【課題】分割可能であり、かつ調整放出性である、同一のガレヌス形態の提供。
【解決手段】分割可能なガレヌス製剤、例えば調整放出性を有し、１種類又はそれ以上の活性成分、及び賦形剤（セルロース誘導体ポリマー及び結合剤）を含む分割可能な錠剤である。このガレヌス製剤は、それが再分割されると否とに関わらず、同一の溶解プロフィールを有する。例えば、その再分割されない形態をなす長期放出性の分割可能な錠剤、及び再分割によって得られる該形態の一部は、同一の溶解プロフィールを有するガレヌス製剤である。 （もっと読む）

本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても１１β−ＨＳＤ１を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で表される化合物である。本発明において、特にＲ_１は水素を表し、またはＯＲ_１はエステルもしくはエーテルを表す。Ｒ_２は、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。Ｒ_３はメチルまたはエチルを表し、Ｒ_４およびＲ’_４は水素を表す。
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本発明は、中でも、１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能障害および高血糖から選択される、１つまたは複数の状態の治療または予防に適した抗糖尿病薬に関する。加えて本発明は、代謝障害および関連した状態を予防または治療するための方法に関する。薬物療法は、ＤＰＰ−４阻害剤（好ましくはリナグリプチン）を用いた単剤療法、またはＤＰＰ−４阻害剤と第２および／または第３の抗糖尿病薬を用いた併用療法である。 （もっと読む）

【課題】１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能異常及び高血糖症より選ばれる１つ以上の状態の治療又は予防に適している医薬組成物を提供する。
【解決手段】SGLT２阻害剤、DPPIV阻害剤及び第３の抗糖尿病薬を含む請求項１に記載の医薬組成物を用いる。更に、代謝障害及び関連する状態を予防するか又は治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、喘息、関節炎、糖尿病及び炎症の治療のための化合物及びその医薬的に許容できる塩並びにチエノピリジンの合成方法及びTNF-α活性の阻害方法を提供する。式(I)の化合物を提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系（ＲＡＡＳ）に関連した疾患の治療用組成物及び治療方法を提供する。
【解決手段】レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益な組成物が提供される。該組成物は、レニン−アンジオテンシン−アルドステロン系阻害剤及びリポ酸化合物、並びに他の治療用薬剤を含有し、そして、患者の高血圧症、脳卒中、代謝症候群、又は他のレニン−アンジオテンシン−アルドステロン系に関連した疾患を治療するのに有益である。該組成物はまた、患者の血管拡張を改善し、タンパク尿を低減し、且つインシュリン耐性を軽減するのにも有益である。医薬組成物及び該組成物を使用した治療法がさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】美白剤を開発する。
【解決手段】グリベンクラミド（glybenclamide）を有効成分とする美白剤 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ（Ｄｉｐｅｐｔｉｄｙｌ Ｐｅｐｔｉｄａｓｅ−ＩＶ）阻害活性を有する化合物、その薬学的に許容可能な塩、その水和物またはその溶媒和物と、１種以上の異なる抗糖尿または抗肥満薬物とを有効成分として含む糖尿または肥満の予防及び治療用薬学的組成物に関するものであり、前記薬学的組成物は、優れたブドウ糖耐性を示し、血中ブドウ糖濃度を効果的に抑制し、脂肪重量を減少させて、糖尿病、肥満などを予防及び治療するのに有用に用いることができる。
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本発明は或る種のDPP-4 阻害剤が経口及び／又は非経口抗糖尿病薬による治療にもかかわらず不十分な血糖調節の患者の、代謝性疾患、特に糖尿病の治療及び／又は予防に特に適しているという知見に関する。 （もっと読む）