【課題】ヒトを含む温血動物における骨粗鬆症、乳癌、高コレステロール血症、高脂血症またはアテローム性動脈硬化症の医学的治療および／または進行の抑制のための新規方法の提供。
【解決手段】選択的エストロゲン受容体モジュレーター、特に一般式（Ｉ）


の構造を有するもの（Ｒ_１，Ｒ_２は水酸基等、ｎ＝２等）、およびデヒドロエピアンドロステロン、硫酸デヒドロエピアンドロステロン、アンドロスト−５−エン−３β,１７β-ジオールおよびこれらの化合物へとインビボで変換される化合物からなる群から選択される性ステロイド前駆体の投与、さらに、ビスホスホネート類と選択的エストロゲン受容体モジュレーターおよび／または性ステロイド前駆体の投与、及び医薬組成物、キットの提供。 （もっと読む）

本発明は、ホルモン補充療法に反応する状態の治療に有用な方法および薬学的組成物に関する。具体的には、本発明は萎縮性膣炎に関連する症状の長期治療に関する。組成物は、有効量のエストロゲン、プロゲステロン化合物および薬学的に許容される媒体、担体、および／または希釈剤を含有する。 （もっと読む）

【課題】柔軟で、外見上目立たず、易付着性で、べたつきのない皮膜を形成し、この皮膜から、皮膚内へと、または皮膚を通して全身循環へと、有効成分の制御放出が行われるプラスターならびに医薬製剤を提供する。
【解決手段】本発明では、有効成分の皮膚投与または経皮投与のための医薬製剤における、ヘアケア剤に使用される皮膜形成ポリウレタン、これらのポリウレタンの混合物もしくはポリウレタン類と他のポリマーとの混合物、またはウレタンと他のモノマーとのコポリマーを使用する。前記ヘアケア剤に使用される皮膜形成混合物またはコポリマーが、ポリウレタンとアクリレートとの混合物またはコポリマーであってもよい。 （もっと読む）

本発明は、（１）コルチコステロイドおよび溶解度向上剤を含む吸入型水性混合物、ならびに（２）吸入型ネブライザを備え、ネブライザによる該コルチコステロイド含有水性混合物の送達により、慣用的な吸入型療法剤と比較したときのコルチコステロイドの薬物動態学的プロフィールの向上をもたらす、コルチコステロイドの送達のための方法およびシステムに関する。本発明の組成物は、投与前のその組成物中のコルチコステロイドの量に基づいて少なくとも約３５％の肺内沈着を達成する。 （もっと読む）

本発明は、接着性固化処方物、薬物送達の方法、および薬物の皮膚送達用の固化した層に向けられる。該処方物は薬物、溶媒賦形剤、および固化剤を含むことができる。該溶媒賦形剤は、少なくとも１つの揮発性溶媒を含む揮発性溶媒系、および少なくとも１つの不揮発性溶媒を含む不揮発性溶媒系を含み、ここに、少なくとも１つの不揮発性溶媒は、長時間にわたって治療的に有効な速度で薬物の送達を容易とすることができるフラックス化可能な不揮発性溶媒である。該処方物は、揮発性溶媒系の蒸発に先立っての皮膚表面への適用に適した粘度を有することができる。皮膚に適用した場合、該処方物は、揮発性溶媒系の少なくとも一部を蒸発させた後に固化した層を形成することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン（以下、ジエノゲスト）を、式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンから合成する新規な方法に関する。本発明は、高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、及びそれを活性成分として含む医薬組成物にも関する。本発明に係る医薬組成物は、式（Ｉ）の高純度ジエノゲストを、活性成分、又は活性成分及び担体、添加剤若しくは賦形剤等の一般に用いられる補助材料の少なくとも一つとして含み、高純度ジエノゲストの不純物の総量は０．１％未満であり、４−ブロモ−ジエノゲストの量は検出限界（０．０２％）未満である。本発明者らの発明によれば、式（Ｉ）のジエノゲストは、以下の方法で合成される。すなわち、ｉ）式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、加熱下、不活性な有機溶媒中、シクロヘキサノンの存在下で、アルミニウムイソプロピレートと反応させ、ｉｉ）そのようにして得られた式（ＩＶ）の３−メトキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエン−１７−オンを、０から−３０℃の温度で、シアノメチルリチウムと反応させ、ｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３−メトキシ−１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、テトラヒドロフラン溶液中で、強い有機酸と反応させ、ｉｖ）得られた式（ＩＩ）の１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストル−５（１０）−エン−３−オンを、０から６０℃の温度で、ピリジン溶液中で、１〜１．５当量の三臭化ピリジニウムと反応させてから、得られた式（Ｉ）の粗ジエノゲストを、再結晶及び分取用ＨＰＬＣにより精製する。









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いくつかの実施形態では、本発明は、安定なガナキソロン含有粒子を含む組成物であって、粒子の体積加重中央直径(D50)が約50nm〜約500nmである組成物を対象とする。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、起泡性医薬及びその美容組成物を提供する。
【解決手段】吸湿性医薬組成物は、少なくとも０．９未満のＡｗ値をもたらすのに十分な濃度の少なくとも１つの吸湿性物質と、抗感染剤とを含む。起泡性医薬担体は、約５０％〜約９８％の、ポリオール及びＰＥＧからなる群より選択される極性溶媒；０％〜約４８％の第２の極性溶媒；約０．２重量％〜約５重量％の界面活性剤；約０．０１重量％〜約５重量％の少なくとも１つの高分子剤；並びに組成物全体の約３重量％〜約２５重量％の濃度で、液化又は圧縮ガス噴射剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、神経細胞死または機能障害をモジュレートするための方法、ならびに神経細胞死または機能不全によって起こる、哺乳類における1種以上の状態または疾患の症状の治療、予防、および／または改善のための方法に関する。 （もっと読む）

（ｉ）原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、（ｉｉ）他の形態の緑内障、または（ｉｉｉ）グルココルチコイド治療と関連する高眼圧をコントロールするための方法および組成物が開示される。本方法は、眼球の前方セグメントに対する局所注入による血管新生抑制剤、および他のＩＯＰ降下剤の投与を含む。もっとも好ましいＩＯＰ降下剤は、血管新生抑制性ステロイド、特に酢酸アネコルタブであり、もっとも好ましい投与ルートは、前強膜近傍注入またはインプラントである。本発明の一部は、酢酸アネコルタブの前強膜近傍への注入が、１から数ヶ月の長期に亘って眼内圧のコントロールを可能とするという発見に基づく。この結果は、前強膜近傍投与ルートによって酢酸アネコルタブの線維柱網に対するアクセスが促進されるためと考えられる。
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