本発明は、一般式Ｉで表される８β−置換エストラ−１，３，５（１０）−トリエン誘導体、インビトロではラット子宮からのエストロゲン受容体調製物に対するよりも高いラット前立腺からのエストロゲン受容体調製物に対する親和性を有し、インビボでは、子宮と比較して卵巣において選択的作用を有する医薬としての有効成分としてのそれらの使用、それらの製造、それらの治療用途、及び新規化合物を含む医薬としての投薬形態に関する。
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本発明は、皮膚接触表面と非皮膚接触表面とを有し、揮発性成分を含む活性成分（ＡＩ）層と、全方向にＡＩ層の周縁を超えて延在する周縁を有するＡＩ層の皮膚接触表面に隣接する、揮発性成分に不透過性である剥離ライナと、全方向にＡＩ層の周縁を超えて延在する周縁を有する非ＡＩ層の皮膚接触表面に隣接する揮発性成分を吸収しない、感圧接着剤（ＰＳＡ）を含む重層とを含み、剥離ライナおよび重層のＰＳＡは、互いに接触し、ＡＩ層の周縁の周囲に接着し、揮発性成分損失を低減または防止するシールを形成する、経皮的薬物送達デバイスに関する。
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【課題】バゼドキシフェンアセテートの結晶質多形体形態Ｂ、これを含有する組成物、これの調製法、および使用を提供する。
【解決手段】形態Ａと形態Ｂとの混合物からのバゼドキシフェンアセテートの調製であって、バゼドキシフェンアセテート形態Ａおよびバゼドキシフェンアセテート形態Ｂを、エチルアセテートとエチルアルコールとの脱ガス混合物中に懸濁される。その結果生じた混合物は、還流温度で２時間加熱された。この懸濁液は、１時間にわたって５０℃に冷却され、ついで３時間にわたって２０℃に冷却された。この混合物は、１３時間２０℃に維持され、生成物が、濾過、およびエチルアルコールでの洗浄によって回収された。湿潤材料が、真空下６０℃で乾燥され、その結果、バゼドキシフェンアセテート形態Ｂを生じた。 （もっと読む）

本発明は、構造1、2、および3の化合物、ならびに、ストレス、不安、気分障害、てんかん発作、鬱状態の緩和、薬物およびアルコール依存症、記憶障害、月経前緊張症候群、および神経系の損傷の治療のための、GABAレセプタークロライドイオノフォア複合体のアロステリックモジュレーターとしてのこれらの化合物の使用を記述する。 （もっと読む）

本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

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本発明の１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン誘導体は、黄体ホルモン作用を有する。当該誘導体は一般化学式１を有し、ここで、Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選ばれ、ここでＲは水素又はＣ₁-Ｃ₄-アルキルでありＲ⁴は水素又はハロゲンであり、さらにＲ^6a、Ｒ^6bは一緒にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成するか、又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは、水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群から選ばれ、そしてＲ⁷が、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₃-アルケニル及びシクロプロピルを含む群から選ばれるか、又は；Ｒ^6aが水素であり、そしてＲ^6bとＲ⁷が一緒にメチレンを形成するか、又は省ぶかれてＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成するか、Ｒ⁹とＲ¹⁰は水素であるか、又は省かれてＣ⁹とＣ¹⁰との間の二重結合を形成し、Ｒ¹⁵とＲ¹⁶は水素であるか又は一緒にメチレンを形成し、Ｒ¹⁷は、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル及びアリルを含む群から選ばれ；置換基Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷のうちの少なくとも１が水素ではないか、又はＲ^6bとＲ⁷が省かれそれによりＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成する。誘導体は、溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩を含む。
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【課題】核酸製剤の薬品をつくる事です。
遺伝病の治療薬は核酸製剤を使用しないと治りません。
【解決手段】原因不明・治療不明の疾患はホルモンと深くかかわっているものと思われます。
核酸製剤を作って治療すべきです。
遺伝病は必ず核酸を使用して治療するものだと思います。
ＤＮＡに対して、対応を研究してほしいと思っております。
そして整形外科のレベルアップを望んでおります。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インビトロにおいてラット子宮のエストロゲン・レセプター標本よりもラット前立腺のエストロゲン・レセプター標本に高い親和性を持ち、並びに／又は５ＨＴ２ａレセプター及び５ＨＴ２ａトランスポーターの発現の促進に関して顕著な作用を持つ医薬としての有効成分として一般式（Ｉ）の新しい８β−置換エストラトリエン、それらの製造、それらの治療的使用、そして上記新しい化合物を含む医薬としての調剤形状を説明する。
【解決手段】ここで一般式（Ｉ）中、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁶ 、Ｒ^6′、Ｒ⁷ 、Ｒ^7′、Ｒ⁹ 、Ｒ¹¹、Ｒ^11′、Ｒ¹²、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ^15′、Ｒ¹⁶、Ｒ^16′、Ｒ¹⁷及びＲ^17′は本明細書中に示された意味を持ち、かつＲ⁸ は直鎖若しくは分枝鎖の、場合により部分的若しくは完全にハロゲン化されたアルキル又はアルケニル・ラジカルであって、最大５の炭素原子を持つもの、エチニル−、あるいはプロプ−１−イニル・ラジカルを意味する。本発明は、エストロゲン欠乏誘発性疾患及び症状の治療のためのこれらの化合物の使用、並びに子宮よりも骨におけるエストロゲン作動性作用に優先的に解離作用を持つ化合物の全体構造の中の８β−置換エストラトリエン構造部分をも説明する。 （もっと読む）

本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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本発明は、エストロゲンおよびプロゲスチンを、連続30日間または31日間を上回る期間女性に投与し、任意で、ホルモンを投与しない期間、またはエストロゲンの投与の期間がそれに続く、用量漸増長期サイクル治療プログラムを提供する。開示された治療プログラムは、避妊的および非避妊的利点を提供するために女性に投与されうる。 （もっと読む）