【解決手段】分泌ホスホリパーゼＡ２ ＩＩＡ（ｓＰＬＡ２ ＩＩＡ）またはその部分、より具体的にはヒトｓＰＬＡ２ ＩＩＡに結合する構造体を少なくとも含む化合物であって、かつ構造体が、
ａ）細胞表面上、または、溶液中で、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液中で、最も好ましくはインビボで、少なくとも１つ以上のｓＰＬＡ２ ＩＩＡの機能を遮断し、
ｂ）及び／または、溶液から、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液から、最も好ましくはインビボで、ｓＰＬＡ２ ＩＩＡを除去する、化合物。 （もっと読む）

β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

本発明は、胃酸分泌についての効果的な診断用薬として、ペンタガストリン（PG）を含む経口組成物を開示する。本組成物は、PGの生物学的活性が維持されるように、胃液中でPGの有効性を保存する一以上の薬剤を更に含む。本発明による薬学的組成物は、最大胃酸分泌の決定における診断用薬および治療として適用することができる。 （もっと読む）

患者の関心部位で、マトリックスメタロプロテイナーゼ活性に関連する病理障害を検出、イメージングおよび／またはモニタリングするための診断薬の使用のための化合物を開示する。化合物を含む組成物およびキットも開示する。さらに、患者のマトリックスメタロプロテイナーゼ活性に関連するマトリックスメタロプロテイナーゼまたは病理障害の存在を検出、イメージングおよび／またはモニタリングする方法を開示する。 （もっと読む）

多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）

シンドビスウイルスベクターを全身に送達することにより、哺乳動物の体内で癌細胞を同定し、抗癌治療をモニターする方法が本明細書で開示される。このベクターは、マウスの皮下、腹腔内、膵臓内、または肺で増殖する腫瘍細胞を特異的に標的とし、それを同定することができる。こうした知見から、比較的安全で血流を通して体中の腫瘍細胞を特異的に標的とすることができるシンドビスベクター系の注目すべき特異性が実証される。
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本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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【課題】マスキング基および／または安定化基が大きい場合に、高い作用特異性、低い毒性、ならびに血液および／または血清、有利には哺乳動物における安定性を維持しつつ、その立体障害現象を除き、オリゴペプチドの切断を可能にするかあるいは促進させるプロドラッグ構造を提供する。
【解決手段】マスキング基および／または安定化基（例えばＰＥＧ）の間に“分子腕”または“分子スペーサー”を挿入する。 （もっと読む）

本発明は、１種または複数種の生物学的に活性な作用物質、特に診断薬を対象の皮膚の皮内区画に送達する方法および装置に関する。本発明は、いくつかある利点の中で特に、局所リンパ管への迅速な取り込み、特定の組織への標的性の向上、バイオアベイラビリティーの向上、組織バイオアベイラビリティーの向上、組織特異的動態の向上、投与する予め選択した体積の作用物質の沈着の向上、迅速な生物学的および迅速な生物学的および薬動力学ならびに生物学的および薬物動態をもたらす点で改良された、生物学的に活性な作用物質の送達法を提供する。本発明は、作用物質の皮内送達によって到達される、リンパ性脈管構造を介する作用物質の迅速な輸送の方法を提供する。本発明の方法は、診断薬の送達に特に有用である。

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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、ＸおよびＹは、ＸおよびＹが同時にＣＨまたはＣＨ_２ではないとの条件下で、ＣＨ、ＣＨ_２または２価もしくは３価ヘテロ原子であり；ｍおよびｏは、互いに独立して０または１である。ただし、ｍが０であるとき、Ｙと隣接Ｃ原子の間の点線は結合であり、かつＹはＣＨまたは３価ヘテロ原子であり、ｍが１であるとき、Ｙと隣接Ｃ原子の間の点線は存在せず、かつＹはＣＨ_２または２価ヘテロ原子であり、ｏが０であるとき、Ｘと隣接Ｃ原子の間の点線は結合であり、かつＸはＣＨまたは３価ヘテロ原子であり、ｏが１であるとき、Ｘと隣接Ｃ原子の間の点線は存在せず、かつＸはＣＨ_２または２価ヘテロ原子である；Ａは(ＣＲ_３Ｒ_４)_ｐであり、そしてＱは(ＣＲ_９Ｒ_１０)_ｎであり；ｎおよびｐは、互いに独立して０または１であり；Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_１３、およびＲ_１４は、互いに独立して水素、ハロゲン、(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−４)アルキルＳＯ_２、ＳＯ_３Ｈ、カルボキシ、(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニル、(Ｃ_１−４)アルコキシ、ＯＨまたはＮＲ_１５Ｒ_１６であり；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１およびＲ_１２は、互いに独立して水素、(Ｃ_１−４)アルキル、カルボキシ、(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニルまたは(Ｃ_１−４)アルコキシであるか、または、ＸがＣＨもしくはＣＨ_２であるとき、Ｒ_１およびＲ_２はまたＯＨもしくはＮＲ_１５Ｒ_１６であり得るか、またはＹがＣＨもしくはＣＨ_２であるとき、Ｒ_１１、Ｒ_１２はまたＯＨもしくはＮＲ_１５Ｒ_１６あり得て；Ｒ_５、Ｒ_８、Ｒ_１５およびＲ_１６は、互いに独立して水素、(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−４)アルコキシ、Ｒ_１７Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ_１−４)アルキルまたは(反応性基)−(Ｃ_１−４)アルキルであり；そしてＲ_１７は水素または(Ｃ_１−４)アルキルである。〕の化合物を提供する。

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