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国際特許分類[A61K31/565]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | シクロペンタ[a]ヒドロフェナントレン環系を含む化含物,倒,ステロイドまたはそれから誘導される化合物 (3,288) | 17β位が炭素原子によって置換されていないもの,例.エストラン,エストラジオール (821)

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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式(I)で示される酸サレン錯体を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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【課題】ホルモン依存性腫瘍でのエストロゲンの利用性を制限し、又は防止する化合物が必要であり、エストロゲン性活性成分を有しないスルファターゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、1分子当たり幾つかのスルファモイルオキシ基(m=1〜5)を含有する一般式(I)を有する新規エストラトリエンに関する。それらは、緩衝液又は塩基の存在下、適切なステロイドアルコールを、塩化スルファモイルまたは塩化n−アルキルもしくはアルカノイルスルファモイルと反応させて製造される。式(I)の化合物は高スルファターゼ活性を特徴とし、それ故、スルファターゼ阻害に反応する疾患の治療に適切である。スルファターゼとエストロゲン転写アッセイに関する本発明の化合物の標的高特異性により、放射標識(例えば、Fの代わりに[18F]フッ素)を有する本発明の化合物は、腫瘍診断においてマーカーの可能性のあるものとして使用できる。 (もっと読む)


本発明は、少量のエストラジオール、またはこの誘導体を含有する、水溶性フィルム(ウエハ)の形態での薬物送達システムに関する。本発明のウエハは、エストロゲンの不十分な内因性レベルによって生じる雌の哺乳類における健康状態の治療、緩和または予防に適当である。 (もっと読む)


薬物送達システムはまた、水溶性の薄いフィルム・マトリックスを含んでなる単位剤形であって、ここで、当該フィルム・マトリックスが、以下の:a)水溶性マトリックスポリマーとしてのポリビニルアルコール‐ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー(PVA‐PEGグラフトコポリマー);b)ステロイド骨格の6及び7位が共に‐CH2‐残基であるところのステロイドである有効成分、を含んでなり;且つ、当該フィルム・マトリックスが300μm未満の厚みを持つ単位剤形、としても意図される。 (もっと読む)


【課題】 従来の微細糖質針においては、針部と基板部の材質が異なる為に両部の接着が脆弱になり、針部を皮膚に挿入させる際、針部がその脆弱な接着部位近傍で折れて皮膚に刺さらないこと、また、針部上面にのみ薬剤等が搭載される為に薬剤等の大きさが制限され、皮膚への薬剤等の投与量が制約を受けること等、に起因して実用性が極度に落ちるという点が課題である。
【解決手段】 本発明の微細糖質針は、糖質の微細針が微細針取付け代の側面に1個又は櫛形状に複数個配列されて一体化し、その取付け代が異素材の基板上面の側端部又は食い込み部に溶接された構造である為、針部根元近傍は強度が大きく、容易に皮膚に刺さるという効果、更には、針部上面及び取付け代上面の両上面により多量の薬剤等を搭載できるという効果をも提供できる。 (もっと読む)


タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。タンパク質ホメオスタシスを改善または回復させて、患者の状態を軽減もしくは排除する、またはその発生もしくは再発を阻止するのに有効な量のタンパク質恒常性制御因子を患者に投与する工程を含む、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。前記状態は、リソソーム性蓄積症などの機能喪失型障害、または加齢関連疾患などの機能獲得型障害でもよい。

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【課題】できる限り化学的に不活性であり、特に医薬用活性物質に対して不活性な感圧接着剤組成物を供する。
【解決手段】エチレン−ビニル=アセタート共重合体に基づいた、医療の目的のための圧力感受性の接着剤において、重合体成分(A)として:エチレン−ビニル=アセタート共重合体又は少なくとも二つのエチレン−ビニル=アセタート共重合体の組み合わせ、及び成分(B)として:作用物質又は他の補助物質無しの前記成分(A)及び(B)の和に相対的な、55重量%までの部分における接着剤樹脂又は接着剤樹脂の組み合わせを含有することを特徴とする、圧力感受性の接着剤。 (もっと読む)


本発明は、一般化学式I(式中、Z、R、R6a、R6b、R、及びR18は、請求項1に記述される意味を有する)を有する15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
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本発明は、化学式I (式中R4、R6a、R6b、R7、R15、R16a、R16b、R18およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。

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本発明に係る15α,16α-メチレン-17-ヒドロキシ-19-ノル-17-プレグナ-4-エン-3-オン-21-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Iを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでZは酸素原子、2の水素原子、NOR及びNNHSO2Rを含む群から選択され、ここでRは水素、C1-C10-アルキル、アリール又はC7-C20-アラルキルであり、R4は水素又はハロゲンであり、そしてさらにR6a、R6bは共にメチレン又は1,2-エタンジイルを形成する又はR6aは水素であり、そしてR6bは水素、C1-C10-アルキル、C2-C10-アルケニル又はC2-C10-アルキニルを含む群から選択され、そしてR7は水素、C1-C10-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C2-C10-アルケニル又はC2-C10-アルキニルを含む群から選択される又はR6aは水素であり、そしてR6b及びR7は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、R18は水素又はC1-C3-アルキルを示している。
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