【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は１個またはそれ以上のＡ^０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、抱合体。 （もっと読む）

本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）に対するアゴニスト又はアンタゴニスト特性、特にグループＩＩＩ、サブタイプ４の代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕ４Ｒ）に対するアゴニスト又はアンタゴニスト特性を有する次亜リン酸誘導体及びそれらの治療的用途に関する。次亜リン酸誘導体はジアステレオアイソマー又はエナンチオマーであり、以下の式（Ｉ）で表される。
【化１】

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【課題】 癌細胞増殖抑制作用を有する新規ビスホスフィノイル化合物及びそれを有効成分として含有する新規医薬を提供する。
【解決手段】 一般式
【化１】


（Ａは二価の炭化水素基、炭化水素ジオキシ基、ヘテロアリーレン基、フェロセニレン基又はシリレンジオキシ基、Ｒ¹は炭化水素基、Ｒ²は炭化水素基、ヘテロアリール基、フェロセニル基又はシリル基、Ｒ³は水素原子、炭化水素基、ヘテロアリール基、フェロセニル基又はシリル基）
で表わされるビスホスフィノイル化合物であって、このビスホスフィノイル化合物を有効成分として含有した医薬とする。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、新規４−または５−アミノサリチル酸誘導体、および活性成分としてこれらの４−または５−アミノサリチル酸誘導体を有し、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）および過敏性腸症候群（ＩＢＳ）などの消化管疾患の治療および結腸癌の予防／治療に有用な医薬品を提供する。より具体的には、これらの誘導体は、アゾ、エステル、無水物、チオエステル、またはアミド結合により４−または５−アミノサリチル酸分子に結合した硫化水素放出部分を有する。さらに、本発明はこれらの化合物を調整する工程と、ＩＢＤとＩＢＳの治療および結腸癌の予防／治療のためのその使用法とを提供する。 （もっと読む）

ＮＩＭＡ調節タンパク質（ＰＩＮ１）の活性をモジュレートし、および／または阻害するリン酸／硫酸エステル化合物、およびかかる化合物を含有する医薬組成物が記載されている。本発明はまた、かかる化合物および組成物の治療的または予防的使用、ならびにかかる化合物の有効量を投与することによる、高血圧、細胞の異常増殖、感染症、および神経変性脳疾患を特徴とする疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ＥＣＧにＱＴｃ間隔延長または突起したＵ波を伴う、発作性心室性頻脈の１つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してＳ１Ｐ１レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター（例えば、Ｓ１Ｐ３）と対比したＳ１Ｐ１レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがＳ１Ｐ１レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、リン置換抗癌化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物の投与を含む治療方法、ならびにこのような化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗癌化合物の新規のアナログを提供する。このような新規の抗癌化合物アナログは、抗癌化合物の全有用性を有し、任意選択的に細胞蓄積を提供する。さらに、本発明は、癌治療または癌に対する治療活性のための組成物およぶ方法を提供する。本発明は、一般に、細胞内への治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、より詳細には、癌細胞内の高濃度のリン酸含有分子の達成に関する。このような有効なターゲティングを、種々の治療処方物および手順に適用することができる。 （もっと読む）