（ａ）ステロイドスルファターゼ阻害剤と（ｂ）ホルモン療法剤および／もしくは化学療法剤とを同時にまたは時間を置いて別々に投与することを特徴とするホルモン依存性癌の治療剤ならびに治療方法を提供する。また、（ａ）ステロイドスルファターゼ阻害剤からなる第１成分と、（ｂ）ホルモン療法剤および／または化学療法剤からなる第２成分とを含有することを特徴とするホルモン依存性癌の治療用キットを提供する。さらに、（ａ）ステロイドスルファターゼ阻害剤ならびに（ｂ）ホルモン療法剤および／または化学療法剤を含有する医薬組成物を提供する。
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本発明は、ｉ）一つ以上の工程により一般式（Ｉ）の化合物を一般式ＩＩの化合物に導く反応による、一般式（ＩＩ）の化合物の合成；


［式中、Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アルケニルまたはアリール基；−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ；−ＣＮ；−ＯＨ；または−ＯＲ２、−Ｏ（ＣＯ）Ｒ２もしくは−Ｒ２−ＯＨ基であり、Ｒ２は、１−６個のＣ原子を有するアルキルまたはアルキレン基であり、９番原子と１０番原子との間の結合は単結合または二重結合である］ｉｉ）一般式ＩＩの化合物を一般式ＩＩＩの化合物に導く芳香族化；


［式中、Ｒ１およびＲ２は上で定義した意味を有する］および、ｉｉｉ）場合により、一般式ＩＩＩの化合物を一般式ＩＶの化合物に導く還元；


［式中、Ｒ１およびＲ２は上で定義した意味を有する］を含むエストロンおよびエストラジオールの２位置換誘導体の合成法を提供する。更に本発明は、上記製法で中間体となりうるいくつかの新規化合物、およびこれら新規化合物の調製法を提供する。本発明はまた、他のエストロゲン性中間体を本質的に含まない２−アルコキシ−エストロン、２−アルコキシ−エストラジオール、またはそれらの混合物を提供する。
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一般式8, 10, 12を有する化合物の生成のための前駆体の生成のための新規合成経路が開示される。前記合成の間、一般式4, Bの化合物を、微生物学的反応において生成する。基R⁷, R¹⁰, R¹¹, R¹³, R¹⁷及びR^17’及び基U-V-W-X-Y-Zは、特許請求の範囲に定義される。
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本発明は、下記一般式I：


[式中、R²は、飽和又は不飽和C₁-C₈−アルキル基、C₁-C₅−アルキルオキシ基、アラルキル基又はアルキルアリール基、基−O−CnFmHo（ここで、ｎ＝１，２，３，４，５又は６、ｍ≧１及びｍ＋０＝2ｎ＋１）、又は基CH₂XY（ここで、Xは酸素原子を表し、そしてYは１〜４個の炭素原子を有するアルキル基を表わす）、並びにハロゲン原子又はニトリル基であり、R¹³は、水素原子又はメチル基であり、R¹⁶は、水素原子又は弗素原子であり、Zは、酸素原子又は硫黄原子であり、個々のR³及びR⁵はお互い独立して、α−又はβ−位水素原子であり、個々のR⁴及びR⁶はお互い独立して、α−又はβ−位水素原子、C₁-C₅−アルキル基、C₁-C₅−アルキルオキシ基、C₁-C₅−アシル基又はヒドロキシ基、又はアラルキル基又はアルキルアリール基であり、R³及びR⁴は、一緒に酸素原子を表し、R⁵及びR⁶は、一緒に酸素原子を表し、個々のR⁷及びR⁸は、水素原子、又は一緒にCH₂基を表わす]で表される、新規の２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−17−オンに関する。前記化合物の医薬的に許容できる塩、エストロゲン依存性疾患を予防し、そして処理するために有用であり、そして17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１を阻害することにより影響される薬物の形での前記化合物の生成及び使用がまた開示される。
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治療薬の固体調剤形のための被覆物として特に有用な組成物が、かかる被覆物を含む固体調剤形、かかる固体調剤形の製造方法、及びその製造方法による生成物として提供される。被覆組成物により、可撓性／膨張性タブレットコア、例えばヒドロゲル型コアに施された場合であっても、良好な強度及びひび割れに対する耐性をもたらすのが一般的である。更に組成物は、良好な臭気ブロック特性も示す。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのプロゲスチンおよび少なくとも１つのエストロゲンを少なくとも１００日間、女性対象に投与することを通じた、月経前不機嫌性障害を処置するための方法に関する。 （もっと読む）

式：（Ｉ）（化学構造を挿入）又は（ＩＩ）（化学構造を挿入）［式中、Ｒ_ａは、−ＯＣＨ_３、−ＯＣＨ_２ＣＨ_３又は−ＣＣＣＨ_３から選択され；及びＺは、＞Ｃ（Ｈ）−ＯＨ、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−アルキル、＞Ｃ（Ｈ）−Ｏ−スルファメートから選択され、前記アルキルは、１−１０個の炭素を含む線状、分枝及び／又は環状炭化水素鎖である］の化合物の有効量を投与することにより、望ましくない血管新生によって特徴付けられる哺乳動物疾患又は状態を治療するための組成物及び方法。

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本発明は、少なくとも21日〜35日の治療期間または複数の前記期間内に、有効投与量の少なくとも1種のエストロゲンおよび少なくとも1種のプロゲスチンを投与することを含んでなる、雌性において排卵を抑制しないで、受胎の可能性を増加させ、低い生殖能力を治療しおよび/または月経周期を調節する方法に関する。さらに、本発明は、前述の適応において使用すべき薬剤を製造するための少なくとも1種のエストロゲンと少なくとも1つのプロゲスチンとの組合わせに関する。医薬キットは、本発明によれば、21〜35投与単位または複数の21〜35投与単位を含んでなり、ここで - 第1区画は最大21投与単位の少なくとも1種のエストロゲンを含んでなる; そして - 第2 区画は2〜34投与単位の少なくとも1種のエストロゲンおよび2〜34投与単位の少なくとも1種のプロゲスチンを含んでなるか、あるいは2〜34投与単位の少なくとも1種のエストロゲンおよび少なくとも1種のプロゲスチンを含んでなり、ただしプロゲスチンまたはプロゲスチンおよびエストロゲンを含有する各投与単位においてプロゲスチンは非排卵抑制量で存在する; そして - 必要に応じて第3区画は最大10投与単位の薬学上許容されるプラシーボまたはブランクを含んでなる。 （もっと読む）

この構造を有する化合物またはその塩は、アンドロゲン依存性疾患、例えば、前立腺癌、良性前立腺過形成、多嚢胞性卵巣症候群、座瘡、多毛、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症を処置するため、またはかかる疾患の後天的獲得の可能性を低減するために使用される。これらは、医薬的に許容され得る希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または任意の医薬用投薬形態に作製され得る。組織特異的抗アンドロゲン活性および組織特異的アンドロゲン活性を有するこれらの化合物のいくつかは、アンドロゲン刺激の低下と関連する疾患を処置するため、またはその発症のリスクを低減するために使用され得る。また、他の医薬用活性剤との組合せも開示する。
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最初の相でエストロゲンの減少又は排除を提供する、多相エストロゲン／プロゲストーゲン避妊措置を開示する。本発明の方法を実施するのに使用可能な避妊キットもまた記載する。 （もっと読む）