【課題】ストレス障害と診断された患者を処置するために糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストを投与する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、正常コルチゾールレベルまたは低下したコルチゾールレベルを有する患者におけるストレス障害の症状を改善する方法を提供する。本方法は、心的外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、または顕著なストレッサーを伴う短期精神病性障害と診断され得る、患者に対する、治療有効な量の糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストの投与を包含する。本発明の１つの実施形態において、ストレス障害を処置する方法は、ステロイド骨格の１１β位において少なくとも１つのフェニルを含む部分を有するステロイド骨格を含む糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストを使用する。 （もっと読む）

本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

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本発明は、治療効果のあるグルココルチコイドの或る特定の不飽和脂肪酸誘導体、すなわち抗炎症剤及び抗癌剤であるグルココルチコイドの脂肪酸エステル、並びにそれらを含有する医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のプロゲスターゲンおよび薬学的に受容可能なキャリアを有する組成物を用いて、眼の状態を処置するための組成物および方法を包含し、ここで上記組成物は、上記眼の眼瞼部分および／または眼の表面に適用される。別の実施形態において、上記組成物は、治療有効量のプロゲスターゲンおよび少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含み、結膜を含む眼の表面に適用されるように処方される。他の実施形態において、上記組成物は、治療有効量のプロゲスターゲン、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、ならびに少なくとも１種のエストロゲンを含み、そして経皮的適用のために開発される。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のプロゲスターゲン、治療有効量のテストステロンおよび薬学的に受容可能なキャリアを有する組成物を用いて、眼の状態を処置するための組成物および方法を包含し、ここで上記組成物は、上記眼の眼瞼部分および／または眼の表面に適用される。別の実施形態において、上記組成物は、治療有効量のプロゲスターゲンおよびテストステロンおよび少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含み、結膜を含む眼の表面に適用されるように処方される。 （もっと読む）

本発明は、療法において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患、有利には１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）、例えば１７β−ＨＳＤ１型、２型もしくは３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患の治療及び／又は予防において使用するための一般式（Ｉ）の新規のエストラトリエン−トリアゾールに関する。
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本発明は、噴霧剤を欠く吸入用エアロゾル製剤に関し、この製剤は下記一般式(1)の1種以上の化合物並びに追加の活性成分2及び3を含む。
【化１】


式中、基R¹、R²、R³及びX^-は、特許請求の範囲及び明細書で例を挙げるとおりに定義されうる。 （もっと読む）

本発明は強い抗プロゲストーゲンおよび抗グルココルチコイド剤である式（Ｉ）の１７α−アセトキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン［ＣＤＢ−２９１４］の溶媒和のない合成のための新規な工業的プロセスに関する。本発明はまたそのプロセスで中間体として利用される式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の化合物に関する。
以下は本発明によるプロセスである：
ｉ）式（Ｘ）の３−（エチレン−ジオキシ）−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンを既知の方法により無水テトラヒドロフラン中でインサイツに生じるカリウムアセチリドと反応させ、
ｉｉ）得られた式（ＩＸ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−エチニル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエンをジクロロメタン中、トリエチルアミンおよび酢酸の存在下でフェニルスルフェニルクロリドと反応させ、
ｉｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−２１−（フェニル−スルフィニル）−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），１７（２０），２０−テトラエンの異性体混合物をまずメタノール中ナトリウムメトキシドと、ついでトリメチルホスファイトと反応させ、
ｉｖ）得られた式（ＶＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−２０−メトキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），２０−トリエンをメタノール中で塩化水素と反応させ、ついで
ｖ）得られた式（ＶＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエン−２０−オンをジクロロメタン中、トリメチルオルトギ酸およびｐ−トルエンスルホン酸の存在下で既知の方法によりエチレングリコールと反応させ、
ｖｉ）得られた式（Ｖ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエンをピリジンとジクロロメタンの混合物中、ヘキサクロロアセトンの存在下で既知の方法により過酸化水素と反応させ、
ｖｉｉ）得られた５α，１０α−と５β，１０β−エポキシドのおよそ１：１の混合物を含む式（ＩＶ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−５，１０−エポキシ−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを溶液から単離し、テトラヒドロフラン中、塩化第一銅触媒の存在下で４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アニリンから得られたグリニア試薬と既知の方法により異性体を分離することなく反応させ、
ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３，３，２０，２０−ビス−（エチレン−ジオキシ）−５α，１７α−ジヒドロキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを水中で既知の方法により硫酸水素カリウムと反応させ、
ｉｘ）得られた式（ＩＩ）の１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンを既知の方法により過塩素酸の存在下、無水酢酸でアセチル化し、最後に
ｘ）得られた溶媒和を含む式（Ｉ）の化合物からエタノールと水１：１混合物中７０℃で溶媒和のない式（Ｉ）の化合物を遊離する。

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ロテプレドノール・エタボネート及びその他の１７α−アルコキシカルボニルオキシ−１１β−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン−１７β−カルボン酸ハロアルキル並びに対応するΔ^1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び／又は作用持続を増強する配合剤及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、Ｚ₁はカルボニル、β−ヒドロキシメチレン又はメチレン；Ｒ₂は、Ｈ、−ＯＨ又は−ＯＣＯＲ₃（Ｒ₃はＣ_１〜Ｃ₅アルキル）；Ｙは、−ＯＨ、−ＳＨ又は−ＯＣＯＲ₄（Ｒ₄はＣ_１〜Ｃ₅アルキル、シクロペンチルエチル又はジエチルアミノメチル）であり、Ａ環の点線は１,２-結合が飽和又は不飽和であることを意味する。この配合剤及び組成物の局所又は他の局部的炎症の治療への使用も記載。
【化２４】

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薬剤の微粒子を有する担体粒子を含有する医薬組成物が記載される。薬剤微粒子は例えば昇華により担体粒子上に沈着される。これらの医薬組成物の好適な例は、吸入又は注射による投与に適している。例えばカルシトリオール組成物の吸入により嚢胞性線維症を有する患者の肺感染を治療する方法も記載される。 （もっと読む）