロフィールを付与する効果を有するエタノール耐性付与コーティング層によってコーティングされている。コーティング層は、水不溶性の中性ビニルポリマーまたはビニルコポリマーおよびアミノメタクリレートコポリマーから構成されるポリマー部分と、滑剤、乳化剤、可塑剤および場合によってセルロース系化合物から構成される賦形剤部分とを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同じ又は異なっていて、各々、水素原子又はハロゲン原子、あるいはアルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、ヒドロキシ基、ヒドロキシアルキル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、置換もしくは非置換アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、アルキルスルホニルアミノアルキル基、Ｎ−ヒドロキシカルボキシミドアミド基、又はベンジルオキシ基を表わし；Ｒ_３は、水素原子又はアルキル基、シクロアルキル基、又はシクロアルキルアルキル基を表わし；Ｒ_４は、水素原子又は置換もしくは非置換アルキル基を表わす］で示される化合物に関し、本発明はまた、ＡＭＰＡ受容体の陽性アロステリックモジュレーター及びＮＭＤＡ受容体のアンタゴニストとしてのそれらの使用にも関する。
（もっと読む）

所定の遅延時間後に内容物を急速に放出するパルス放出組成物であって、コアを有し、ｐＨ感受性グラフト共重合体で被覆された薬物を含むパルス放出組成物。被膜は、胃内で一般的な酸性ｐＨでの薬物の放出を抑制し、腸内領域において、直ちに、または、遅延時間後に、薬物を放出する。複数の被覆ユニットまたは未被覆ユニットを組合せることにより、同一または異なる治療薬を連続的にパルス放出する。 （もっと読む）

本発明はクエチアピンおよび薬学的に許容可能な塩の改良された調製方法に関する。本発明はクエチアピンの中間体の改良された調製方法にも関する。 （もっと読む）