本発明は式Ｉの化合物に関し、
式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ｒ６；Ｒ７；Ｒ８；Ｒ９；Ｒ１０；Ｒ１１；Ｒ１２；Ｒ１３；Ａ；Ｂ；ＤおよびＥは、特許請求の範囲に示した意味を有する。式Ｉの化合物は、価値のある薬理活性化合物である。これらは、血小板に対して強力な抗凝集効果を示し、そのため、抗血栓効果があり、例えば、血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆的拮抗薬であり、一般的には血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する病態に、または血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害が意図される治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用（特に薬剤中で活性成分として）、およびそれらを含有する薬学的製剤に関する。
【化１】

（もっと読む）

２位にアルファケト側鎖および５位に芳香族、ヘテロ芳香族またはヘテロ環の置換基を有する一連の置換オキサゾール化合物が開示される。これらの化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害を示し、その酵素を含む悪性状態の治療に有用である。一つの態様において、本発明は、ＦＡＡＨ活性によって媒介される疾患、障害、または医学的状態を患っているまたはそれらと診断される対象を治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはこのような化合物の薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に活性な代謝産物を投与する工程を含む方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、血栓症の治療のための[４−（６−フルオロ−７−メチルアミノ−２，４−ジオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−キナゾリン−３−イル）−フェニル］−５−クロロ−チオフェン−２−イル−スルホニルウレア、またはその薬学的に許容される塩を含む併用治療の医薬組成物および方法の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式：


で示される化合物を単独で、またはアスピリンまたは血栓溶解剤であってよい第２の薬剤と組み合わせて、そのような処置を必要とするヒトの患者に投与することによる、ヒトの患者における血小板凝集の迅速で可逆的な阻害のための方法および組成物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、血栓症疾患の処置のために［２−（｛４−［（ジメチルアミノ）イミノメチル］フェニル｝カルボニルアミノ）−５−メトキシフェニル］−Ｎ−（５−クロロ（２−ピリジル））カルボキサミドを含む併用治療を用いる方法およびその医薬組成物に関する。本発明の方法および医薬組成物で処置される血栓症疾患としては、急性冠症候群、心筋硬塞、不安定アンギナ、難治性アンギナ、血栓溶解療法後または冠動脈形成術後に発生する閉塞性冠動脈血栓、血栓媒介性脳血管候群、塞栓症脳卒中、血栓性脳卒中、一過性虚血性発作、静脈血栓症、深部静脈血栓症、肺塞栓、凝固障害、播種性血管内凝固症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、閉塞性血栓性血管炎、ヘパリン誘発性血小板減少に関連した血栓性疾患、体外循環に関連した血栓性合併症、器械使用に関連した血栓性合併症、および補てつデバイスの装着に関連した血栓性合併症が挙げられる。
（もっと読む）

治療的に有効な量の、ＳＣＨ５３０３４８のようなトロンビン受容体アンタゴニストを患者に投与する工程を含む、経皮的冠動脈インターベンション処置または末梢経皮的インターベンション処置を受ける患者において、有害臨床事象を予防する方法が開示される。当該処置の１時間前と短い間に、約４０ｍｇの負荷投与量のＳＣＨ５３０３４８を投与することは、治療的に有効なレベルの血小板凝集を引き起こし得る。いくつかの実施態様において、当該有害臨床事象は、心筋梗塞、緊急の血管再生、または入院を必要とする虚血である。 （もっと読む）

本発明は、麻薬性鎮痛剤および非麻薬性鎮痛剤を含む配合物、該配合物の使用法および調製法に関する。 （もっと読む）

【課題】物質の性質を改善し、機能性食品（成分）や医薬品などの適宜用途に用いるための方法及び改質された物質を提供する。
【解決手段】改質対象の物質を合成もしくは抽出する工程の前、工程中または工程後に、当該物質またはその原料物質を、適宜な重水素濃度の雰囲気に曝す工程を有する。 （もっと読む）

本明細書においてドコサノイドおよびエイコサノイドと称する、それぞれC22多価不飽和脂肪酸およびC20多価不飽和脂肪酸に由来する新規オキシリピン、ならびにそのようなオキシリピンの作製および使用方法を開示する。新規オキシピリンの産生用基質としてのドコサペンタエン酸(C22:5n-6)(DPAn-6)、ドコサペンタエン酸(C22:5n-3)(DPAn-3)、およびドコサテトラエン酸(DTAn-6：C22:4n-6)、ドコサトリエン酸(C22:3n-3)(DTrAn-3)、ドコサジエン酸(C22:2n-6)(DDAn-6)、エイコサトリエン酸(C20:3n-3)(ETrAn-3) エイコサペンタエン酸、およびアラキドン酸の使用、ならびにそれらによって産生されるオキシリピンについても開示する。治療および栄養または化粧用用途における、特に抗炎症化合物または抗神経変性化合物としての、DPAn-6、DPAn-3、DTAn-6、および/もしくはそれら由来のオキシリピン、ならびに/またはC22脂肪酸の構造由来の新規ドコサノイドの使用についても開示する。本発明はまた、強化量かつ有効量の長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)由来オキシリピン、特にドコサノイドを含有する、長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)に富んだ油および組成物を産生する新規な方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、ＴＧＦ−ベータ刺激剤の、特に医薬剤のトリフェニルエチレン類の構成要素の使用であって、循環器系疾患、自己免疫疾患又は神経変性の症状の防止、予防、処置又は回復のための使用に関する。特に、トリフェニルエチレンの副作用を軽減するため、１又は複数の追加の活性医薬剤と組み合わせたトリフェニルエチレン剤からなる、改善された組成物を記載すると共に請求する。
（もっと読む）