本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、特に獣医学における、口腔の細菌性疾患を制御するためのある種のキノロン抗生物質の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性のみならず、好気性グラム陰性生物体に対する作用を含む、広い抗菌性作用を有するオキサゾリジノン化合物を提供すること。
【解決手段】ジヒドロピリドンサブユニットを含有する新規なアリールオキサゾリジノン化合物


と薬学的に許容できるその塩、並びに該化合物を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＫ、Ｌ、ＳおよびＢの阻害剤を含む（これらに限定しない。）システインプロテアーゼ阻害剤である、下式（Ｇ、Ｅ、Ｆ、ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３またはＲ_４の意味は本明細書に示されている。）により表される新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの疾患の、骨再吸収の阻害が示される治療に有用である。
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式(I)：


［式中、
Arは、任意に置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C₃-C₈シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を表し；
Rは、水素またはC₁-C₆アルキルまたはC₃-C₆シクロアルキルを表し；
Alkは、2価のC₁-C₅アルキレンまたはC₂-C₅アルケニレン基を表し；
R₁およびR₂はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、第2のC₃-C₈シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環に任意に縮合していてもよい第1のヘテロシクロアルキル環を形成し、該第1および第2の環は、少なくとも1つの式(II)：


（式中、
m、pおよびｎは、独立して0または1であり；
Zは、水素、または5〜７の環原子の任意に置換されていてもよい炭素環もしくはヘテロ環を表し、それは5〜7の環原子の任意に置換されていてもよいもう1つの炭素環もしくはヘテロ環に任意に縮合していてもよく；
Alk¹およびAlk²は、独立して任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレン基を表し；
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-C(=O)-、-NH-、-NR₃-、-S(O₂)NH-、-S(O₂)NR₃-、-NHS(O₂)-または-NR₃S(O₂)-（ここで、R₃はC₁-C₃アルキルである）を表す）
の基で任意に置換されていてもよい］
の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼであり、例えば、線維症、多発性硬化症、気腫、気管支炎および喘息の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ、Ｐ’、Ｘ、ｍおよびｎは明細書中の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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本発明は、口当たりが良く、延性がある、咀嚼可能な経口投与用家畜用組成物を対象とする。この組成物は、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができ、ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような好ましくは愛玩動物を含めて温血非ヒト動物の治療に有用である。この組成物は、基本的に（Ａ）有害動物、病原体又は動物の疾患に対して活性である１個以上の成分の有効量と、（Ｂ）肉香味料と、（Ｃ）部分ゼラチン化デンプンと、（Ｄ）軟化剤と、（Ｅ）最高９％の水とからなる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４阻害剤である。
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