本発明は、医薬的に許容できるビヒクル中に、有害な効果が体重の増加又は鎮静化である抗精神病剤又は抗うつ剤(A),ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニスト(B)を含んで成り、当該ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニストは以下の3つの効果のうち少なくとも１つを確実にするための量において存在する医薬に関連し、当該３効果とは:体重増加の不都合な効果の抑制又は少なくとも制限、覚醒、てんかん/けいれんによる不都合な効果の抑制又は制限,治療の前認識効果を増加させる。本発明は、また、例えば、抗精神病又は抗うつ剤により治療された患者における前記３つの効果の少なくとも１つを確実にする医薬を調製するためのかかるアンタゴニスト又は逆アゴニストの調製にも関連する。 （もっと読む）

ロテプレドノール・エタボネート及びその他の１７α−アルコキシカルボニルオキシ−１１β−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン−１７β−カルボン酸ハロアルキル型並びに対応するΔ^1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び／又は作用持続時間を増強する方法及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、ＲはＨ又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル；Ｚ₁はカルボニル又はβ−ヒドロキシメチレン；Ｘ₁は−Ｏ−又は−Ｓ−；Ｒ₅は、−ＯＨ、−ＯＲ₆、−ＯＣＯＯＲ₆又は−ＯＣＯＲ₇、ここで_、Ｒ₆はＣ_１〜Ｃ₄アルキル、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₄アルキル、フルオロメチル又はクロロメチル；Ａ環の点線は１,２-結合が飽和又は不飽和であることを意味し；ＲがＣ₁〜Ｃ₄アルキルである場合、Ｒ₅は−ＯＨである。

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押出し成形による、ＰＬＧＡベースのマトリックス中に分散された活性成分を含有する皮下インプラントの製造に可塑剤としてエタノールを使用することによって、一般に７５℃より高い押出し成形温度を、ＰＬＧＡのＴｇよりも高いが、エタノールの沸点よりも低い温度に下げることができ、従って７０℃未満の温度に下げることができる。このように、熱不安定性活性成分、例えばタンパク質を含有する皮下インプラントを製造することができる。 （もっと読む）

【課題】生物活性物質を、哺乳類の食品及び飼料用配合物内で保護する方法を提供する。【解決手段】本発明に係る方法は、生物活性成分を哺乳類新生児用の配合物内に封入又は包埋する方法であって、（ｉ）生物活性成分を食品用材料及び飼料用材料の単独或いは組み合わせから成るカプセル化材料と混合させて液体混合物を形成するステップと、（ｉｉ）前記液体混合物を乾燥させて乾燥混合物を形成するステップと、（ｉｉｉ）前記乾燥混合物を哺乳類新生児用の配合物に添加するステップとを含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、創傷治癒を処置するため、および、瘢痕組織形成を減少させるためのシロリムスおよびシロリムスのアナログの適用を記載する。本発明はまた、類似の効果を有するmTORタンパク質と相互作用すると考えられる非シロリムス化合物も意図する。詳細には、例えば、開いたまたは閉じた手術部位のいずれかを含む手術手順時に投与することができる微粒子、フォーム、ゲル、スプレー、および生体接着剤を作製するための様々な媒質を意図する。長期移植のためのコーティング医療装置が、上記組成物の1つの使用方法として意図される。 （もっと読む）

混合されたゼアキサンチンエステルが、濃縮物の約50mg/g又はそれよりも多くを構成し、及びここでゼアキサンチンはケン化後にアッセイした場合に存在する総カロテノイドの約20％又はそれよりも多いような、混合されたゼアキサンチンC₈-C₂₀のカルボン酸エステルが、そのような濃縮物から製造することができる製品に加え、混合されたゼアキサンチンエステルのいくつかの用途として、明らかにされている。 （もっと読む）

本発明は、有効成分（PA）の誘導に特に適した生分解性ポリアミノ酸に基づく新規物質に関する。本発明はさらに、前記ポリアミノ酸に基づく新規な製薬、化粧品、食品、植物衛生用組成物に関する。本発明の目的は、PAの誘導における使用のためのものであって、かかるタイプの全ての要求に最適な調和：生体適合性、生分解性、安定性、多数の有効成分と容易に結合するかまたはこれを溶解して前記有効成分をインビボにて遊離させる能力を備えた新規なポリマー性原材料を提供することである。前記目的は、アスパラギン酸ユニット及び／またはグルタミン酸ユニットを含み、前記ユニットの幾つかが少なくとも１つのグラフトを担持するポリアミノ酸であって、前記グラフトの少なくとも１つが、Leu、及び／またはILeu、及び／またはVal、及び／またはPheに基づくアミノ酸スペーサーによりアスパラギン酸もしくはグルタミン酸のユニットに結合しており、C6-C30を有する疎水性基がエステル結合によって前記スペーサーに結合していることを特徴とするポリアミノ酸によって達成される。前記特定のアミノ酸スペーサーは、従来の類似生成物と比較して、加水分解に対するより優れた安定性及びタンパク質とのより高い結合率を保証する。前記ポリマーは、有効成分のための誘導粒子に、容易且つ経済的に変換されるという利点を有し、前記粒子はそれ自体が安定な水性コロイド状懸濁物を形成することができる。 （もっと読む）

本発明は、カプセル化された安定な (-)-ヒドロキシクエン酸(「HCA」)含有組成物、およびこれを製造する方法を提供する。比較的純粋なかつ活性形態の吸湿性HCA塩(特にカリウム塩が挙げられるが、ナトリウム塩も含まれる)を乾燥送達形式、液体送達、および放出制御ビヒクルに含めることができるように、これらのHCA塩を非吸湿性かつ安定にする(即ち、ラクトン化しにくくする、吸収を阻害するリガンドまたは排出につながるリガンドに容易に結合しないようにするなど)方法が提供される。同様に、HCAおよびその誘導体の非吸湿性塩は、酸性環境または他の難しい条件に暴露された場合に、酸分解、ラクトン化、および望ましくないリガンド結合を防ぐことができる。本明細書で開示される方法は、HCA塩および誘導体が腸管腔にさらされた場合に吸収に有利になるように、HCA塩および誘導体の極性/イオン性を下げるのに使用することができる。 （もっと読む）

反復配列タンパク質ポリマーを使用することによって、活性剤の制御放出型送達をもたらすためのシステムを提供する。これらのシステムはマトリクス、ゲル、ヒドロゲル、フィルム、エマルジョン、またはミクロ粒子として存在することができ、活性剤をパーソナルケア製品組成物に取り込ませるのに特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、関心ある化合物の粒子を生成するための方法に関する。本発明に従う方法では、関心ある化合物と溶媒との溶液が準備される。この溶液は、増粘またはゲル化され、粒子が形成される。本発明は、さらに、本発明によって得られる粒子に関する。 （もっと読む）