哺乳動物の胃腸管内で薬物を施与するためのカプセルおよび方法論が開示される。胃腸管は関心のある組織部位をもつ。カプセルは、薬物貯留部と；複数の圧電液滴ジェット・ノズル・ディスペンサーのような薬物施与手段と；電源と；薬物施与手段による胃腸管内への薬物の施与の量および時間期間を調節するために薬物施与手段と通信できる電子制御回路手段および／または検出手段と；たとえば前記薬物貯留部、薬物施与手段および電子制御回路手段を収容する非消化性の外側保護殻とを含んでいてもよい。薬物施与手段の前記ノズル・ディスペンサーの複数は、薬物の放出の間に前記カプセルが回転および／または並進させられて前記薬物を関心のある組織部位に均一に放出するよう、ハウジングの表面に対して接線方向に位置される。さらに、複数のノズルを使い、高速で薬物を放出することによって、胃腸管における腸による薬物吸収が容易にされる。
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本発明は、適宜経口避妊と組み合わせて用いられる、女性の性欲を維持、及び／又は亢進するための経口治療のための、多相の組み合わせ製品又は単相の組み合わせ製品の製造のための、吉草酸エストラジオール又はエストラジオールと17α-シアノメチル-17-β-ヒドロキシエストラ-4,9-ジエン-3オン(ジエノゲスト)との組み合わせの使用に関するものである。多相の組み合わせ及び薬学的に許容できる偽薬の投与単位の合計、又は単相の組み合わせ及び有効成分を含まず偽薬を含まない投与単位の合計日数は２８日に相当する。 （もっと読む）

両親媒性ポリマーの存在下、機械的攪拌機を使用してチャンバ内の溶液と沈殿剤との同時に導入した流れを混合することを含む、有機化合物の沈殿方法。本方法は連続方式で実施することができ、容易に分散可能な、ナノサイズの粒子形状の低溶解性有機化合物（たとえば薬剤）を製造規模で提供するのに特に有用である。
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本発明は薬物含有高分子微小球の製造方法及びその方法により、製造された薬物含有高分子微小球に関するものにして、具体的にはａ）高分子化合物、薬物及び水不溶性有機溶媒を含む分散相を分散溶媒に添加してＯ／Ｗ型又はＯ／Ｏ型乳剤を製造するか、又は薬物が溶解している水溶性液を高分子化合物が溶解している水不溶性有機溶媒に乳化させ、Ｗ／Ｏ型乳剤を造った後、これを再度分散溶媒に添加してＷ／Ｏ／Ｗ型乳剤を製造する工程；及びｂ）前記ａ）工程で製造された乳剤にアンモニア溶液を添加して前記水不溶性有機溶媒を水溶性溶媒に変換させる工程を含む薬物含有高分子微小球の製造方法及び前記方法により、製造された薬物含有高分子微小球に関するものである。前記本発明の方法によれば少量の水を用いて短時間内に簡単に目的とする薬物含有高分子微小球を製造できる。
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本発明は、ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）活性化または阻害を通じて、Ｃ型肝炎といったフラビウィルス科のウィルスの複製を調整するための使用、方法および組成物に関する。より詳細には、本発明は治療を必要とする対象において、フラビウィルス感染の治療を目的とした薬剤を製造するための、ＦＸＲのアンタゴニストおよびその発現の阻害剤の使用に関する。本発明には、ググルステロンといったＦＸＲのアンタゴニストの使用や、ＦＸＲ発現の阻害剤の使用が含まれる。本発明はまた、ＨＣＶの複製を可能とする細胞培養系および、ＨＣＶ感染の診断、抗ウィルス化合物のスクリーニングおよびワクチンまたはウィルスタンパク質産生に関する。 （もっと読む）

本発明は強い抗プロゲストーゲンおよび抗グルココルチコイド剤である式（Ｉ）の１７α−アセトキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン［ＣＤＢ−２９１４］の溶媒和のない合成のための新規な工業的プロセスに関する。本発明はまたそのプロセスで中間体として利用される式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の化合物に関する。
以下は本発明によるプロセスである：
ｉ）式（Ｘ）の３−（エチレン−ジオキシ）−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンを既知の方法により無水テトラヒドロフラン中でインサイツに生じるカリウムアセチリドと反応させ、
ｉｉ）得られた式（ＩＸ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−エチニル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエンをジクロロメタン中、トリエチルアミンおよび酢酸の存在下でフェニルスルフェニルクロリドと反応させ、
ｉｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−２１−（フェニル−スルフィニル）−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），１７（２０），２０−テトラエンの異性体混合物をまずメタノール中ナトリウムメトキシドと、ついでトリメチルホスファイトと反応させ、
ｉｖ）得られた式（ＶＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−２０−メトキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），２０−トリエンをメタノール中で塩化水素と反応させ、ついで
ｖ）得られた式（ＶＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエン−２０−オンをジクロロメタン中、トリメチルオルトギ酸およびｐ−トルエンスルホン酸の存在下で既知の方法によりエチレングリコールと反応させ、
ｖｉ）得られた式（Ｖ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエンをピリジンとジクロロメタンの混合物中、ヘキサクロロアセトンの存在下で既知の方法により過酸化水素と反応させ、
ｖｉｉ）得られた５α，１０α−と５β，１０β−エポキシドのおよそ１：１の混合物を含む式（ＩＶ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−５，１０−エポキシ−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを溶液から単離し、テトラヒドロフラン中、塩化第一銅触媒の存在下で４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アニリンから得られたグリニア試薬と既知の方法により異性体を分離することなく反応させ、
ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３，３，２０，２０−ビス−（エチレン−ジオキシ）−５α，１７α−ジヒドロキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを水中で既知の方法により硫酸水素カリウムと反応させ、
ｉｘ）得られた式（ＩＩ）の１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンを既知の方法により過塩素酸の存在下、無水酢酸でアセチル化し、最後に
ｘ）得られた溶媒和を含む式（Ｉ）の化合物からエタノールと水１：１混合物中７０℃で溶媒和のない式（Ｉ）の化合物を遊離する。

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【課題】皮膚表層上に残留製剤を残さず、しかも皮膚内に良好な実体を残す非閉塞式経皮薬剤デリバリーシステムの提供。
【解決手段】（ｉ）有効量の少なくとも一種類の生理活性剤又はそのプロドラッグ；（ii）少なくとも一種類の不揮発性皮膚浸透増強剤；及び（iii ）少なくとも一種の揮発性液；を含んで成り、皮膚浸透増強剤は揮発性液が蒸発するときに皮膚表層又は粘膜を横断して前記生理活性剤を輸送し、表層又は膜内におい浸透増強剤と生理活性剤又はプロドラッグとの混合物のリザーバーを形成するシステム。 （もっと読む）

本発明は、萎縮性膣炎に関連する症状の治療のためのトリフェニルエチレン誘導体化合物を含む新規の薬学的組成物、および該組成物の使用の方法を提供する。薬学的組成物は、トリフェニルエチレン誘導体化合物の単独または併用療法における膣内投与のために調製される。好ましくは、トリフェニルエチレン誘導体はタモキシフェンである。 （もっと読む）

本発明は、乾癬及び皮膚炎の中から選択される皮膚疾患の治療及び／又は予防を目的とするＪＮＫ阻害物質の使用に関する。 （もっと読む）

遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、２−（所望により、ヘテロ）アリールメチル−３−（所望により、ヘテロ）アリールアミノ−［２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン化合物は、医薬として、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用である。 （もっと読む）